Наименование: Фламадекс
Действующее вещество
Декскетопрофен* (Dexketoprofen*)
АТХ
M01AE17 Декскетопрофен
Фармакологическая группа
- Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) [НПВС— Производные пропионовой кислоты]
Состав
Описание лекарственной формы
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — обезболивающее, противовоспалительное.
Фармакодинамика
НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее воздействие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза ПГ на уровне ЦОГ-1 и -2.
Анальгезирующее воздействие наступает через 30 мин после парентерального введения.
Длительность болеутоляющего действия после введения в дозе 50 мг составляет около 4–8 ч.
При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофен существенно (до 30–45%) уменьшает потребность в опиоидах.
Фармакокинетика
Всасывание. После в/м введения декскетопрофена Cmax в сыворотке крови достигается в среднем через 20 мин (10–45 мин). AUC после однократного введения в дозе 25–50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции лекарства.
Распределение. Для декскетопрофена характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения— около 0,35 ч.
Выведение. Метаболизм декскетопрофена как правило происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. T1/2 декскетопрофена трометамола составляет около 1–2,7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц приклонного возраста наблюдается увеличение продолжительности T1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса лекарства.
Показания препарата Фламадекс®
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования при следующих заболеваниях и состояниях:
болевой синдром различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматическая боль, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);
острые и хронические воспалительные, воспалительно-дегенеративные и метаболические заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилоартриты: анкилозирующий спондилит, реактивный артрит, псориатический артрит).
На прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВС, или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарства (в т. ч. к сульфитам);
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и двенадцатиперстной кишки;
желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;
воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;
тяжелые нарушения функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
прогрессирующие заболевания почек, тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
подтвержденная гиперкалиемия;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
нейроаксиальное (эпидуральное или интратекальное) введение (наличие в составе лекарства этанола);
беременность;
период грудного вскармливания;
детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; язвенный колит; болезнь Крона; заболевания печени в анамнезе; печеночная порфирия; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; значительное снижение ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства); пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела); бронхиальная астма; одновременный прием ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; наличие инфекции Helicobacter pylori; системные заболевания соединительной ткани; длительное применение НПВС; туберкулез; выраженный остеопороз; алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов: часто (1–10%); нечасто (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (менее 0,01%, включая отдельные сообщения).
Со стороны системы кроветворения: редко— анемия; очень редко— нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: нечасто— головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко— парестезия.
Со стороны органов чувств: нечасто— нечеткость зрения; редко— шум в ушах.
Со стороны ССС: нечасто— артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко— экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.
Со стороны дыхательной системы: редко— брадипноэ; очень редко— бронхоспазм, диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: часто— тошнота, рвота; нечасто— абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко— эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха; очень редко— поражение поджелудочной железы, поражение печени.
Со стороны мочевыделительной системы: редко— полиурия, почечная колика; очень редко— нефрит или нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы: редко— (у женщин) нарушение менструального цикла, у мужчин— нарушение функции предстательной железы.
Со стороны костно-мышечной системы: редко— мышечный спазм, затруднение движений в суставах.
Дерматологические реакции: иногда— дерматит, сыпь, потливость; редко— угревая сыпь; очень редко— фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: редко— крапивница; очень редко— тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит.
Со стороны обмена веществ: редко— гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны лабораторных показателей: редко— кетонурия, протеинурия.
Местные и общие реакции: часто— боль в месте инъекции; нечасто— воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко— боль в спине, обморок, лихорадка; очень редко— анафилактический шок, отек лица.
Прочие: асептический менингит, возникающий в основном у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии; редко— агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Взаимодействие
Общие виды взаимодействия характерные для всех НПВС, включая декскетопрофен.
Нежелательные комбинации
— с иными НПВС, включая салицилаты в высоких дозах (>3 г/сут): одновременное использование нескольких НПВС увеличивет риск появления желудочно-кишечных кровотечений и язв;
— пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические;
— тиклопидином (повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражения слизистой оболочки пищеварительного тракта);
— лекарствами лития— НПВС повышают концентрацию лития в плазме крови (снижение почечной экскреции лития), которая может достичь токсического уровня, поэтому уровень лития в крови надлежит контролировать при назначении, изменении дозировки или отмене декскетопрофена;
— метотрексатом в высоких (не менее 15 мг/нед) дозах— повышается токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при использовании НПВС;
— ГКС: повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения;
— производными гидантоина и сульфаниламидами: может увеличиться выраженность их токсичных проявлений.
Комбинации, требующие осторожности
— с диуретиками, ингибиторами АПФ, антибактериальными лекарствами из группы аминогликозидов и антагонистов рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен ослабляет воздействие диуретиков и других антигипертензивных средств. Лечение НПВС связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией (снижение клубочковой фильтрации, обусловленной сниженным синтезом ПГ). При комбинированном использовании декскетопрофена и диуретиков надлежит убедиться в адекватной гидратации пациента и проконтролировать функцию почек перед назначением;
— метотрексатом в низких (менее 15 мг/нед) дозах— повышается гематологическая токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при использовании НПВС. Надлежит проводить еженедельный контроль картины крови в первые недели комбинированного лечения. При наличии даже небольших нарушений почечной функции, а также у лиц приклонного возраста нужен тщательный контроль;
— пентоксифиллином— повышается риск развития кровотечений. Нужен активный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения или времени свертывания крови;
— зидовудином— вероятно проявление токсического действия зидовудина на ретикулоциты, которое после первой недели применения НПВС может привести к развитию тяжелой анемии. Нужно провести подсчет клеток крови и ретикулоцитов через 1–2 нед от начала комбинированного лечения;
— пероральными гипогликемическими лекарствами— ввиду возможного повышения гипогликемизирующего действия в связи со возможностью НПВС вытеснять их из мест связывания с белками плазмы крови.
