Диклак Sandoz — инструкция по применению, цена

Наименование: ДИКЛАК® , Sandoz

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Препарт Диклак содержит натрия диклофена — нестероидное соединение свыраженными противоревматическим, жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным свойствами. Механизм действия обусловлен угнетением биосинтеза простагландинов, кининов и других медиаторов воспаления и боли, снижением проницаемости капилляров, стабилизирующим влиянием на лизосомальные мембраны. Угнетает агрегацию тромбоцитов, индуцированную аденозиндифосфатом и коллагеном. In vitro натрия диклофенак в концентрациях, эквивалентных достигающимся при лечении пациентов, неподавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее воздействие диклофенака приводит кзначительному уменьшению выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и, тем самым,— к улучшению функционального состояния пациента.
При наличии воспаления, вызванного травмой или хирургическим вмешательством, Диклак быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также понижает воспалительную отечность тканей и отек вобласти хирургической раны. При сочетанном использовании с опиоидами для устранения послеоперационной боли Диклак значительно понижает потребность в опиоидах.
В клинических исследованиях установлено, что Диклак проявляет также выраженное анальгезирующее воздействие при умеренно исильно выраженных болевых ощущениях неревматического происхождения.
Диклак способен устранять болевые ощущения и уменьшать выраженность кровопотери при первичной дисменорее.
Диклак оказывает также существенное положительное воздействие при приступах мигрени.
Фармакокинетика
Абсорбция. Диклак, таблетки кишечно-растворимые. После перорального применения гастрорезистентных таблеток диклофенак быстро и полностью абсорбируется. Пища сокращает скорость абсорбции, но количество вещества, которое абсорбируется, не изменяется. После однократного приема диклофенака в дозе 50мг Cmax достигается через 2ч и составляет 1,5мкг/мл (5мкмоль/л). Количество абсорбированного действующего вещества прямо пропорционально дозе.
Диклак, р-р для инъекций. После введения 75мг диклофенака натрия путем инъекции абсорбция начинается срочно, а средняя Cmax в плазме крови, которая составляет около 2,5мкг/мл (8мкмоль/л), достигается где-то за 20мин. Величина абсорбции линейно зависит от дозировки. В случае введения 75мг диклофенака натрия путем инфузии в течение 2ч средняя Cmax в плазме крови составляет около 1,9мкг/мл (5,9мкмоль/л). AUC после в/м или в/в введения практически вдвое больше, чем после перорального или ректального применения, так как в последнем случае где-то половина активной субстанции метаболизируется во время первого прохождения через печень. Фармакокинетические свойства не изменяются после повторного введения. При соблюдении рекомендуемых интервалов дозирования накопления лекарства непроисходит.
ДиклакID, таблетки с модифицированным высвобождением, — двухслойные таблетки с комбинацией быстрого (1/6 общего количества) и постепенного высвобождения (5/6 общего количества) натрия диклофенака. Такое сочетание эффектов в одной таблетке позволяет обеспечить как быстрое начало действия, так и долговременную циркуляцию активного вещества всистемном кровотоке итерапевтический результат втечение суток.
После перорального применения лекарства диклофенак полностью абсорбируется и, в зависимости от продолжительности прохождения через желудок, Cmax в плазме крови достигается через 1–16ч, в среднем через 2–3ч. Количество абсорбированного активного вещества линейно зависит от дозировки лекарства.
Распределение. 99,7% диклофенака связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где достигает Cmax через 3–6ч. Через 2ч после достижения Cmax в плазме крови уровень активного вещества в синовиальной жидкости становится выше, чем в плазме крови, и остается боле высоким до 12ч.
Метаболизм. При пероральном использовании приблизительно половина дозировки диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень. Только 35–70% абсорбированного вещества достигает послепеченочной циркуляции в неизмененном виде.
Метаболизм диклофенака происходит частично, путем глюкуронизации первичной молекулы, но в основном за счет гидро- и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, два из которых биологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56мл/мин, T½— 1–2ч, и этот показатель не зависит от функции печени и почек. Около 30% активного вещества метаболизируется и выводится с калом. Около 70% экскретируется почками в виде фармакологически неактивных метаболитов. Менее 1% выводится в виде неизмененного соединения, остальное— в виде метаболитов с желчью.
Фармакокинетика у различных групп пациентов. Значительных различий во всасывании, метаболизме или выведении лекарства в зависимости от возраста пациентов не выявлено. Но у некоторых пациентов приклонного возраста после 15-минутной инфузии концентрация диклофенака в плазме крови была на 50% выше, чем у молодых здоровых лиц.
У пациентов с почечной недостаточностью накопления неизмененного действующего вещества непредполагается, исходя из кинетики разовой дозировки, если придерживаться обычной схемы применения. В случае клиренса креатинина <10мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов в плазме крови приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Но все метаболиты выводятся с желчью.
У заболевших хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики и метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Состав и форма выпуска

