Наименование: ДИПРОФОЛ® , Фармак
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Пропофол считается средством короткого действия для общей анестезии с быстрым началом действия, которое наступает где-то через 30с. Зачастую восстановление после общей анестезии происходит быстро. Механизм действия, как и всех средств для общей анестезии, недостаточно ясен. Но считается, что седативный/обезболивающий результат пропофола обусловлен положительной модуляцией ингибирующей функции нейромедиатора ГАМК через лиганд-управляемые ГАМК-А-рецепторы.
В основном, при использовании лекарства Дипрофол для индукции и поддержания анестезии отмечают снижение среднего АД и незначительные изменения ЧСС. Но гемодинамические показатели, в основном, остаются относительно стабильными в течение периода поддержания анестезии, а частота появления нежелательных гемодинамических изменений низкая.
Хотя после применения лекарства Дипрофол может возникать угнетение дыхания, все эффекты качественно подобные тем, что развиваются при использовании других анестезирующих средств для в/в введения, и легко поддаются контролю в клинических условиях.
Препарат Дипрофол понижает церебральный кровоток, внутричерепное давление и церебральный метаболизм. Снижение внутричерепного давления более выражено у пациентов с повышенными исходными показателями внутричерепного давления.
Выход из наркоза происходит зачастую быстро, с ясным сознанием и низкой частотой появления головной боли, послеоперационной тошноты и рвоты.
Всего после анестезии препаратом Дипрофол частота появления послеоперационной тошноты и рвоты ниже, по сравнению с таковой при использовании средств для ингаляционной анестезии. Это может быть связано с менее выраженной возможностью пропофола вызывать рвоту.
Препарат Дипрофол при концентрациях, которые зачастую достигаются в клинических условиях, не подавляет синтез гормонов коры надпочечников.
Фармакокинетика. Снижение концентрации пропофола после болюсного введения дозировки или после прекращения инфузии возможно описать с помощью трехкамерной открытой модели с быстрым распределением (период полураспределения составляет 2–4 мин), быстрым выведением (Т½ составляет 30–60 мин) и медленной конечной фазой, при которой происходит перераспределение пропофола из слабоперфузированной ткани.
Пропофол быстро распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс составляет 1,5–2 л/мин). Выведение пропофола происходит путем метаболизма, главным образом в печени, в результате чего образуются неактивные конъюгаты пропофола и соответствующий ему хинол, которые выводятся с мочой.
Если препарат Дипрофол используют для поддержания анестезии, его концентрации в крови асимптомно достигают показателей равновесного состояния, соответствующего скорости введения. Фармакокинетика считается линейной в пределах рекомендуемых скоростей проведения инфузии лекарства Дипрофол.
Состав и форма выпуска
эмул. д/ин. 1 % амп. 20 мл, №5
эмул. д/ин. 1 % фл. 50 мл, №1
Прочие ингредиенты: масло соевое, глицерол, лецитин яичный, натрия гидроксид, вода для инъекций.
№UA/12758/01/01 от 15.02.2013 до 15.02.2018
эмул. д/ин. 2 % фл. 50 мл, №1
№UA/12758/01/02 от 15.02.2013 до 15.02.2018
Показания
- для индукции и поддержания общей анестезии;
- для обеспечения седативного эффекта у пациентов, которым проводят ИВЛ в условиях реанимации;
- для обеспечения седативного эффекта при проведении хирургических и диагностических процедур.
Применение
Дипрофол 1%
индукция общей анестезии
Взрослые. Независимо от того, проведено или не проведено премедикацию пациенту, предлогается титровать дозу лекарства Дипрофол (в виде болюсной инъекции или инфузии где-то 4 мл (40 мг) каждые 10 с для взрослых с удовлетворительным состоянием здоровья) в зависимости от реакции больного до возникновения клинических признаков анестезии. Для большинства взрослых пациентов в возрасте до 55 лет дозировка лекарства Дипрофол составляет 1,5–2,5 мг/кг. Необходимую общую дозу возможно понизить путем уменьшения скорости введения (2–5 мл (20–50 мг/мин)). Для пациентов в возрасте от 55 лет требуется, преимущественно, более низкая дозировка. Пациентам III и IV класса анестезиологического риска по шкале ASA (Американское общество анестезиологов) надлежит вводить препарат с меньшей скоростью (где-то 2 мл (20 мг) каждые 10 с).
Пациенты приклонного возраста. Для пациентов приклонного возраста для индукции анестезии необходимы более низкие дозировки лекарства.
