Фелодип тева — инструкция по применению, цена

Наименование: ФЕЛОДИП, Teva

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Фелодип — вазоселективний блокатор кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды аналогично дигидропиридину, который понижает АД путем снижения периферического сосудистого сопротивления. В терапевтических дозах фелодипин избирательно действует на гладкие мышцы артериол, не осуществляет непосредственного влияния на сократимость миокарда и проводящую систему сердца. Препарат не влияет на гладкие мышцы вен и адренергические вазомоторные механизмы, и, соответственно, прием фелодипина не вызывает симптомы ортостатической гипотензии. Фелодип оказывает незначительное натрийуретическое и диуретическое воздействие, а, соответственно, не происходит задержка жидкости в организме.
Фелодип полезен при различных степенях АГ. Он может использоваться в роли монотерапии или в комбинации с иными антигипертензивными лекарствами, в частности: блокаторы β-адренорецепторов, диуретики или ингибиторы АПФ для повышения антигипертензивного действия. Фелодип понижает систолическое и диастолическое АД и его возможно назначать в случае изолированной систолической гипертензии. Фелодип сохраняет свою антигипертензивную эффективность также в комбинации с НПВП.
Фелодип оказывает антиангинальное и противоишемическое воздействие благодаря влиянию на баланс между потреблением и насыщением миокарда кислородом. Фелодип понижает сосудистое сопротивление коронарных сосудов. Кровоток через коронарные сосуды и насыщение миокарда кислородом повышается благодаря дилатации эпикардиальных артерий и артериол. Фелодип нормально предупреждает образование и развитие спазма коронарных сосудов. Снижение системного АД понижает постнагрузки на левый желудочек и потребность миокарда в кислороде.
Фелодип делает лучше переносимость нагрузки и понижает частоту появления приступов у пациентов со стабильной стенокардией нагрузки. Фелодип понижает частоту симптоматической и латентной формы ИБС у пациентов с вазоспастической формой стенокардии.
Фелодип считается эффективным препаратом, который нормально переносится взрослыми пациентами вне зависимости от возраста, расы, а также лицами с сопутствующими заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность, БА и другие обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность, сахарный диабет, подагра, гиперлипидемия, феномен Рейно, а также пациентами после трансплантации почек. Фелодип не влияет на гликемию и липидный профиль.
Механизм действия. Основная фармакодинамическая особенность фелодипина заключается в высокой сосудистой селективности. Миогенно активные гладкие мышцы резистентных артериол особенно чувствительны к действию фелодипина. Фелодипин подавляет электрическую и сократительную активность гладких мышц сосудов, воздействуя на кальциевые каналы в клеточной мембране.
Гемодинамические эффекты. Первичный гемодинамический результат фелодипина заключается в снижении ОПСС, что приводит к снижению АД. Этот результат считается дозозависимым. В целом снижение АД отмечается через 2 ч после однократного приема и длится не менее 24 ч, а соотношение Т/Р (trough/peak — соотношение конечного и пикового эффекта) достигает показателей существенно более высоких, чем 50%. Существует положительное соотношение между концентрацией лекарства в плазме крови, уровнем снижения периферического сосудистого сопротивления и снижением АД.
Воздействие на функцию сердца. В терапевтических дозах фелодипин не влияет на сократимость сердца, AV-проводимость и рефрактерный период AV-узла. Фелодипин положительно влияет на функцию левого желудочка, что подтверждается измерениями фракции выброса и систолического объема у пациентов с сердечной недостаточностью. Прием фелодипина не связан с нейрогуморальной активацией. Вероятно, фелодипин не влияет на длительность жизни пациентов. У пациентов с АГ или стенокардией вероятно использование фелодипина в случае дисфункции левого желудочка. Гипотензивная терапия фелодипином связана со значительной регрессией существующей гипертрофии левого желудочка.
Воздействие на функцию почек. Фелодипин оказывает незначительное натрийуретическое и диуретическое воздействие, поскольку понижает канальцевую реабсорбцию натрия. Задержку натрия и жидкости в организме отмечают в случае приема других сосудосуживающих препаратов. Фелодипин не влияет на суточное выведение калия или альбумина. Сосудистое сопротивление почек снижается после приема фелодипина. Нормальная скорость клубочковой фильтрации (СКФ) не изменяется. У пациентов с нарушением функции почек в процессе лечения фелодипином СКФ может повышаться.
У пациентов, принимающих циклоспорин после трансплантации почек, фелодипин понижает АД, делает лучше кровоток в почках и СКФ. Фелодипин может улучшать функционирование трансплантата на ранних стадиях после трансплантации.
Эффективное снижение АД особенно полезно для пациентов с сахарным диабетом.
Фармакокинетика. Всасывание и распределение. Фелодип полностью всасывается в ЖКТ после перорального приема таблетки с модифицированным высвобождением. Биодоступность составляет около 15% у людей и не зависит от принятой дозировки в течение всего терапевтического интервала. 99% фелодипина связывается с белками плазмы крови, как правило с альбуминами. Благодаря особенностям лекарственной формы модифицированное высвобождение фелодипина пролонгирует фазу всасывания и обеспечивает его равномерную концентрацию в плазме крови в течение 24 ч.
Метаболизм и выведение. Фелодип как правило метаболизируется в печени, все его метаболиты неактивны. Т½ фелодипина составляет 24 ч. При длительном использовании аккумуляция действующего вещества не происходит.
У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у пациентов молодого возраста. Фармакокинетика фелодипина не изменяется у пациентов с нарушением функции почек, в том числе находящихся на гемодиализе. Около 70% дозировки лекарства выводится с мочой, а 30% — с калом в форме метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0,5% дозировки.

