Наименование: ДУСПАТАЛИН® , Abbott Lab.
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Механизм действия и фармакодинамические эффекты. Мебеверин — миотропный спазмолитик с избирательным действием на гладкие мышцы ЖКТ. Он устраняет спазмы, не угнетая нормальную моторику кишечника. Поскольку это воздействие не опосредовано автономной нервной системой, типичные антихолинергические побочные эффекты отсутствуют.
Клиническая эффективность и безопасность. Клиническая эффективность и безопасность применения различных лекарственных форм мебеверина были изучены у более чем 1500 пациентов. Значительное уменьшение выраженности преобладающих симптомов синдрома «раздраженной кишки» (в частности боль в животе, характер стула) зачастую наблюдали в референтных и контролируемых по основным значениям клинических исследованиях.
Все лекарственные формы мебеверина были в целом безопасными и нормально переносились при рекомендованном режиме дозирования.
Дети. Клинические исследования применения мебеверина в форме таблеток или капсул проводили только у взрослых. Данные клинической эффективности и безопасности в клинических исследованиях, а также постмаркетинговый опыт применения суспензии мебеверина памоата у пациентов в возрасте старше 3 лет продемонстрировали, что мебеверин считается эффективным, безопасным лекарственным средством, которое нормально переносится.
Клинические исследования суспензии мебеверина показали, что он считается эффективным для уменьшения выраженности симптомов синдрома раздраженной кишки у детей. Дальнейшие открытые контролируемые по основным значениям исследования мебеверина в форме суспензии подтвердили эффективность лекарства.
Режим дозирования таблеток или капсул рассчитан на основе безопасности и переносимости мебеверина.
Фармакокинетика
Абсорбция. Мебеверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения в форме таблеток. Благодаря пролонгированному высвобождению лекарства из капсулы, его возможно принимать 2 раза в день.
Распределение. При многократном использовании Дуспаталина никакой значительной кумуляции не возникает.
Биотрансформация. Мебеверина гидрохлорид как правило метаболизируется эстеразами, которые на первом этапе метаболизма расщепляют эфирные связи с образованием вератровой кислоты и мебеверинового спирта. В плазме крови деметилкарбоксильная кислота (ДМКК) считается основным метаболитом. T½ ДМКК в равновесном состоянии — 2,45 ч для таблеток и 5,77 ч для капсул. При многократном использовании таблеток Cmax и Tmax ДМКК составляют 1670 нг/мл и 1 ч соответственно. При многократном использовании капсул (по 200 мг 2 раза в сутки) Cmax для ДМКК составляла 804 нг/мл, a Tmax — около 3 ч. Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия оказалась оптимальной со средним соотношением 97%.
Выведение. Мебеверин не экскретируется в неизмененном виде, он полностью метаболизируется, а метаболиты выводятся практически полностью. Вератровая кислота экскретируется с мочой. Мебевериновый спирт также выделяется почками в виде соответствующих карбоксильной кислоты (КК) или ДМКК.
Дети. Фармакокинетические исследования у детей не проводились.
Состав и форма выпуска
табл. п/о 135 мг, №50
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, тальк, магния стеарат, сахароза, желатин, акация, воск карнаубский.
№ UA/8813/01/01 от 20.01.2014 до 20.01.2019
капс. тверд. пролонг. дейст. 200 мг, №30
Прочие ингредиенты: магния стеарат, метакрилатного сополимера дисперсия, тальк, гипромеллоза, полиакрилатная дисперсия, глицерол триацетат, титана диоксид (Е171), желатин.
№ UA/8813/02/01 от 18.07.2013 до 18.07.2018
Показания
взрослые и дети в возрасте старше 10 лет:
- симптоматическое лечение абдоминальной боли и спазмов, кишечных расстройств и ощущения дискомфорта в области кишечника при синдроме «раздраженной кишки»;
- лечение желудочно-кишечных спазмов вторичного генеза, вызванных органическими заболеваниями.
Применение
для перорального применения. Таблетки или капсулы запивать достаточным количеством воды (не менее 100 мл). Не предлогается разжевывать в связи с тем, что таблетки имеют неприятный вкус, а покрытие капсулы предназначено для обеспечения действия механизма пролонгированного высвобождения.
Взрослым и детям в возрасте старше 10 лет по 1 таблетке 3 раза в сутки где-то за 20 мин до приема пищи или по 1 капсуле 2 раза в сутки (утром и вечером).
Продолжительность применения не ограничена. В случае пропуска одной или более доз больной должен принять следующую дозу, как назначено раньше. Пропущенную дозу не надлежит принимать дополнительно к регулярной дозе.
Специальные популяции. Исследования по дозированию у пациентов приклонного возраста, пациентов с нарушениями функции почек и/или печени не проводились. Основываясь на существующих постмаркетинговых данных специфического риска для лиц приклонного возраста, пациентов с нарушениями функции почек и/или печени не выявлено. Нет необходимости в коррекции дозировки для вышеуказанных групп пациентов.
Противопоказания
гиперчувствительность к активному веществу или любому из неактивных компонентов лекарства.
Побочные эффекты
сообщалось о следующих побочных реакциях, возникавших спонтанно в течение постмаркетингового применения. Частоту по имеющимся данным точно определить невозможно.
Наблюдались аллергические реакции в основном со стороны кожи.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, ангионевротический отек, отек лица и сыпь.
Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность (анафилактические реакции).
Особые указания
поскольку таблетки Дуспаталина, покрытые оболочкой, содержат лактозу и сахарозу, пациентам с редкими наследственными формами, такими как непереносимость галактозы или фруктозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, не надлежит принимать этот препарат.
Использование в период беременности и кормления грудью
Беременность. Существуют только очень ограниченные данные о использовании мебеверина у беременных. Исследования репродуктивной токсичности у животных являются недостаточными. Дуспаталин не предлогается использовать в течение периода беременности.
Кормление грудью. Неизвестно, экскретируется ли мебеверин или его метаболиты в грудное молоко человека. Экскреция мебеверина в грудное молоко животных не исследована. Дуспаталин не надлежит принимать в период кормления грудью.
Нет клинических данных относительно влияния на мужскую или женскую фертильность, но исследования на животных не свидетельствуют о таких побочных эффектах Дуспаталина.
Дети. Не надлежит использовать препарат у детей в возрасте до 3 лет из-за отсутствия клинических данных для этой возрастной категории. Также не предлогается использовать препарат у детей в возрасте 3–10 лет из-за высокого содержания действующего вещества.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Исследования влияния на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Фармакодинамический и фармакокинетический профиль, а также постмаркетинговый опыт не свидетельствуют о каком-либо отрицательном влиянии на возможность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Взаимодействия
проводились исследования взаимодействия только с алкоголем. Исследования in vitro и in vivo на животных продемонстрировали отсутствие какого-либо взаимодействия Дуспаталина и этанола.
Передозировка
при передозировке теоретически может наблюдаться возбуждение ЦНС. В случае передозировки мебеверином симптомы или отсутствовали, или были легкими и быстро исчезали. Симптомы передозировки, которые наблюдались, были неврологического или кардиоваскулярного происхождения. Специфический антидот неизвестен. Рекомендовано симптоматическое лечение. Промывание желудка предлогается только в случае интоксикации многочисленными лекарствами, которую диагностировали в течение 1 ч с момента приема лекарственных средств. Меры по снижению абсорбции не являются необходимыми.
Условия хранения
таблетки хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Капсулы хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C. Не хранить при температуре ниже 5°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек: по рецепту.
PR-UA-DUS-11(10/14)