табл. кишечно-раств. 50 мг, №20

№ UA/9808/02/01 от 19.05.2014 до 19.05.2019

р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл, №5

№ UA/1202/03/01 от 05.03.2010 до 05.03.2015

??????® ID

табл. с модиф. высвоб. 75 мг блистер, №20, №100

№ UA/9808/01/01 от 19.05.2014 до 19.05.2019

табл. с модиф. высвоб. 150 мг блистер, №20, №100

№ UA/9808/01/02 от 19.05.2014 до 19.05.2019

Показания

Диклак, таблетки кишечно-растворимые:

• воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит);
• болевой синдром с локализацией впозвоночнике;
• ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
• острые приступы подагры;
• посттравматический ипослеоперационный болевой синдром, который сопровождается воспалением и отеками, в частности после стоматологических и ортопедических вмешательств;
• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, в частности первичная дисменорея или аднексит;
• как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, которые сопровождаются выраженным болевым синдромом, в частности при фаринготонзиллите, отите.

В соответствии с общими терапевтическими принципами основное заболевание надлежит лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не считается показанием к применению лекарства.
Диклак, р-р для инъекций
В/м введение:

• воспалительные и дегенеративные формы ревматизма (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, вертебральный болевой синдром, внесуставной ревматизм);
• острые приступы подагры;
• почечная и билиарная колика;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром, который сопровождается воспалением и отеками;
• тяжелые приступы мигрени.

В/в инфузии:

• лечение или профилактика послеоперационной боли.

Диклак ID:
Облегчение боли иуменьшение воспаления различной степени приразличных состояниях, включая:

• патологию суставов: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, острые приступы подагры;
• острые мышечно-скелетные заболевания, такие как периартрит (в частности плечелопаточный периартрит), тендинит, тендовагинит, бурсит;
• другие патологические состояния, вызванные травмами, в том числе переломы, боль в пояснице, растяжения, вывихи, ортопедические, стоматологические и другие незначительные оперативные вмешательства.