Состав и форма выпуска

табл. с модиф. высвоб. 2,5 мг блистер, №30, №100

№UA/4378/01/01 от 14.02.2011 до 14.02.2016

табл. с модиф. высвоб. 5 мг блистер, №30, №100

№UA/4378/01/02 от 14.02.2011 до 14.02.2016

табл. с модиф. высвоб. 10 мг блистер, №30, №100

№UA/4378/01/03 от 14.02.2011 до 14.02.2016

Показания

эссенциальная АГ. Профилактическое лечение хронической стабильной стенокардии.

Применение

АГ. Взрослые (включая пациентов приклонного возраста): режим дозирования определяется индивидуально.
Терапию начинают с дозировки 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу возможно увеличить или добавить другой антигипертензивный препарат. В основном, поддерживающая дозировка составляет 5–10 мг 1 раз в сутки.
Для лиц приклонного возраста начальная дозировка в 2,5 мг 1 раз в сутки может быть достаточной.
Стенокардия. Режим дозирования всегда определяется индивидуально.
Терапия начинается с дозировки 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости эту дозу возможно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. Наибольшая дозировка составляет 20 мг/сут.
У пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетики незначительны, поэтому коррекции дозировки не требуется.
Пациентам с АГ и стенокардией с тяжелыми нарушениями функции печени терапевтическую дозу фелодипина нужно понизить (рекомендуемая дозировка 2,5 мг/сут).
Способ применения: препарат принимают утром, перед едой или после легкого завтрака. Таблетки не разжевывают, не делят и не раздавливают. Таблетки нужно глотать целыми и запивать 0,5 стакана воды.

Противопоказания

• аллергическая реакция на фелодипин и другие дигидропиридины (теоретический риск развития перекрестной реактивности) или на другие компоненты лекарства;
• нестабильная стенокардия;
• клинически значимый аортальный стеноз, декомпенсированная сердечная недостаточность, а также во время или в течение 1 мес после инфаркта миокарда;
• кардиогенный шок;
• период беременности и кормления грудью;
• детский возраст.