Комбинации, которые нужно учитывать
— с β-адреноблокаторами— вероятно уменьшение их антигипертензивного действия в связи с угнетением НПВС синтеза ПГ;
— циклоспорином и такролимусом: вероятно усиление их нефротоксичности, за счет воздействия НПВС на почечные ПГ. При проведении комбинированной терапии нужно контролировать функцию почек;
— тромболитическими лекарствами— повышается риск развития кровотечений;
— пробенецидом: вероятно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим влиянием на канальцевую секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозировки декскетопрофена;
— сердечными гликозидами— НПВС могут приводить к повышению их концентрации в плазме крови;
— мифепристоном— в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под действием ингибиторов синтеза ПГ НПВС надлежит назначать через 8–12 дней после приема мифепристона;
— антибиотиками хинолонового ряда: высокий риск развития судорог при использовании НПВС в комбинации с высокими дозами хинолонов.
Фармацевтическое взаимодействие
Фламадекс® запрещено смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).
Фламадекс® возможно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Приготовленный раствор лекарства Фламадекс® для в/в капельного введения запрещено смешивать с прометазином или пентазоцином.
Приготовленный раствор лекарства Фламадекс® совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.
Способ применения и дозы
В/м (глубоко, медленно), в/в струйно (медленно, не менее 15 с) или капельно (10–30 мин).
Рекомендуемая дозировка для взрослых— 50 мг каждые 8–12 ч. При необходимости вероятно повторное введение лекарства с 6-часовым интервалом. Суточная дозировка не должна превышать 150 мг. Фламадекс® показан для кратковременного применения, и лечение им надлежит ограничивать периодом острых симптомов (не более 2 сут).
Нарушение функции печени. У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени (5–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) суммарную суточную дозу надлежит понизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени. Фламадекс® не надлежит назначать больным с тяжелым нарушением функции печени.
Нарушение функции почек. Для пациентов с легким нарушением функции почек (Cl креатинина— 30–60 мл/мин) суточную дозу понижают до 50 мг.
Фламадекс® не надлежит назначать больным с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин).
Пациенты приклонного возраста. Корректировка дозировки для пациентов приклонного возраста зачастую не требуется, но в связи с физиологическим снижением функции почек предлогается понизить дозу лекарства: общая суточная дозировка 50 мг при легких нарушениях функции почек у пациентов приклонного возраста.
Правила приготовления растворов. Для приготовления раствора лекарства Фламадекс® для в/в инфузии содержимое 1 амп. (2 мл) разводят в 30–100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, раствора глюкозы или раствора Рингера. Раствор надлежит готовить в асептических условиях, защищая от воздействия дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным.
Передозировка
Симптомы: случаи передозировки не описаны. Вероятно развитие рвоты, анорексии, абдоминальной боли, головокружения, дезориентации, головной боли, сонливости.
Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости— гемодиализ.
Особые указания
Фламадекс® надлежит с осторожностью назначать пациентам с аллергией в анамнезе. У лиц с симптомами желудочно-кишечных нарушений или с заболеваниями ЖКТ в анамнезе требуется наблюдение врача, особенно при желудочно-кишечных кровотечениях. В случаях развития желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, принимающих декскетопрофен, препарат срочно отменяют.
Надлежит с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут повысить риск появления язвы или кровотечения: кортикостероиды, антикоагулянты (в частности варфарин), СИОЗС или антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота).
Декскетопрофен может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов и увеличивать время кровотечения.
Фламадекс® надлежит с осторожностью назначать пациентам с ХСН I–II функциональных классов по NYHA.
Аналогично другим НПВС, Фламадекс® может обусловить повышение уровня креатинина и азота в плазме крови, оказывать негативное воздействие на мочевыделительную систему, приводя к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности. Как и при использовании других НПВС, вероятно незначительное преходящее повышение показателей некоторых печеночных проб, значительное повышение активности ACT и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек нужен у пациентов приклонного возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Фламадекс® надлежит отменить.
Фламадекс® надлежит с осторожностью назначать пациентам с нарушением кроветворения, пациентам с системной красной волчанкой или иными заболеваниями соединительной ткани.
Как и другие НПВС, Фламадекс® может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Сообщалось о единичных случаях обострения инфекционных процессов, локализованных в мягких тканях при использовании НПВС. Поэтому требуется врачебное наблюдение за пациентами с признаками бактериальной инфекции или ухудшением состояния во время лечения декскетопрофеном.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении лекарства пациентам с нарушением функции печени, почек, сердца или с состояниями, которые могут обусловить задержку жидкости в организме. У этих заболевших использование НПВС может привести к ухудшению состояния и задержке жидкости в организме. Нужно соблюдать осторожность также при назначении декскетопрофена пациентам, применяющим диуретики или предрасположенным к гиповолемии, поскольку у них повышается риск развития нефротоксичности.
Осторожность необходима при назначении лекарства лицам приклонного возраста, поскольку у них чаще выявляют нарушения функции почек, печени или ССС, а также возникновение нежелательных реакций, в частности желудочно-кишечные кровотечения или перфорация кишечника. В каждой ампуле лекарства Фламадекс® содержится 200 мг этанола.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и иными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения препаратом Фламадекс® вероятно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 25 мг/мл. По 2 мл в ампулы светозащитного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой.
На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрихкод, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрихкода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой или пленки полимерной или без фольги и пленки.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещены в пачку из картона.
Производитель
ЗАО «ФармФирма «Сотекс». 141345, Россия, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, 10, 11, 12.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/адрес для приема претензий потребителей: ЗАО «ФармФирма «Сотекс».
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Фламадекс®
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Фламадекс®
2года. После приготовления 24 ч (в защищенном от света месте, при температуре 2-8°C).
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