Применение

в целом предлогается подбирать дозу индивидуально, а также использовать минимальную эффективную дозу в течении как возможно более короткого времени.
Диклак, таблетки кишечно-растворимые. Для перорального применения. Использование лекарства надлежит начинать после появления первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов. Таблетки желательно принимать перед едой, неразжевывая, запивая водой.
Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, надлежит использовать минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени для контроля симптомов. Дозу лекарства и продолжительность применения определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания, реакции пациента и терапевтического эффекта.
Начальная дозировка зачастую составляет 100–150мг/сут. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозировки 75–100мг/сут. Суточную дозу надлежит распределять на 2–3приема. При необходимости приема дозировки 75мг использовать препарат с соответствующим дозированием. Наибольшая суточная дозировка лекарства составляет 150мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, зачастую она составляет 50–150мг. Начальная дозировка может составлять 50–100мг, при необходимости ее возможно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей 200мг/сут. Использование лекарства надлежит начинать как возможно ранее после появления первых болевых симптомов; продолжительность лечения, в зависимости от симптоматики, составляет несколько суток.
Диклак, р-р для инъекций. Препарат не надлежит использовать дольше 2дней, в случае необходимости лечение возможно продолжить таблетками Диклак.
В/м инъекция. С целью предотвращения повреждения нервной и других тканей в месте в/м инъекции нужно придерживаться следующих правил.
Суточная дозировка зачастую составляет 75мг (1ампула), которую вводят путем глубокой инъекции в верхний наружный сектор большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (в частности колики) суточную дозу, как исключение, возможно увеличить до 2инъекций по 75мг, интервал между которыми должен составлять несколько часов (по 1инъекции в каждую ягодицу). Как альтернативу введения 1ампулы диклофенака натрия 75мг возможно комбинировать с иными лекарственными формами лекарства додостижения общей максимальной суточной дозировки 150мг.
В условиях приступа мигрени, согласно клиническому опыту, надлежит как возможно ранее ввести в/м 75мг диклофенака натрия и при необходимости применить суппозитории по 100мг в тот же день. Общая суточная дозировка недолжна превышать 175мг в первый день.
В/в инфузии. Диклак, р-р для инъекций, не надлежит вводить в виде болюсной инъекции.
Непосредственно перед началом в/в инфузии, в зависимости от требуемой ее продолжительности, содержимое ампулы надлежит развести в 100–500мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы, забуференных р-ром бикарбоната натрия для инъекций. Использовать возможно только прозрачные р-ры. Рекомендуют 2 альтернативных дозовых режима для инфузии. Для лечения умеренной итяжелой послеоперационной боли 75мг диклофенака натрия нужно вводить непрерывно от 30мин до 2ч. В случае необходимости лечение возможно повторить через несколько часов, однако суточная дозировка не должна превышать 150 мг.
Для предупреждения послеоперационной боли через 15мин–1ч после хирургического вмешательства нужно ввести нагрузочную дозу 25–50мг, после этого применить непрерывную инфузию около 5мг/ч до максимальной суточной дозировки 150мг.
Диклак ID. Рекомендуемая начальная дозировка для взрослых составляет 75–150мг/сут в зависимости от выраженности симптомов заболевания. При длительной терапии, в основном, достаточно применения 1таблетки (75мг) в сутки. Если симптомы заболевания наиболее выражены в течение ночи или утром, Диклак ID надлежит использовать вечером.
Наибольшая суточная дозировка составляет 150мг и ее не надлежит превышать. Диклак ID предназначен для кратковременного применения (максимум 2нед). Продолжительность лечения определяет врач.
Таблетки надлежит глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно во время или после еды.
Пациенты приклонного возраста. Не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетики при использовании лекарства у лиц приклонного возраста. Однако у таких пациентов НПВП надлежит использовать с осторожностью, поскольку они более склонны к побочным реакциям. Предлогается принимать минимальную эффективную дозу пациентам приклонного возраста или больным с низкой массой тела, а также пациентам, которым требуется постоянное наблюдение, для выявления возможного желудочно-кишечного кровотечения при использовании НПВП.
Пациенты с установленным сердечно-сосудистыми заболеваниями и значительным риском их появления. Таким пациентам, а также больным с неконтролируемой АГ лечение диклофенаком зачастую не предлогается. При необходимости препарат может быть назначен только после тщательной оценки соотношения риска и пользы в дозе ≤100мг/сут и продолжительностью лечения не более 4нед.
Пациенты с нарушением функции почек. Диклофенак противопоказан при почечной недостаточности. Для лечения пациентов с нарушением функции почек слабой или умеренной степени препарат надлежит использовать с осторожностью.
Пациенты с нарушением функции печени. Диклофенак противопоказан при печеночной недостаточности. Для лечения пациентов снарушением функции печени слабой или умеренной степени препарат надлежит использовать с осторожностью.

Противопоказания

повышенная чувствительность кдиклофенаку или любому другому компоненту лекарства. Острая язва желудка или кишечника; желудочно-кишечное кровотечение или перфорация. Кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанные с предыдущим лечением НПВП. Активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода установленной язвы или кровотечения). IIIтриместр беременности и период кормления грудью. Воспалительные заболевания кишечника (в частности болезнь Крона или язвенный колит). Печеночная недостаточность. Почечная недостаточность. Выраженная сердечная недостаточность (NYHA III–IV). Диклофенак, как и другие НПВП, противопоказан пациентам, у которых использование ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП провоцирует приступы БА, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита и другие аллергические симптомы. Высокий риск развития послеоперационных кровотечений, свертывания крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений. Устранение послеоперационной боли после проведения коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения). Препарат Диклак в лекарственной форме р-ра для инъекций противопоказан детям иподросткам.

