Наименование: Диприван (Diprivan)
Форма выпуска, состав и пачка
Эмульсия для в/в введения белого или почти белого цвета, гомогенная, практически свободная от контаминации посторонними частицами; при долгом стоянии наблюдается легкое расслоение. 1 мл 1 амп. пропофол 10 мг 200 мг. Вспомогательные вещества: натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, масло соевых бобов, глицерол, вода д/и, фосфолипиды яичного желтка, натрия гидроксид (для поддержания уровня рН 6.0-8.5).
Эмульсия для в/в введения белого или почти белого цвета, гомогенная, практически свободная от контаминации посторонними частицами; при долгом стоянии наблюдается легкое расслоение. 1 мл 1 шприц пропофол 10 мг 500 мг Вспомогательные вещества: натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, масло соевых бобов, глицерол, вода д/и, фосфолипиды яичного желтка, натрия гидроксид (для поддержания уровня рН 6.0-8.5). Клинико-фармакологическая группа: Препарат для внутривенной анестезии.
Фармакологическое действие
Препарат для общей анестезии, обладающий кратковременным действием и вызывающий быстрое наступление медикаментозного сна на протяжении примерно 30 сек. Обычно восстановление сознания происходит быстро. Диприван сокращает церебральный кровоток, внутричерепное давление и мозговой метаболизм.
Как правило, в последствии анестезии Диприваном случаи в последствииоперационной тошноты и рвоты отмечаются не часто. Вероятно, это связано с его противорвотным эффектом. Точный механизм действия пропофола (как и других средств для анестезии) до конца не ясен.
Фармакокинетика
Распределение
Снижение концентраций пропофола в последствии введения болюсной дозы или в последствии прекращения инфузии Дипривана можно описать при помощи открытой трехкамерной модели. Первая фаза характеризуется очень быстрым распределением (T1/2 составляет 2-4 мин), вторая — быстрым выведением из организма (T1/2 составляет 30-60 мин). Далее надлежит более медленная конечная фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабоперфузируемой ткани в кровь.
В тех случаях, когда Диприван применяют для поддержания анестезии, концентрация пропофола в крови асимптотически достигает стабильного уровня, соответствующего скорости введения. В пределах рекомендуемых скоростей инфузии фармакокинетика Дипривана носит линейный характер.
Метаболизм
Пропофол метаболизируется главным образом в печени.
Выведение
Неактивные метаболиты выводятся с мочой. Пропофол быстро выводится из организма, общий клиренс — 1.5-2 л/мин.
Показания
вводная анестезия;
поддержание анестезии;
обеспечение седативного эффекта у заболевших, которым проводят ИВЛ при интенсивной терапии;
обеспечение седативного эффекта с сохранением сознания при диагностических процедурах и хирургических вмешательствах.
Режим дозирования
Для вводной анестезии, независимо от присутствия или отсутствия премедикации, взрослым пациентам (со средней массой тела, при удовлетворительном общем состоянии) вводят в/в путем титрования по 4 мл (40 мг) через 10 секунд, до появления клинических признаков анестезии. Для большинства больных в возрасте до 55 лет средняя доза Дипривана составляет 1.5-2.5 мг/кг.
Для больных старше 55 лет обычно требуются более низкие дозы. Пациентам с риском анестезии 3 и 4 классов ASA продукт надлежит вводить путем титрования: примерно 2 мл (20 мг) через 10 секунд.
Детям старше 8 лет Диприван вводят медленно в/в до появления клинических признаков наступления анестезии. Дозу надлежит корректировать согласно возрасту и/или массе тела. Средняя доза составляет 2.5 мг/кг.
Для малышей младше 8 лет дозы продукта могут быть выше.
Детям с риском анестезии 3 и 4 классов ASA назначают продукт в меньших дозах. Для поддержания анестезии Диприван вводят или посредством постоянной инфузии, или посредством повторных болюсных инъекций. При проведении постоянной инфузии скорость введения продукта устанавливают индивидуально.
Как правило, скорость в пределах 4-12 мг/кг/ч обеспечивает поддержание адекватной анестезии. При повторных болюсных введениях, в зависимости от клинической надобности, Диприван назначают в дозах от 25 мг (2.5 мл) до 50 мг (5.0 мл).
Детям для поддержания адекватной анестезии продукт вводят со скоростью 9-15 мг/кг/ч или посредством повторных болюсных доз, требуемых для поддержания необходимой глубины анестезии.