При снижении дозировки надлежит учитывать физическое состояние и возраст пациента. Сниженную дозу надлежит вводить с меньшей скоростью и титровать в зависимости от ответа пациента на терапию.
Дети. Дипрофол не предлогается для индукции анестезии у детей в возрасте до 1 мес.
При использовании в роли вводной анестезии у детей Дипрофол предлогается вводить медленно до возникновения клинических признаков анестезии. Дозу надлежит корректировать в соответствии с возрастом и/или массой тела. Для большинства детей в возрасте от 8 лет для индукции анестезии нужно, преимущественно, где-то 2,5 мг/кг лекарства Дипрофол. Для детей в возрасте до 8 лет необходимая дозировка может быть выше. Более низкая дозировка предлогается для детей III и IV класса анестезиологического риска по ASA.
Поддержание общей анестезии
Взрослые. Анестезию возможно поддерживать путем введения лекарства Дипрофол в виде постоянной инфузии или повторных болюсных инъекций для профилактики клинических признаков недостаточной анестезии. Нормализация состояния после анестезии происходит, преимущественно, быстро, поэтому важно поддерживать введение лекарства Дипрофол до окончания процедуры.
Постоянная инфузия. Необходимая скорость введения существенно варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов, однако, преимущественно, скорость в пределах 4–12 мг/кг/ч обеспечивает поддержание адекватной анестезии.
Повторные болюсные инъекции. Если техника применения включает повторные болюсные инъекции, то вводят возрастающие дозировки от 25 мг (2,5 мл) до 50 мг (5 мл) в соответствии с клинической необходимостью.
Пациенты приклонного возраста. Для пациентов приклонного возраста для поддержания анестезии скорость инфузии или целевую концентрацию также надлежит снижать. Для пациентов III и IV класса анестезиологического риска по ASA будет необходимым дополнительное снижение дозировки и скорости введения. У пациентов приклонного возраста не надлежит использовать быстрое болюсное введение (разовое или повторное), поскольку это может привести к угнетению работы сердца и дыхания.
Дети. Дипрофол не предлогается для поддержания анестезии у детей в возрасте до 1 мес.
Анестезию возможно поддерживать путем введения лекарства Дипрофол в виде инфузии или повторных болюсных инъекций для профилактики клинических признаков недостаточной анестезии. Необходимая скорость введения существенно варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов, однако скорость в пределах 9–15 мг/кг/ч, преимущественно, обеспечивает поддержание адекватной анестезии.
Для детей в возрасте до 3 лет по сравнению с детьми старшего возраста могут потребоваться более высокие дозировки лекарства в рамках диапазона рекомендуемых доз. Дозу надлежит корректировать индивидуально и с особым вниманием контролировать адекватность анестезии.
Не надлежит превышать максимальную длительность введения лекарства, что составляет где-то 60 мин, за исключением случаев специфического показания для длительного применения, в частности, при злокачественной гипертермии, когда применение ингаляционных средств для наркоза недопустимо.
Обеспечение седативного эффекта во время интенсивной терапии
Взрослые. Для обеспечения седативного эффекта во время интенсивной терапии предлогается вводить препарат Дипрофол путем постоянной инфузии. Скорость инфузии должна зависеть от необходимой глубины седативного эффекта. Для большинства пациентов достаточный седативный результат может быть достигнут при введении лекарства Дипрофол в дозе 0,3–4 мг/кг/ч. Верхний предел скорости проведения инфузии для обеспечения седативного эффекта в условиях реанимации не должен превышать 4 мг/кг/ч, за исключением случаев, когда польза превышает риск.
Препарат Дипрофол не показан для обеспечения седативного эффекта при интенсивной терапии у пациентов в возрасте до 16 лет.
Препарат Дипрофол возможно разводить 5% р-ром глюкозы (см. ниже таблицу по разведению и одновременному применению).
Предлогается контролировать уровень липидов в плазме крови при использовании лекарства Дипрофол у пациентов с особым риском повышения уровня жиров. Введение лекарства Дипрофол надлежит соответственно корректировать, если мониторинг указывает на недостаточное выведение жиров из организма. Если пациенту одновременно вводят другое средство, содержащее липиды, надлежит понизить дозу лекарства, учитывая количество липидов, поступившее в организм при инфузии Дипрофола.
1 мл лекарства Дипрофол содержит где-то 0,1 г жиров.
Если длительность обеспечения седативного эффекта превышает 3 дня, уровень липидов надлежит проверять у всех пациентов.