Побочные эффекты

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, потеря аппетита, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, геморрагическая диарея, мелена, язвы желудка и кишечника с или без кровотечения или перфорации (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов приклонного возраста), колит (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушения со стороны пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, парестезии, ухудшение памяти, судороги, ощущение тревоги, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, нарушения мозгового кровообращения, спутанность сознания, галлюцинации, нарушения чувствительности, общее недомогание.
Психические нарушения: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, боль в грудной клетке, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, АГ, гипотензия, васкулит.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия, неврит зрительного нерва.
Со стороны органа слуха: вертиго, звон в ушах, ухудшение слуха.
Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, крапивница, буллезные высыпания, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз почки, задержка жидкости в организме.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности трансаминаз, гепатит, желтуха, нарушение функции печени, фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз.
Со стороны дыхательной системы: БА (включая диспноэ), пневмонит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок), ангионевротический отек (включая отек лица).
Со стороны репродуктивной системы: импотенция.
Общие расстройства: отеки.
Диклофенак, особенно в высоких дозах (150мг/сут) и при длительном использовании, может несколько повышать риск появления артериальной тромбоэмболии (в частности инфаркт миокарда или инсульт).
Диклак, р-р для инъекций. Общие нарушения и нарушения вместе введения лекарства: затвердевания, боль вместе инъекции, отек, некроз вместе инъекции. В отдельных случаях могут отмечать симптомы асептического менингита, вчастности, напряженность шейных мышц, лихорадка или затуманенность сознания. К таким реакциям склонны пациенты с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанные коллагенозы).