Для обеспечения седативного эффекта во время проведения интенсивной терапии у взрослых заболевших, находящихся на ИВЛ, продукт рекомендуется вводить путем в/в вливания. Скорость инфузии устанавливают индивидуально, с учетом желаемой глубины седативного эффекта.
Как правило, скорость инфузии в пределах 0.3-4.0 мг/кг/ч обеспечивает достижение удовлетворительного седативного эффекта. Для обеспечения седативного эффекта с сохранением сознания у взрослых больных во время хирургических и диагностических процедур скорость введения и доза должны подбираться индивидуально и титроваться в зависимости от клинического ответа пациента; большинству больных требуется введение 0.5-1 мг/кг массы тела на протяжении 1-5 мин. Скорость инфузии для поддержания седативного эффекта устанавливают индивидуально.
Как правило, достаточна скорость инфузии в пределах 1.5-4.5 мг/кг/ч. Для быстрого увеличения глубины седативного эффекта в качестве дополнения к инфузии может быть использовано болюсное введение 10-20 мг Дипривана. Для больных с риском анестезии 3 и 4 классов ASA может потребоваться снижение дозы и скорости введения. Применение неразведенного раствора Диприван можно использовать в неразведенном виде с использованием пластмассовых шприцев или стеклянных флаконов для инфузии.
В тех случаях, когда для поддержания анестезии Диприван применяют в неразведенном виде, рекомендуется всегда пользоваться перфузорами или инфузоматами для того, чтобы осуществлять контроль за скоростью введения.
Введение Дипривана в последствии предварительного разведения Смешивают 1 часть Дипривана и до 4 частей 5% раствора декстрозы для в/в вливаний в мешках из ПВХ или в стеклянных флаконах. Концентрация активного вещества в разведенном растворе не обязана быть менее чем 2 мг/мл. При разведении в мешках из ПВХ рекомендуется заполнять мешок полностью; подготовку разведенного раствора надлежит осуществлять, удалив раствор для вливания и проведя его замену эквивалентным объемом Дипривана.
Раствор готовят в асептических условиях непосредственно перед применением. Смесь сохраняет стабильность на протяжении 6 ч. Одновременное введение Дипривана и других растворов при помощи тройника с клапаном В качестве добавок или растворителей используют 5% раствор декстрозы для в/в вливания, 0.9% раствор натрия хлорида для в/в вливания или 4% раствор декстрозы с 0.18% раствором натрия хлорида для в/в вливания. Тройник с клапаном надлежит располагать рядом с местом введения Дипривана.
Разведенный раствор Дипривана можно вводить с использованием регулируемых систем для инфузии, однако это не позволяет полностью избежать риска случайного введения больших объемов разведенного Дипривана. Бюретки, счетчики капель или дозирующие насосы всегда должны входить в состав линии для инфузии.
Инфузия по целевой концентрации — введение Дипривана при помощи системы ИЦК «Диприфьюзор»
Применяется с целью индукции и поддержания общей анестезии у взрослых. Не рекомендуется для седации в интенсивной терапии, для обеспечения седативного эффекта с сохранением сознания, также использование у малышей. Системы ИЦК дают возможность анестезиологу достичь желаемой скорости индукции и глубины анестезии и управлять ими посредством установки и регулирования целевой (прогнозируемой) концентрации пропофола в крови пациента. Диприван можно вводить методом ИЦК только при помощи системы «Диприфьюзор», включающей в себя соответствующее программное обеспечение. Система будет функционировать только в последствии распознавания электронной метки на готовом к употреблению стеклянном шприце с Диприваном.
Система ИЦК «Диприфьюзор» будет автоматически регулировать скорость введения Дипривана той концентрации, которая была распознана системой. Медицинский персонал должен быть ознакомлен с пособием по работе с инфузионным насосом, с введением Дипривана методом ИЦК, с правильным использованием системы распознавания шприца. В связи с индивидуальными различиями фармакокинетики и фармакодинамики пропофола целевая концентрация обязана титроваться в зависимости от клинического ответа пациента с целью достижения необходимой глубины анестезии.
У взрослых больных в возрасте до 55 лет анестезия, как правило, может быть индуцирована при целевых концентрациях пропофола от 4 до 8 мкг/мл. Начальная целевая концентрация пропофола 4 мкг/мл рекомендуется пациентам, получившим премедикацию, пациентам без премедикации рекомендуется концентрация 6 мкг/мл. Время индукции при данных целевых концентрациях составляет 60-120 сек. Более высокие значения приведут к более быстрой индукции анестезии, но могут быть связаны с более выраженным угнетением гемодинамики и функции дыхания.