Пациенты приклонного возраста. Если препарат Дипрофол используют для обеспечения седативного эффекта, скорость инфузии также надлежит уменьшить. Для пациентов III и IV класса анестезиологического риска по ASA нужно дополнительное снижение дозировки и скорости введения лекарства. У пациентов приклонного возраста не надлежит использовать быстрое болюсное введение (разовое или повторное), поскольку это может привести к угнетению работы сердца и дыхания.
Дети. Препарат Дипрофол противопоказан для обеспечения седативного эффекта у детей в возрасте до 16 лет, которым проводится ИВЛ при интенсивной терапии.
Скорость введения дозировки Дипрофола для обеспечения седативного эффекта в условиях реанимации у детей не должна превышать рекомендуемую, за исключением случаев, когда польза превышает риск.
Обеспечение седативного эффекта при проведении хирургических или диагностических процедур
Взрослые. Для обеспечения седативного эффекта при проведении хирургических или диагностических процедур скорость введения лекарства надлежит подбирать индивидуально и титровать в зависимости от клинического ответа.
Для большинства пациентов для наступления седативного эффекта нужно введение от 0,5 до 1 мг/кг в течение 1–5 мин.
Поддержание седативного эффекта возможно обеспечивать путем титрования инфузии лекарства Дипрофол до необходимого уровня выраженности седативного эффекта; для большинства пациентов нужно от 1,5 до 4,5 мг/кг/ч. Кроме инфузии возможно проводить болюсное введение 10–20 мг, если нужно быстрое наступление глубокого седативного эффекта. Для пациентов III и IV класса анестезиологического риска по ASA может потребоваться снижение дозировки и скорости введения лекарства.
Пациенты приклонного возраста. Если препарат Дипрофол используют для обеспечения седативного эффекта, скорость инфузии или целевую концентрацию также надлежит снижать. Для пациентов III и IV класса анестезиологического риска по ASA нужно дополнительное снижение дозировки и скорости введения. У пациентов приклонного возраста не надлежит использовать быстрое болюсное введение (разовое или повторное), поскольку это может привести к угнетению работы сердца и дыхания.
Дети. Препарат Дипрофол не предлогается для обеспечения седативного эффекта у детей, поскольку безопасность и эффективность лекарства не подтверждены.
Применение
Препарат Дипрофол не оказывает анальгезирующего действия и поэтому, преимущественно, кроме него, нужно введение дополнительных анальгетических средств.
Для проведения инфузии препарат Дипрофол возможно использовать неразбавленным, используя стеклянные контейнеры, пластмассовые шприцы, или разведенным только 5% р-ром глюкозы (для в/в инфузий) в мешках из поливинилхлорида для инфузий или стеклянных флаконах для инфузий. Разведение, соотношение которого не должно превышать 1:5 (2 мг пропофола на 1 мл), надлежит проводить в асептических условиях непосредственно перед введением; р-р надлежит использовать в течение 6 ч после разведения.
При использовании разведенного лекарства Дипрофол предлогается, чтобы объем 5% р-ра глюкозы, взятый из мешка для инфузий во время процесса разведения, полностью замещался объемом эмульсии лекарства Дипрофол (см. ниже таблицу по разведению и одновременному применению).
Разведенный препарат возможно вводить с использованием различных техник контроля проведения инфузии, однако применение только набора для инфузии не позволяет полностью избежать случайной неконтролируемой инфузии больших объемов разведенного лекарства Дипрофол. Бюретки, счетчики капель или дозирующие насосы всегда должны входить в состав линии для инфузии. Риск неконтролируемой инфузии надлежит всегда учитывать при расчете максимального объема лекарства Дипрофол в бюретке.
При использовании неразбавленного лекарства Дипрофол для поддержания анестезии предлогается для контроля скорости введения всегда использовать такое оборудование, как шприцевой насос или волюметрический инфузионный насос.
Препарат Дипрофол нужно вводить через Y-образный коннектор, установленный рядом с местом инъекции, при инфузии следующих препаратов:
- 5% р-р глюкозы для в/в инфузий;
- 0,9% р-р натрия хлорида для в/в инфузий;
- 4% р-р декстрозы с 0,18% р-ром натрия хлорида для в/в инфузий.
Препарат Дипрофол возможно изначально смешивать с альфентанилом для инъекций, содержащим 500 мкг/мл альфентанила, в объемном соотношении от 20:1 до 50:1. Смеси надлежит готовить в асептических условиях и использовать в течение 6 ч после приготовления.
Для уменьшения выраженности болевых ощущений в начале введения препарат Дипрофол возможно смешать с 0,5% или 1% р-ром лидокаина для инъекций, который не содержит консервантов (см. ниже таблицу по разведению и одновременному применению). В этом случае надлежит проводить предварительные кожные пробы на переносимость лидокаина.