Особые указания

при использовании НПВП, включая диклофенак, отмечали желудочно-кишечное кровотечение (гематемезис, мелена), язву или перфорацию, которые могут иметь летальный исход. Они могут возникать влюбой период времени впроцессе лечения, с или без симптомов-предвестников и серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. У пациентов приклонного возраста такие осложнения зачастую имеют более серьезные последствия. В случае появления желудочно-кишечного кровотечения илиязвы, данное лекарственное средство надлежит отменить.
Во время приема лекарства нужно тщательное медицинское наблюдение пациентов с симптомами, указывающими на заболевания ЖКТ, или «язвенным анамнезом», с язвенным колитом или болезнью Крона, а также с нарушениями функции печени.
Для снижения риска токсического воздействия наЖКТ упациентов с язвой ванамнезе, в частности осложненной кровотечением и перфорацией, а также у пациентов приклонного возраста, лечение надлежит начинать с минимальной эффективной дозировки и придерживаться ее в дальнейшем.
Надлежит рассмотреть возможность комбинированной терапии с применением защитных средств (в частности мизопростола или ингибиторов протонной помпы) у таких пациентов, а также у лиц, которым требуется сопутствующее использование низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повышать риск побочных реакций со стороны ЖКТ. Пациенты с гастроинтестинальной токсичностью в анамнезе, особенно приклонного возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения).
Надлежит соблюдать осторожность при одновременном лечении лекарствами, которые могут повышать риск появления язвы или кровотечения, такими как системные ГКС, антикоагулянты (в частности варфарин), СИОЗС, антиагрегантные препараты (в частности ацетилсалициловая кислота).
Как и при лечении иными НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии диклофенаком в роли меры предосторожности показано регулярное обследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются или если развиваются признаки или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в случае, если появляются другие побочные явления (в частности эозинофилия, сыпь), Диклак надлежит отменить. Нужно иметь в виду, что гепатит при приеме Диклака может развиться без продромальных явлений. Осторожность необходима при назначении лекарства больным спеченочной порфирией, поскольку он может провоцировать приступы порфирии.
Сообщалось о серьезных реакциях со стороны кожи (некоторые из них имели летальный исход), в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса— Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, которые отмечали очень редко при использовании диклофенака. Высокий риск появления этих реакций существует в начале терапии, а их развитие отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Надлежит прекратить прием лекарства при первом появлении кожных высыпаний, поражениях слизистой оболочки или при появлении других признаков повышенной чувствительности.
У пациентов, которые раньше не применяли Диклак, во время лечения этим препаратом, как и иными НПВП, в отдельных случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные.
Благодаря своим фармакодинамическим свойствам Диклак может маскировать признаки и симптомы, характерные для инфекций.
У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани (коллагенозы) возможен увеличенный риск развития асептического менингита.
Отмечают увеличенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт) в связи с приемом НПВП, в том числе диклофенака, особенно при длительном лечении в высоких дозах.
Лечение диклофенаком зачастую непредлогается пациентам сустановленными сердечно-сосудистыми заболеваниями (застойная сердечная недостаточность, ИБС, заболевания периферических артерий) или неконтролируемой АГ. Таким пациентам, а также больным со значительными факторами риска (в частности АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) диклофенак надлежит назначать только после тщательной оценки соотношения риска и пользы в дозе ≤100 мг/сут и продолжительности лечения не более 4нед. Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнений повышается в зависимости от дозировки и длительности лечения, надлежит использовать самую низкую эффективную дозу диклофенака в течение как возможно более короткого времени. Дозу лекарства надлежит периодически пересматривать, особенно если лечение продолжается более 4нед.
Пациентов надлежит информировать опризнаках и симптомах серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (в частности боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут возникнуть внезапно. В случае появления таких симптомов надлежит срочно обратиться к врачу.
Соответствующего медицинского наблюдения и консультирования требуют пациенты сАГ и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени в анамнезе, поскольку при использовании НПВП выявляли задержку жидкости и отеки.
Диклофенак не предлогается для купирования послеоперационной боли, во время операции аортокоронарного шунтирования.
У пациентов сБА, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (назальными полипами), ХОБЛ или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими симптомами, подобными ринитам) чаще появляются реакции на НПВП, такие как обострение БА (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. Следовательно, при лечении таких пациентов требуется особая осторожность и готовность к оказанию неотложной помощи.
Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, натрия диклофенак и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов с БА или с этой патологией в анамнезе.
Особая осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, лиц приклонного возраста, заболевших, получающих диуретические средства, а также лиц, у которых отмечают значительное уменьшение ОЦК любой этиологии, в частности, до и после массивных хирургических вмешательств. В таких случаях при использовании НПВП, включая диклофенак, в роли меры предосторожности предлогается регулярный контроль функции почек. После отмены лекарства функция почек, в основном, восстанавливается до первоначального уровня.
Потребность в лечении диклофенаком, в основном, существует только в течение короткого периода. Но в том случае, когда, несмотря на рекомендации, Диклак используют длительно, предлогается контролировать состояние периферической крови.
Надлежит тщательно наблюдать заболевших с геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.
Диклак, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза нужен тщательный лабораторный контроль.
Кишечно-растворимые таблетки Диклак содержат лактозу, поэтому не предлогается использовать их у пациентов средкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Учитывая общие медицинские положения, осторожность при использовании лекарства необходима ипациентам приклонного возраста. Особенно это касается ослабленных пациентов или заболевших с низкой массой тела; им предлогается назначать Диклак вминимальной эффективной дозе.
Использование в период беременности или кормления грудью
Беременность. ВI и IIтриместр беременности препарат возможно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе, а длительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это вероятно. Как и в случае применения других НПВП, препарат противопоказан в последний триместр беременности (вероятно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на течении беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риске развития пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков повышен с менее 1% до около 1,5%.
Не исключено, что риск повышается сдозой ипродолжительностью лечения. Установлено, что уживотных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и летальности эмбриона/плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если диклофенак применяет женщина, которая стремится забеременеть или в Iтриместр беременности, дозировка лекарства должна быть как возможно ниже, а длительность лечения — как возможно короче.
В IIIтриместр беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом: сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока илегочной гипертензией); нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности солигогидрамнионом.
В конце беременности возможны увеличение времени кровотечения, антиагрегантный результат могут отмечать даже при очень низких дозах; торможение сокращений матки, что приводит кзадержке или удлинению родов.
Препарат противопоказан в III триместр беременности.
Кормление грудью. Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко, поэтому данный препарат не надлежит использовать у женщин в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного влияния на ребенка.
Фертильность у женщин. Как и другие НПВП, диклофенак может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не предлогается назначать препарат женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые имеют проблемы сзачатием или проходят обследование относительно бесплодия, надлежит рассмотреть целесообразность отмены лекарства.
Дети. Препарат не используют у детей из-за высокого содержания действующего вещества.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами. Пациентам, у которых во время приема лекарства появляются нарушения зрения, головокружение, сонливость, нарушения со стороны ЦНС, вялость или утомляемость, управлять транспортными средствами или иными механизмами не предлогается.