У больных старше 55 лет и у больных риском анестезии 3 и 4 классов ASA надлежит использовать меньшие начальные целевые концентрации, которые могут быть далее постепенно увеличены на 0.5-1 мкг/мл с интервалами в 1 мин для достижения постепенной индукции анестезии. Величина снижения целевых концентраций для поддержания анестезии будет зависеть от количества дополнительно вводимых анальгезирующих средств.
Целевые концентрации пропофола в пределах от 3 до 6 мкг/мл обычно поддерживают достаточный уровень анестезии. Прогнозируемая концентрация пропофола при пробуждении находится в пределах 1-2 мкг/мл и зависит от уровня анальгезии в период поддержания анестезии.
Побочное действие
Системные реакции: как правило, вводная анестезия протекает гладко, с минимальными признаками возбуждения. Во время индукции, в зависимости от дозы и от применяемых для премедикации средств, могут возникнуть гипотензия и временное апноэ. Гемодинамические параметры обычно остаются устойчивыми во время поддержания анестезии. Другие побочные явления во время вводной анестезии, периода ее поддержания и восстановления не часто имеют место. Отмечались редкие случаи эпилептиформных движений, включая конвульсии и опистотонус. Наблюдался отек легких.
В период пробуждения лишь у небольшого числа больных отмечены тошнота, рвота и головная боль. После продолжительного применения Дипривана иногда наблюдались случаи изменения цвета мочи. В очень редких случаях в последствии введения Дипривана имеют место клинические признаки анафилаксии, к которым можно отнести бронхоспазм, ангионевротический отек, эритему и гипотензию.
В некоторых случаях — в последствииоперационная лихорадка. Как и при использовании других анестезирующих средств, может иметь место сексуальное растормаживание. При назначении Дипривана в дозах более 4 мг/кг/ч были зарегистрированы отдельные случаи развития рабдомиолиза. Местные реакции: не часто — тромбоз и флебит в месте введения.
Противопоказания
аллергические реакции на Диприван в анамнезе.
Беременность и лактация
Диприван не надлежит использовать при беременности, однако продукт используют во время прерывания беременности в I триместре в качестве средства для общей анестезии. Пропофол проникает через плацентарный барьер и способен вызвать неонатальную депрессию, поэтому продукт не надлежит использовать в акушерской практике в качестве анестезирующего средства.
При использовании Дипривана у матери в период грудного вскармливания безопасность для младенца не устанавливалась.
Особые указания
Применение Дипривана, как правило, требует дополнительного назначения анальгетиков. Диприван надлежит с осторожностью использовать у заболевших эпилепсией (из-за риска возникновения судорог), при нарушениях функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, почек и печени, также у заболевших с гиповолемией или сильно ослабленных заболевших. Надлежащее внимание надлежит уделять пациентам с нарушением метаболизма липидов, также при других состояниях, требующих осторожного применения жировых эмульсий. Рекомендуется проводить мониторинг уровней липидов в крови в тех случаях, когда Диприван назначают пациентам, которые, как полагают, подвержены особому риску чрезмерного накопления жиров.
В том случае, если мониторинг свидетельствует о недостаточном выведении жиров из организма, применение Дипривана надлежит скорректировать надлежащим образом. При одновременном в/в введении Дипривана и другого средства, содержащего липиды, их дозы надлежит скорригировать, учитывая, что 1 мл Дипривана содержит примерно 100 мг жира. Риск возникновения болевых ощущений по ходу вены во время вводной анестезии может быть значительно снижен при введении продукта в вены крупного калибра (вены предплечья или локтевого сгиба) или при совместном введении с раствором лигнокаина гидрохлорида. Диприван не обладает достаточным ваголитическим действием, и его применение связывают со случаями брадикардии (иногда — выраженной), также с асистолией.
В тех случаях, когда имеется вероятность преобладания тонуса блуждающего нерва, или когда продукт применяют в сочетании с другими препаратами, которые могут стать причиной брадикардии, представляется целесообразным в/в введение антихолинергического средства перед вводной анестезией или в период ее поддержания. В некоторых случаях в период поддержания анестезии возникшая артериальная гипотензия может вызвать необходимость в/в введения жидкости или уменьшения скорости введения Дипривана. Отдельные случаи экстравазального введения продукта в клинике и экспериментальные исследования на животных свидетельствуют о минимальной тканевой реакции. У животных внутриартериальное введение Дипривана не оказывало на ткани местного действия. Диприван в терапевтических дозах не подавляет синтез гормонов коры надпочечников.