Проверка целевых концентраций пропофола приведена ниже. В связи с индивидуальными различиями фармакокинетики и фармакодинамики пропофола пациентам, независимо от того, проведена ли им премедикация, целевую концентрацию пропофола надлежит титровать в зависимости от клинического ответа с целью достижения необходимой глубины анестезии.
Индукция и поддержание общей анестезии
У взрослых пациентов в возрасте до 55 лет анестезия, преимущественно, может быть индуцирована целевой концентрацией пропофола в диапазоне от 4 до 8 мкг/мл. Начальная целевая концентрация 4 мкг/мл предлогается для пациентов, которым проведена премедикация, а концентрация 6 мкг/мл — для пациентов, которым не проводили премедикацию. Время индукции при данных целевых концентрациях находится преимущественно в пределах 60–120 с. Высшие целевые концентрации приведут к более быстрой индукции анестезии, однако могут вызвать более выраженное угнетение гемодинамики и дыхания.
Меньшую начальную целевую концентрацию надлежит использовать у пациентов в возрасте от 55 лет и пациентов III и IV класса анестезиологического риска по ASA. Целевую концентрацию в дальнейшем возможно постепенно повышать на 0,5–1 мкг/мл с интервалами в 1 мин для достижения постепенной индукции анестезии.
Преимущественно, необходима дополнительная анальгезия, и значение, на которое возможно снижать целевую концентрацию для поддержания анестезии, будет зависеть от количества анальгетиков, применяемых одновременно. Целевая концентрация пропофола в пределах 3–6 мкг/мл зачастую поддерживает достаточный уровень анестезии.
Прогнозируемая концентрация пропофола для пробуждения составляет, преимущественно, 1–2 мкг/мл и зависит от уровня анальгезии в период поддержания наркоза.
Обеспечение седативного эффекта во время интенсивной терапии
Зачастую необходимая целевая концентрация пропофола в крови составляет 0,2–2 мкг/мл. Введение лекарства предлогается начинать с низкой целевой концентрации, надлежит титровать в зависимости от реакции пациента для достижения необходимой глубины седативного эффекта.
Разведение лекарства Дипрофол и одновременное применение с иными лекарственными средствами или инфузионными р-рами (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
При разведении в мешках из поливинилхлорида предлогается заполнить мешок полностью, после чего удалить определенное количество р-ра для вливания и заменить его эквивалентным объемом Дипрофола
Смесь считается стабильной в течении 6 ч
Использовать только для индукции
Дипрофол 2%
Дозу лекарства Дипрофол 20 мг/мл подбирает индивидуально опытный специалист-анестезиолог в зависимости от массы тела пациента, чувствительности кпропофолу и другим сопутствующим препаратам.
Взрослые
Введение в общую анестезию. Дозу лекарства Дипрофол 20 мг/мл нужно титровать индивидуально (20–40 мг пропофола каждые 10 с) в зависимости от реакции пациента. Обычная дозировка для введения в анестезию для большинства взрослых пациентов в возрасте младше 55 лет составляет 1,5–2,5 мг пропофола на1кг массы тела.
Больные в возрасте старше 55 лет и ослабленные пациенты или лица с гиповолемией и больные 3–4 класса (по шкале ASA), особенно больные с нарушенной функцией сердца, требуют более низкой дозировки. Общую дозу лекарства Дипрофол 20 мг/мл возможно понизить до минимальной – 1 мг пропофола на 1 кг массы тела. Этим пациентам препарат вводят с меньшей скоростью (≈1 мл, что соответствует 20 мг пропофола, каждые 10 с). Общую дозу возможно снижать при более медленном введении (20–50 мг/мин).
При использовании сочетанно со спинальной и эпидуральной анестезией предлогается вводить пропофол титрованными дозами, в зависимости от реакции пациента, до возникновения клинических признаков наступления анестезии.
Поддержание общей анестезии. Необходимый уровень анестезии возможно поддерживать введением лекарства Дипрофол 20 мг/мл путем беспрерывной инфузии. Нужная скорость инфузии может существенно отличаться в зависимости от пациента. Для поддержания общей анестезии пропофол надлежит вводить со скоростью 4–12 мг/кг/ч.
Для пациентов в возрасте старше 55 лет, ослабленных заболевших или лиц с гиповолемией и заболевших 3–4-го класса (по шкале ASA), особенно заболевших с нарушенной функцией сердца, дозировка лекарства Дипрофол должна быть снижена до 4 мг/кг/ч.