Взаимодействия

мощные ингибиторы CYP2C9. Надлежит с осторожностью назначать диклофенак с ингибиторами CYP2C9 (в частности сульфинпиразоном и вориконазолом), поскольку это может привести к значительному повышению его концентрации вплазме крови.
Литий, дигоксин, фенитоин. Одновременное использование диклофенака с литием, дигоксином или фенитоином может вызвать повышение концентрации этих препаратов вплазме крови. Предлогается мониторинг уровней лития, дигоксина и фенитоина в плазме крови.
Диуретики и антигипертензивные средства. Диклофенак, как и другие НПВП, при одновременном использовании сдиуретиками или антигипертензивными лекарствами (в частности блокаторами бета-рецепторов кальциевых каналов, ингибиторами АПФ) может снижать их антигипертензивный результат путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Поэтому комбинацию таких препаратов надлежит назначать с осторожностью, а пациентам (особенно приклонного возраста) — периодически контролировать АД. Больным надлежит употреблять достаточное количество воды, апосле начала изавершения сопутствующей терапии — периодически контролировать функцию почек, в частности при использовании диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышенного риска появления нефротоксичности.
Циклоспорин. Воздействие НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому препарат надлежит назначать в более низких дозах, чем назначаемые пациентам, не принимающим циклоспорин.
Гиперкалиемия. Одновременное использование диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может привести к гиперкалиемии, поэтому мониторинг состояния пациентов надлежит проводить чаще.
Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и ГКС. Одновременное использование диклофенака и других системных НПВП или ГКС может увеличить частоту нежелательных явлений состороны пищеварительного тракта вследствие синергического эффекта.
Антикоагулянты и антитромботические препараты. Получены отдельные сообщения оповышении риска кровотечений упациентов, принимавших одновременно диклофенак и такие препараты. Поэтому предлогается принять меры предосторожности одновременно с наблюдением пациентов. Как и другие НПВП, диклофенак в высоких дозах может временно угнетать агрегацию тромбоцитов.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). При одновременном использовании системных НПВП и СИОЗС может повыситься риск желудочно-кишечного кровотечения.
Противодиабетические препараты. Существуют отдельные сообщения оразвитии гипогликемии или гипергликемии при одновременном использовании диклофенака и противодиабетических препаратов, что обусловливало необходимость изменения дозировки гипогликемизирующих препаратов. Поэтому во время терапии предлогается контролировать уровень глюкозы в крови.
Антибактериальные средства— производные хинолона. Имеется отдельные сообщения оразвитии судорог узаболевших, получавших одновременно производные хинолона иНПВП. Это вероятно у пациентов как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе эпилепсии или судорог. Таким образом, надлежит соблюдать осторожность при рассмотрении вопроса оиспользовании хинолонов упациентов, которые уже получают НПВП.
Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата впочечных канальцах, что приводит кповышению уровня метотрексата. Зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат иНПВП, включая диклофенак, применяли синтервалом в пределах 24ч. Надлежит соблюдать осторожность при использовании НПВП менее чем за24ч до или после приема метотрексата. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.
Колестипол и колестирамин. Одновременное использование диклофенака иколестипола или колестирамина понижает абсорбцию диклофенака где-то на 30 и 60% соответственно. Препараты надлежит принимать синтервалом внесколько часов.
Сердечные гликозиды. Одновременное использование сердечных гликозидов иНПВП может усилить сердечную недостаточность, уменьшить СКФ иувеличить уровень гликозидов вплазме крови.
Такролимус. При использовании НПВП стакролимусом вероятно повышение риска нефротоксичности, что может быть обусловлено почечными антипростагландиновыми эффектами НПВП иингибитора кальциневрина.
Мифепристон. НПВП ненадлежит использовать в течение 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить выраженность его эффекта.
Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, в частности, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и другие, теоретически способны снижать концентрацию диклофенака в плазме крови.
Несовместимость. В основном, Диклак, р-р для инъекций, запрещено смешивать сиными р-рами для инъекций. Р-ры для инфузий натрия хлорида 0,9% или глюкозы 5% без бикарбоната натрия в роли добавки (буфера) могут обусловливать риск перенасыщения, что может привести к образованию кристаллов или осадка. Другие р-ры для инфузий использовать запрещено.

Передозировка

нет типичной клинической картины передозировки диклофенака. Симптомами передозировки диклофенака могут быть головная боль, тошнота, боль в эпигастрии, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, кома, сонливость, возбуждение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления возможны острая почечная недостаточность и повреждение печени.
Лечение. Лечение острого отравления НПВП состоит в использовании поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ иугнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются сбелками плазмы крови иподвергаются интенсивному метаболизму. После приема потенциально токсических доз может быть применен активированный уголь, а после приема потенциально опасных для жизни доз надлежит осуществить промывание желудка, вызвать рвоту.

Условия хранения

Диклак, таблетки кишечно-растоворимые, Диклак ID — при температуре не выше 25°C. Диклак, р-р для инъекций— в защищенном отсвета месте при температуре невыше 25°C.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!