Наименование: Фактив (Factive)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы.
1 таб. гемифлоксацин (в форме мезилата сесквигидрата) 160 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), кросповидон (полипласдон ИКС ЭЛ-10), магния стеарат.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с риской с двух сторон.
1 таб. гемифлоксацин (в форме мезилата сесквигидрата) 320 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), кросповидон (полипласдон ИКС ЭЛ-10), магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный продукт группы фторхинолонов.
Фармакологическое действие
Антибактериальный продукт группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Гемифлоксацин отличается высокой степенью сродства с бактериальными топоизомеразами II и IV. Механизм действия фторхинолонов, включая гемифлоксацин, отличается от такового у бета-лактамных антибиотиков, макролидов, аминогликозидов и тетрациклинов. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и этими группами антибиотиков. Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и ДНК-топоизомеразы IV, частота возникновения которых составляет 10-7-10-10.
Штаммы Streptococcus pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Однако в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты. Таким образом, некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину.
Препарат активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo: грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам и большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину штаммов, в т.ч. группа штаммов Streptococcus pneumoniae, включающая подвид ранее известный как PRSP (Streptococcus pneumoniae устойчивые к пенициллину), и объединяющая штаммы, устойчивые к двум или более из нижеперечисленных антибиотиков: пенициллины, цефалоспорины II поколения, макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол), Streptococcus pyogenes (включая устойчивых к макролидам), Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosius, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis; Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus /чувствительные к метициллину/, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus), Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium); грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus spp. (в т.ч. Haemophilus influenzae, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы, Haemophilus parainluenzae), Moraxella spp. (в т.ч. Moraxella catarrhalis, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitartus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemolyticus), Citrobaсter spp. (в т.ч. Citrobaсter freundii, Citrobaсter koseri), Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp., Morganella spp. (в т.ч. Morganella morganii), Yersinia spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Bordetella spp. (в т.ч. Bordetella pertrussis); также атипичные бактерии: Coxiella spp. (в т.ч. Coxiella burnetti), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia pneumoniae); анаэробные бактерии: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium non-perfringes, Clostridium perfringes), Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь гемифлоксацин быстро абсорбируется из ЖКТ. После единоразового приема продукта в дозе 320 мг Cmax в плазме крови достигается на протяжении 0.5-2 ч. После повторного приема 320 мг Cmax в плазме крови составляет 1.61 ± 0.51 мкг/мл (0.70-2.62 /мкг/мл), а AUC — 9.93 ±3.07 мкг х ч/мл (4.71-20.1 мкг х ч/мл). Прием пищи практически не изменяет фармакокинетику гемифлоксацина, поэтому продукт можно принимать вне зависимости от приема пищи. Фармакокинетика гемифлоксацина имеет линейный характер в интервале доз 40-640 мг. Препарат практически не кумулирует (менее 30% при дозе 640 мг на протяжении 7 дней).
Распределение
При курсовом приеме 320 мг гемифлоксацина 1 раз/ Cmax достигается на третий день. При повторном приеме 55-73% продукта связывается с белками плазмы, доля связанной фракции не зависит от возраста.
Гемифлоксацин хорошо проникает в ткани легкого. Концентрация гемифлоксацина в бронхоальвеолярном лаваже выше таковой в плазме.
Метаболизм
В небольшом количестве гемифлоксацин метаболизируется в печени. Спустя 4 ч в последствии приема неизмененный гемифлоксацин преобладает среди метаболитов продукта (65%) в плазме крови.
Гемифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными печеночными ферментами системы цитохрома Р450.
Выведение
У здоровых лиц 61.0±9.5% дозы гемифлоксацина выводится через кишечник, а 36.0±9.3% с мочой в виде неизмененного продукта и продуктов метаболизма. При гемодиализе из плазмы выводится 20-30% дозы гемифлоксацина.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика продукта у малышей не изучена.
У взрослых больных возраст не оказывает влияние на фармакокинетику гемифлоксацина.
При печеночной недостаточности возможно некординальное увеличение Cmax гемифлоксацина в плазме крови, не требующее коррекции дозы.
При почечной недостаточности отмечается небольшое увеличение времени элиминации гемифлоксацина из плазмы без изменения Cmax.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к продукту микроорганизмами:
обострение хронического бронхита;
внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная полирезистентными штаммами);
острый синусит.