Побочные эффекты

как и другие блокаторы кальциевых каналов, препарат может вызывать гиперемию лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и усталость. Эти реакции являются временными и обычно проявляются в начале лечения и/или при повышении дозировки. Также могут возникнуть, в зависимости от дозировки, отеки в области лодыжек, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации, а не склонностью к задержке жидкости в организме. У пациентов с воспалением десен или с периодонтитом может возникнуть абсцесс десен. Этого возможно избежать при соблюдении гигиены полости рта. Как и при использовании других дигидропиридинов, в нечастых случаях отмечали ухудшение проявлений стенокардии, как правило в начале лечения.
Следующие побочные эффекты были зарегистрированы в клинических исследованиях и в пострегистрационный период мониторинга лекарственного средства.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (крапивница и ангионевротический отек).
Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение сна, сонливость, головокружение, парестезии, беспокойство, раздражительность, спутанность сознания, депрессия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиление проявлений стенокардии (особенно в начале лечения), как правило у пациентов с симптоматической ИБС, синкопе, ощущение усиленного сердцебиения, тахикардия, инфаркт миокарда. Периферический отек (степень отека в области лодыжек зависит от дозировки), артериальная гипотензия, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны репродуктивной системы: сексуальная дисфункция.
Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, гингивит, гиперплазия десен, боль в животе, рвота, периодонтит, диарея, запор, сухость во рту.
Со стороны функции печени и желчного пузыря: повышение уровня печеночных ферментов, холестатический гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, приливы (особенно в начале лечения, когда повышается или вводится высокая дозировка), сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, мультиформная эритема, узловая эритема.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, тремор.
Системные нарушения и местные реакции: повышенная утомляемость, повышение температуры тела.

Особые указания

как и в случае с иными вазодилататорами, препарат Фелодип может вызывать в нечастых случаях сильную гипотензию с тахикардией, которая у чувствительных пациентов может привести к ишемии миокарда.
Эффективность и безопасность фелодипина в лечении злокачественной гипертензии не изучали.
Фелодипин с осторожностью прописывают пациентам с тяжелой дисфункцией левого желудочка.
Грейпфрутовый сок увеличивет пиковые плазменные концентрации и биодоступность лекарства, вероятно, из-за взаимодействия с флавоноидами во фруктовом соке.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или при мальабсорбции глюкозы-галактозы запрещено использовать этот препарат.
Период беременности и кормления грудью. Фелодипин противопоказан при беременности.
Фелодипин может проникать в грудное молоко, но неизвестно, оказывает ли он негативное воздействие на новорожденных. Но из-за ограниченных данных по безопасности применения лекарства у детей, находящихся на грудном вскармливании, Фелодипин запрещено использовать в период кормления грудью.
Дети. Препарат не прописывают детям.

Взаимодействия

одновременное использование веществ, взаимодействующих с ферментной системой цитохрома P450 3A4, может повлиять на уровни фелодипина в плазме крови.
Ингибиторы энзимов, такие как циметидин, ранитидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, саквинавир и хинидин, повышают концентрацию фелодипина в плазме крови, поэтому может возникнуть необходимость в снижении его дозировки при одновременном использовании с этими лекарствами.
Индукторы ферментов, такие как фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты и зверобой (hypericum perforatum), могут снижать концентрацию фелодипина в плазме крови, поэтому, вероятно, потребуется использование доз выше рекомендуемых пациентам, принимающим данный препарат.
Фелодипин может повышать концентрацию такролимуса. В случае одновременного применения фелодипина и такролимуса нужно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Грейпфрутовый сок увеличивет уровень фелодипина в плазме крови, а также его биодоступность из-за наличия в нем флавоноидов, поэтому его запрещено использовать одновременно с фелодипином.
Антигипертензивные препараты пролонгируют гипотензивное воздействие фелодипина. Симпатомиметики понижают результат фелодипина.
Коррекции дозировки не требуется при одновременном использовании фелодипина с дигоксином.
Фелодипин не влияет на долю свободных фракций других препаратов, которые характеризуются значительным связыванием с белками плазмы крови, в частности варфарин.

Передозировка

может вызвать чрезмерную периферическую вазодилатацию с выраженной артериальной гипотензией, которая иногда может сопровождаться брадикардией.
Лечение. При тяжелой артериальной гипотензии показано симптоматическое лечение. Надлежит придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами. При брадикардии вводят атропин 0,5–1 мг. Если этого недостаточно, нужно восполнить ОЦК с помощью инфузии, в частности, декстрана, 0,9% р-ра натрия хлорида, полиглюкина. Возможно назначить симпатомиметики с преимущественным действием на α1-адренорецепторы.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!