Вначале анестезии (приблизительно в течение первых 10–20 мин) некоторым пациентам может потребоваться чуть большая скорость введения (8–10 мг/кг/ч).
Седация пациентов, находящихся на искусственной вентиляции легких, в процессе интенсивной терапии. Для седации в процессе интенсивной терапии предлогается вводить пропофол путем беспрерывной инфузии. Скорость инфузии должна определяться в зависимости от необходимой степени седации. Для большинства пациентов достаточная седация может быть достигнута введением пропофола со скоростью 0,3–4 мг/кг/ч. Желательно, если это вероятно, не превышать дозу 4 мг/кг/ч (см. Особенности применения). Беспрерывное применение лекарства Дипрофол не должно превышать 7 дней. Для проведения седации в отделениях интенсивной терапии не предлогается вводить пропофол системами ИЦК (инфузии по целевой концентрации).
Седация во время хирургических и диагностических процедур. Достаточная седация при хирургических и диагностических процедурах зачастую достигается введением сначала 0,5–1 мг/кг массы тела в течение 1–5 мин и поддерживается беспрерывной инфузией со скоростью 1–4,5 мг/кг/ч. Для пациентов 3–4-го класса (по шкале ASA) и для лиц приклонного возраста часто достаточными являются более низкие дозировки пропофола.
Дети
Введение в общую анестезию. Пропофол не надлежит использовать у детей ввозрасте младше 3 лет.
Дозу надлежит подбирать в зависимости от возраста и/или массы тела. Средняя дозировка для введения в анестезию для большинства детей ввозрасте старше 8 лет составляет ≈2,5 мг пропофола/кг массы тела. Младшим детям могут понадобиться более высокие дозировки лекарства (2,5–4 мг/кг). Из-за отсутствия клинического опыта более низкие дозировки рекомендуются для детей, относящихся к группе повышенного риска (3–4-й класс по шкале ASA).
Дипрофол 20 мг/мл не предлогается для введения в анестезию детей в возрасте от 1 мес до 3 лет, поскольку препарат с концентрацией пропофола 20 мг/мл трудно соответственно титровать для маленьких детей из-за очень малых объемов, необходимых для них. Для этих пациентов предлогается использовать Дипрофол 10 мг/мл.
Поддержание общей анестезии. Пропофол не надлежит использовать у детей ввозрасте младше 3 лет.
Анестезия может поддерживаться введением Дипрофола 20 мг/мл путем беспрерывной инфузии. Дозу нужно подбирать индивидуально, скорость инфузии 9–15 мг/кг/ч, преимущественно, достаточна для поддержания удовлетворительной анестезии.
Нет опыта применения лекарства у детей, относящихся к 3–4-му классу (по шкале ASA).
Дипрофол 20 мг/мл не предлогается для поддержания анестезии для детей в возрасте от 1 мес до 3 лет, поскольку препарат с концентрацией пропофола 20 мг/мл сложно соответственно титровать для маленьких детей из-за очень малых объемов, необходимых для них. Для этих пациентов предлогается использовать Дипрофол 10 мг/мл.
Метод введения. Дипрофол должны вводить только специалисты-анестезиологи или реаниматологи. Врач, который проводит хирургические вмешательства или диагностические процедуры, не должен вводить пропофол. Пропофол нужно вводить в больницах или отделениях, где имеются условия для реанимации.
Дипрофол вводят только в/в. Дипрофол 20 мг/мл вводят неразведенным.
Перед применением немного встряхивают флаконы. Перед инъекцией каждый флакон нужно осмотреть на наличие повреждений и каких-либо изменений. При их наличии препарат не надлежит использовать.
Для обеспечения нормальной скорости введения нужно использовать соответствующее оборудование. Для этого подходят, в частности, счетчик капель, объемный инфузионный насос, а также шприцевый насос. Применение только обычных наборов для инфузий недостаточно для надежного профилактики неумышленной передозировки. При внесении максимального количества профопола в бюретку надлежит учитывать риск неконтролированной инфузии.
Дипрофол и какие-либо устройства для его введения должны быть индивидуальными для каждого пациента. Введение осуществляют в строго асептических условиях, поскольку препарат Дипрофол не содержит антимикробных консервантов, а липидная эмульсия поддерживает рост бактерий и других микроорганизмов. Дипрофол нужно набрать в стерильный шприц в асептических условиях сразу же после открытия флакона и срочно ввести. Период инфузии для неразведенного пропофола не должен превышать 12 ч за один раз.