Применение Дипривана может осуществляться только персоналом, имеющим подготовку в области проведения анестезии (или, при надобности, врачами, прошедшими подготовку по проведению интенсивной терапии); необходим постоянный мониторинг при наличии соответствующей аппаратуры для поддержания свободной проходимости дыхательных путей, ИВЛ, кислородного обогащения, также других реанимационных средств. Не допускается введение Дипривана лицом, выполняющим диагностическое или хирургическое вмешательство. Необходим адекватный период наблюдения за пациентом для обеспечения полного восстановления в последствии общей анестезии. Входящая в состав продукта ЭДТА образует хелатные комплексы с ионами металлов, включая ионы цинка.
Следует рассматривать возможность дополнительного назначения цинка при долгом использовании Дипривана, особо у больных, имеющих предрасположенность к дефициту цинка, например, при ожогах, диарее и/или сепсисе. Диприван не содержит консервантов и может служить благоприятной средой для размножения микроорганизмов.
При заполнении Диприваном стерильного шприца или инфузионной линии надлежит соблюдать правила асептики; продукт необходимо набирать сразу же в последствии вскрытия ампулы или в последствии удаления с пробки флакона защитного уплотнения. Введение надлежит начинать незамедлительно. Асептические условия должны быть обеспечены как в отношении Дипривана, так и аппаратуры для введения на протяжении всего инфузионного периода. Любые инфузионные растворы, добавленные в инфузионную линию с Диприваном, надлежит вводить как можно ближе к месту расположения канюли. Диприван нельзя вводить через микробиологический фильтр. Шприц с Диприваном является одноразовым и предназначен для применения у одного пациента.
В соответствии с установленными для других липидных эмульсий правилами, продолжительность непрерывного введения Дипривана не обязана превышать 12 ч. По окончании инфузии продукта или по истечении 12-часового периода необходимо заменить как емкость с Диприваном, так и инфузионную линию. Если Диприван вводится вручную при помощи готового к употреблению стеклянного шприца, то систему для инфузии между шприцем и пациентом нельзя оставлять открытой при отсутствии наблюдения со стороны медицинского персонала. При использовании стеклянного шприца в шприцевом насосе обязана быть обеспечена соответствующая совместимость. Перед употреблением емкости с Диприваном надлежит встряхивать. Любые остатки содержимого емкости в последствии применения должны быть уничтожены.
Использование в педиатрии
Не рекомендуется использовать Диприван у малышей в возрасте до 3 лет. Диприван не рекомендуется использовать у малышей в качестве седативного средства, поскольку доказательства его безопасности и эффективности при всем этом показании отсутствуют. Хотя причинно-следственной связи с применением Дипривана установлено не было, в некоторых случаях нелицензированного применения у малышей, которым проводилась ИВЛ, были отмечены серьезные отрицательные явления (включая случаи летального исхода); данные явления чаще всего наблюдались у малышей с наличием инфекций дыхательных путей, которым вводили дозы Дипривана, превышающие рекомендуемые дозы для взрослых.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После применения Дипривана надлежит соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и прочих видах деятельности, требующих повышенного внимания.
Передозировка
Симптомы. Случайная передозировка, вероятно, может стать причиной угнетения сердечной деятельности и дыхания. Лечение. В случае угнетения дыхания надлежит провести ИВЛ с применением кислорода. При угнетении сердечно-сосудистой деятельности голову заболевшего надлежит опустить, и, при надобности, применить плазмозаменители и вазопрессорные средства.
Лекарственное взаимодействие
Диприван хорошо сочетается со спинальной и эпидуральной анестезией; с лекарственными препаратами, используемыми для премедикации; с миорелаксантами и анальгетиками.
В тех случаях, когда общая анестезия используется в качестве дополнения к применяемым методам регионарной анестезии, Диприван может быть использован в меньших дозах, чем обычно. При одновременном использовании Дипривана со препаратами, урежающими ЧСС, риск развития выраженной брадикардии повышается.
Фармакологической несовместимости не отмечается. Перед применением Диприван не надлежит смешивать с какими-или иными инъекционными или инфузионными растворами, кроме как с 5% раствором декстрозы в мешках из ПВХ или в стеклянных флаконах для вливания, лигнокаином для инъекций или альфентанилом для инъекций в пластмассовых шприцах.
При введении миорелаксантов атракурия безилата и мивакурия хлорида не надлежит использовать ту же инфузионную линию, что и для Дипривана, без предварительного ее промывания.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить при температуре от 2° до 25°C; не замораживать. Период годности продукта в ампулах — 3 года. Период годности продукта в шприцах — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Диприван (Diprivan)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Диприван (Diprivan)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