Режим дозирования
Назначают по 320 мг 1 раз/сут. При обострении хронического бронхита курс лечения составляет 5 дней, при внебольничной пневмонии — 7 дней, при остром синусите — 5 дней.
При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекции доз не требуется. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин), также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и долгом амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуемая доза составляет 160 мг 1 раз/сут.
Пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции печени изменений режима дозирования не требуется.
Таблетки надлежит принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.
Побочное действие
Аллергические реакции: иногда — кожный зуд, крапивница; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), высокая фотовосприимчивость, аллергический пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; иногда — рвота, боли в животе, метеоризм, анорексия; не часто — острая печеночная недостаточность, гепатит, увеличение активности печеночных трансаминаз, уровня общего билирубина.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не часто — тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, параноидный синдром, депрессия, сонливость (при появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают); в отдельных случаях — сенсорная или сенсомоторная аксональная полиневропатия, проявляющаяся парестезиями, гипестезиями и другими нарушениями чувствительности, слабостью.
Со стороны органов чувств: не часто — нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха.
Со стороны кроветворной системы: иногда — лейкопения; не часто — тромбоцитопения; в отдельных случаях — панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, анемия (включая гемолитическую и апластическую).
Со стороны мочевыделительной системы: не часто — кристаллурия; в отдельных случаях — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны костно-мышечной системы: не часто — артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, разрывы сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия и других сухожилий.
Со стороны лабораторных показателей: не часто — повышения содержание натрия, снижение уровня калия, снижение уровня кальция, изменение гематокрита, увеличение активности КФК.
Прочие: не часто — васкулиты, суперинфекция (кандидоз, псевдомембранозный колит).
Противопоказания
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
удлинение интервала QT на ЭКГ (в т.ч. врожденное);
поражения сухожилий, перенесенные ранее вследствие применения фторхинолонов;
индивидуальная непереносимость гемифлоксацина и других фторхинолонов.
С осторожностью надлежит назначать продукт при повышенном риске развития аритмий (включая клинически значимую брадикардию и острую ишемию миокарда), при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолитической реакции), пациентам, особо пожилого возраста, получающим ГКС (ввиду повышенного риска поражения сухожилий), при эпилепсии и склонности к судорогам, при одновременном приеме с продуктами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические продукты I А класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол), при нарушениях водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности. При надобности применения продукта в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени изменений режима дозирования не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекции доз не требуется.
При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин), также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и долгом амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуемая доза составляет 160 мг 1 раз/сут.
Особые указания
В период лечения гемифлоксацином необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости при соблюдении нормального диуреза.
При приеме продукта (как и при использовании других фторхинолонов), могут возникнуть реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Лечение надлежит прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например, изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги).
Риск поражения сухожилий может возрастать у больных, получающих ГКС, особо больных пожилого возраста. При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение продукта надлежит прекратить, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом.
У больных с диареей, развившейся в последствии начала лечения Фактивом, можно предположить развитие псевдомембранозного колита. Наиболее частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема продукта достаточно для исчезновения симптомов колита (в редких случаях может потребоваться назначение антибактериальных продуктов, активных в отношении Сlostridium difficile).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особо при одновременном употреблении этанола.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, обильное питье, при надобности проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот неизвестен. При гемодиализе из плазмы крови выводится 20-30% дозы гемифлоксацина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении Фактива c антацидами, содержащими алюминий и магний или с сульфатом железа биодоступность гемифлоксацина снижается. Антациды надлежит принимать не менее чем за 3 ч до или не ранее чем через 2 ч в последствии приема гемифлоксацина.
Сукральфат при одновременном использовании снижает биодоступность гемифлоксацина. Сукральфат надлежит принимать не ранее чем через 2 ч в последствии приема гемифлоксацина.
Эстроген-гестагенные пероральные контрацептивы некординально уменьшают биодоступность гемифлоксацина.
Курсовой прием гемифлоксацина не оказывает влияние на фармакокинетику пероральных противозачаточных продуктов, содержащих этинилэстрадиол/левоноргестрел.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С.
Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Фактив (Factive)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Фактив (Factive)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