Неиспользованный Дипрофол, а также инфузионные линии должны быть изъяты в конце инфузии или не позже чем через 12 ч после начала инфузии.
Какие-либо жидкости, применяемые вместе с препаратом Дипрофол, требуется вводить как возможно ближе к катетеру. Дипрофол не надлежит вводить через микробиологический фильтр (см. НЕСОВМЕСТИМОСТЬ).
Противопоказания
- пациенты с известной гиперчувствительностью к пропофолу или любому из вспомогательных веществ;
- дети в возрасте до 1 мес (для индукции и поддержания общей анестезии);
- Дипрофол противопоказан для обеспечения седативного эффекта при интенсивной терапии пациентам в возрасте до 16 лет;
- Дипрофол не рекомендуют для обеспечения седативного эффекта у детей, поскольку безопасность и эффективность лекарства не подтверждены;
- в состав Дипрофола входит соевое масло, поэтому препарат не надлежит использовать у лиц с гиперчувствительностью к арахису или сое.
Побочные эффекты
общие. Индукция анестезии, в основном, протекает плавно, с минимальными признаками возбуждения. Чаще сообщалось о фармакологически предполагаемых для анестезирующих средств побочных реакциях, таких как артериальная гипотензия. Учитывая характер анестезии и состояние пациентов, которым проводится интенсивная терапия, реакции, о которых сообщалось, могут быть связаны с процедурами, которые проводились, или состоянием пациентов.
Побочные эффекты по частоте появления классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Нарушение общего состояния и состояния, связанные со способом применения лекарства: очень часто — боль в месте введения (может быть минимизирована путем введения в крупные вены предплечья и локтевой ямки, а также посредством добавления р-ра лидокаина); часто — симптомы отмены у детей (после внезапного прекращения введения лекарства Дипрофол при проведении интенсивной терапии).
Со стороны сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия (редко при артериальной гипотензии может потребоваться в/в введение р-ров и снижение дозировки Дипрофола), приливы крови к голове у детей (после внезапного прекращения введения лекарства Дипрофол при проведении интенсивной терапии); нечасто — тромбоз и флебит.
Со стороны сердца: часто — брадикардия (серьезная брадикардия возникает редко, были единичные сообщения об асистолии); очень редко — отек легких.
Со стороны дыхательной системы: часто — временное апноэ во время индукции.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота и рвота в течение фазы восстановления; очень редко — панкреатит.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль в течение фазы восстановления; редко — эпилептиформные движения, включая судороги и опистотонус при вводе, поддержании и восстановлении состояния; очень редко — послеоперационный обморок.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — рабдомиолиз (когда пропофол применяли в дозах >4 мг/кг/ч у пациентов для достижения седативного эффекта в условиях реанимации).
Травмы, отравления и осложнения процедур: очень редко — послеоперационная лихорадка.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — изменение цвета мочи после длительного введения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия (может включать ангионевротический отек, бронхоспазм, эритему и артериальную гипотензию).
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко — сексуальная раскрепощенность.
Сообщалось об отеке легких, артериальной гипотензии, асистолии, брадикардии и судорогах. Редко — рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гиперкалиемия или сердечная недостаточность, иногда с летальным исходом, при использовании пропофола в дозе >4 мг/кг/ч для достижения седативного эффекта в условиях реанимации.
Сообщения о нелицензионном использовании лекарства Дипрофол для индукции анестезии у новорожденных указывают на то, что может развиваться угнетение работы сердца и дыхания при использовании режима дозирования для детей.
Местные. Местную боль, которая может возникать в течение начальной фазы анестезии препаратом Дипрофол, возможно минимизировать путем одновременного введения лидокаина (см. Использование), а также посредством введения в крупные вены предплечья и локтевой ямки. Тромбоз и флебит отмечают редко. Клинические случаи экстравазации и исследования на животных указывают на минимальную реакцию со стороны мягких тканей. В/а инъекции животным не вызывали местных реакций со стороны мягких тканей.
Особые указания
препарат Дипрофол должен вводить анестезиолог или, в соответствующих ситуациях, врач, прошедший подготовку по оказанию помощи больным во время интенсивной терапии. Состояние пациентов надлежит постоянно контролировать, а оборудование для поддержания проходимости дыхательных путей, проведения ИВЛ, обогащения кислородом, а также другие реанимационные средства должны быть постоянно готовы к использованию. Препарат Дипрофол не должен вводить персонал, который проводит диагностическую или хирургическую процедуру.
При использовании лекарства Дипрофол для обеспечения седативного эффекта во время проведения оперативных или диагностических процедур состояние пациента нужно постоянно контролировать для выявления ранних признаков артериальной гипотензии, обструкции дыхательных путей и недостаточного насыщения крови кислородом.
Как и при использовании других седативных средств, при введении лекарства Дипрофол для обеспечения седативного эффекта во время проведения оперативных процедур у пациента могут возникать непроизвольные движения. Во время выполнения процедур, требующих неподвижности пациента, такие непроизвольные движения могут быть опасными для участка оперативного вмешательства.
Как и при использовании других анестетиков и седативных препаратов для в/в введения, пациентов надлежит предупредить не употреблять алкоголь минимум за 8 ч до и после введения лекарства Дипрофол.
Препарат Дипрофол надлежит с осторожностью использовать как седативное средство у пациентов, которым проводят определенные процедуры, при которых спонтанные движения особенно противопоказаны, в частности при хирургии глаза.
Как и при использовании других седативных препаратов для в/в введения, при одновременном назначении лекарства Дипрофол и таких депрессантов ЦНС, как мощные анальгетики, седативный результат может быть более выраженным; также надлежит помнить о возможности угнетения дыхательной и сердечно-сосудистой системы.
Надлежит соблюдать особую осторожность при болюсном введении с целью проведения оперативных процедур у пациентов с острой легочной недостаточностью или угнетением дыхания.
Одновременное использование с депрессантами ЦНС, в частности с алкоголем, средствами для общей анестезии, наркотическими анальгетиками, будет приводить к более выраженному их седативному эффекту. Если препарат Дипрофол использовать в комбинации с депрессантами центрального действия для парентерального введения, может развиваться тяжелое угнетение дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Предлогается вводить препарат Дипрофол после анальгетика, а дозу надлежит тщательно титровать до достижения ответа у пациента.
В течение индукции анестезии могут развиваться артериальная гипотензия и временное апноэ в зависимости от дозировки и применения препаратов для премедикации или других средств.
Иногда при развитии артериальной гипотензии может потребоваться в/в введение р-ров и снижение скорости введения лекарства Дипрофол в течение периода поддержания анестезии.
Нужно, чтобы прошло достаточное время перед выпиской пациента из больницы для обеспечения полной нормализации состояния после общей анестезии.
Очень редко после применения лекарства Дипрофол возможен период послеоперационного обморока, что может сопровождаться повышением мышечного тонуса. Такому состоянию может предшествовать/не предшествовать период пробуждения. Хотя восстановление состояния считается спонтанным, надлежит установить надлежащее наблюдение за состоянием сознания пациента.
При использовании лекарства Дипрофол у пациентов с эпилепсией возможен риск появления судорог.
Как и при использовании других анестетиков для в/в введения, с осторожностью прописывают препарат пациентам с нарушениями со стороны сердца, дыхательной системы, почек и печени, а также при гиповолемии, пациентам приклонного возраста или ослабленным пациентам.
Риск развития относительной вагусной гиперактивности может усиливаться, поскольку препарат Дипрофол не проявлял ваголитической активности; это ассоциировано с сообщениями о брадикардии (иногда глубокой), а также асистолии.
Надлежит рассмотреть вопрос о введении антихолинергического средства перед индукцией анестезии или в течение поддержания анестезии, особенно в случаях, когда имеется вероятность преобладания вагусного тонуса или когда препарат Дипрофол используют в комбинации с иными средствами, которые могут вызывать брадикардию.
Должное внимание надлежит уделять пациентам с нарушением метаболизма жиров, а также с иными состояниями, требующими осторожного применения липидных эмульсий.
При проведении электроконвульсивной терапии использование лекарства не предлогается.
Как и при использовании других анестетиков, в течение периода восстановления возможна сексуальная раскрепощенность.
Также редко сообщалось о случаях метаболического ацидоза, рабдомиолиза, гиперкалиемии и/или быстропрогрессирующей сердечной недостаточности (иногда с летальным исходом) у взрослых, получавших препарат в течение >58 ч в дозе, превышающей 5 мг/кг/ч. Такая дозировка превышает максимальную дозу 4 мг/кг/ч, в настоящее время рекомендованнную для обеспечения седативного эффекта в условиях реанимации. У таких пациентов были главным образом (но не только) серьезные травмы головного мозга с повышенным внутричерепным давлением. При сердечной недостаточности в таких случаях, в основном, не отмечено ответа на поддерживающее лечение инотропными средствами. Врачу, если это вероятно, не надлежит превышать дозу 4 мг/кг/ч. При назначении лекарства нужно помнить о таких возможных побочных реакциях и рассмотреть вопрос о снижении дозировки лекарства Дипрофол или перевода на альтернативное седативное средство при появлении первых признаков появления таких симптомов. Пациентам с повышенным внутричерепным давлением надлежит проводить соответствующую терпию для поддержания давления перфузии головного мозга при таких изменениях в лечении.
Дополнительные предостережения. Препарат Дипрофол не содержит антимикробных консервантов и может быть благоприятной средой для роста микроорганизмов. Препарат надлежит встряхнуть перед применением. Не использовать, если отмечено разделение фаз эмульсии после встряхивания. Набирать препарат Дипрофол надлежит в асептических условиях в стерильный шприц или капельницу непосредственно после вскрытия ампулы или после разгерметизации флакона. Введение надлежит начинать срочно. Асептические условия надлежит обеспечить как относительно лекарства Дипрофол, так и оборудования для введения в течение инфузии. Любые препараты или р-ры, добавленные в инфузионную линию с препаратом Дипрофол, надлежит вводить как возможно ближе к месту расположения канюли. Препарат Дипрофол запрещено вводить через микробиологический фильтр.
Препарат Дипрофол и все шприцы, содержащие Дипрофол, предназначены для разового использования для каждого отдельного пациента. При использовании для длительного поддержания анестезии или обеспечения седативного эффекта при интенсивной терапии предлогается систему для инфузии и резервуар с препаратом Дипрофол удалять и заменять через соответствующие интервалы времени.
Препарат Дипрофол не предлогается для применения у новорожденных для индукции и поддержания анестезии. Данные относительно применения не по показаниям указывают на то, что когда диапазон доз для детей (в возрасте от 1 мес до 16 лет) используют у новорожденных, может возникать относительная передозировка, что способно приводить к угнетению работы сердца и дыхания.
Использование в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения лекарства Дипрофол в период беременности не установлена. Поэтому Дипрофол не надлежит использовать в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Но Дипрофол применяли при прерывании беременности в I триместр.
Препарат Дипрофол проникает через плаценту и может приводить к неонатальной депрессии.
Препарат не надлежит использовать для анестезии в акушерстве, за исключением случаев крайней необходимости.
В случаях введения лекарства Дипрофол женщинам, которые кормят грудью, безопасность для новорожденных не установлена. На время применения лекарства кормление грудью надлежит прекратить и начать его не ранее чем через 24 ч после отмены лекарства.
Дети. Подробную информацию см. Использование.
Не предлогается для применения при общей анестезии у детей в возрасте до 1 мес для лекарства Дипрофол 1% и до 3 лет для лекарства Дипрофол 2%. Безопасность и эффективность применения лекарства Дипрофол для обеспечения (фонового) седативного эффекта у детей в возрасте до 16 лет не подтверждены. Хотя причинной взаимосвязи не установлено, при нелицензионном использовании сообщалось о серьезных побочных реакциях при (фоновой) седации у пациентов в возрасте до 16 лет (включая случаи с летальным исходом). В частности, такими реакциями были метаболический ацидоз, гиперлипидемия, рабдомиолиз и/или сердечная недостаточность. Указанные явления чаще регистрировали у детей с инфекциями респираторного тракта, получавших препарат в дозах, превышающих рекомендуемые для взрослых для обеспечения седативного эффекта при интенсивной терапии.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Пациентов надлежит информировать о том, что анестезия может негативно повлиять на возможность управлять транспортными средствами или работать с другой техникой.
Взаимодействия
препарат Дипрофол используют при проведении спинномозговой и эпидуральной анестезии, а также вместе с лекарственными средствами, часто применяемыми для премедикации. С миорелаксантами, ингаляционными средствами и анальгетиками фармакологической несовместимости не отмечено. Другие дозировки лекарства Дипрофол могут потребоваться в случае, когда общую анестезию используют как дополнение к методам местной анестезии.
Одновременное использование других депрессантов ЦНС, таких как препараты для премедикации, средства для ингаляционного наркоза, анальгетики, может дополнять седативный, анестезирующий эффекты пропофола и угнетение работы сердца и дыхания.
Передозировка
случайная передозировка, возможно, приведет к угнетению сердечной деятельности и дыхания. В случае угнетения дыхания надлежит провести ИВЛ с применением кислорода. При угнетении сердечно-сосудистой деятельности голову пациента нужно опустить вниз, а при тяжелом состоянии используют заменители плазмы крови и прессорные средства.
Условия хранения
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Открытый неразведенный р-р хранят не более 12 ч; после разведения — не более 6 ч. Замораживание не разрешается!
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
