Наименование: Флексид
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, светлые, восьмиугольные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.
1 таб.
левофлоксацин (в форме гемигидрата) 250 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, глицерил дибегенат.
Состав оболочки: гипромеллоза, гипролоза, макрогол 6000, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, тальк.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, светлые, восьмиугольные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
1 таб.
левофлоксацин (в форме гемигидрата) 500 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, глицерил дибегенат.
Состав оболочки: гипромеллоза, гипролоза, макрогол 6000, железа оксид желтый, железа оксид красный, титана диоксид, тальк.
Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный продукт группы фторхинолонов
Фармакологическое действие
Антибактериальный продукт группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, подавляя синтез ДНК.
Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; других микроорганизмов: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
К продукту промежуточно чувствительны аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile.
К левофлоксацину нечувствительны Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы).
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность продукта примерно составляет 100%. Cmax в плазме достигаются на протяжении 1 ч. Прием пищи практически не дает воздействия на всасывание левофлоксацина.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 30-40%. Кумуляции левофлоксацина при приеме в дозе 500 мг 1 раз/ практически не отмечается. Незначительная кумуляция левофлоксацина отмечается при приеме в дозе 500 мг 2 Css достигается на протяжении 3 дней.
При приеме внутрь левофлоксацина в дозе 500 мг Cmax в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете достигаются примерно через 1 ч в последствии приема продукта и составляют 8.3 мкг/мл и 10.8 мкг/мл соответственно; Cmax в ткани легких достигается через 4-6 ч в последствии приема продукта и составляет примерно 11.3 мкг/мл. Концентрации в легких превышают концентрации в плазме. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Средние концентрации продукта в моче через 8-12 ч в последствии приема разовых доз 150 мг, 300 мг или 500 мг составляют 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л соответственно.
Метаболизм
Левофлоксацин метаболизируется в очень некординальной степени с образованием десметил-левофлоксацина и левофлоксацин-N-оксида. На долю этих метаболитов приходится менее 5% дозы, выделяемой через почки.
Выведение
В результате приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (T1/2 — 6-8 ч). Выведение продукта в основном осуществляется почками (> 85% введенной дозы).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Нарушение функции почек оказывает влияние на фармакокинетику левофлоксацина. Выведение через почки снижается вместе со снижением функции почек и, соответственно, T1/2 увеличивается, что показано в приведенной таблице.
Клиренс креатинина (мл/мин) / T1/2 (ч)
< 20 — 35
20-40 — 27
50-80 — 9
Фармакокинетика левофлоксацина у больных пожилого возраста не имеет значимых различий, за исключением тех, которые связаны с изменениями клиренса креатинина.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными к продукту штаммами микроорганизмов:
инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит, внебольничная пневмония);
неосложненные инфекции мочевыводящих путей и почек;
осложненные инфекции мочевыводящих путей и почек (включая пиелонефрит);
простатит;
инфекции кожи и мягких тканей;
Режим дозирования
Таблетки надлежит принимать 1 или 2, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Доза продукта и продолжительность лечения зависят от показания к применению и тяжести течения заболевания. При подборе доз таблетку можно разделить на части по разделительной риске. Лечение продуктом Флексид® должно продолжаться минимум еще 48-72 ч в последствии исчезновения симптомов заболевания. Максимальная продолжительность лечения не более 14 дней.
Дозы для заболевших с нормальной функцией почек (КК > 50 мл/мин)
Показание /Ежедневная доза (в зависимости от тяжести) /Продолжительность лечения
Острый синусит 500 мг 1 раз/сут. — 10-14 дней
Обострение хронического бронхита 250-500 мг 1 раз/сут. -7-10 дней
Внебольничная пневмония 500 мг 1 или 2 раза каждый день — 7-14 дней
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей 250 мг 1 раз каждый день — 3 дня
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) 250 мг 1 раз каждый день — 7-10 дней
Простатит 500 мг 1 раз каждый день — 14-28 дней
Инфекции кожи и мягких тканей 250 мг 1 раз каждый день или 500 мг 1 или 2 раза каждый день — 7-14 дней
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин не подвергается значительному метаболизму в печени.
Индивидуального подбора доз для больных пожилого возраста не требуется (однако, необходимо контролировать клиренс креатинина, т.к. выше вероятность сопутствующего снижения функции почек).
Побочное действие
Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом: очень распространенные (>10%), распространенные (1-10%), нераспространенные (0.1-1%), редкие (0.01-0.1%), очень редкие (<0.01%).
Со стороны пищеварительной системы: распространенные — тошнота, диарея (в т.ч. с примесью крови), увеличение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ); нераспространенные — снижение аппетита, рвота, боль в животе, диспепсия, гипербилирубинемия; редкие — энтероколит, псевдомембранозный колит; очень редкие — гипогликемия, гепатит.
Со стороны нервной системы: нераспространенные — головная боль, головокружение, нарушение сна; редкие — парестезии, тремор, тревожное состояние, возбуждение, спутанность сознания, судороги; очень редкие -галлюцинации, экстрапирамидные нарушения и другие нарушения координации.
Со стороны органов чувств: очень редкие — нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие — тахикардия, гипотония; очень редкие — сосудистый коллапс.
Со стороны костно-мышечной системы: редкие — артралгия, миалгия, тендинит; очень редкие — разрыв сухожилий (например, ахиллового сухожилия), мышечная слабость (имеет особое значение для заболевших миастенией); в отдельных случаях — рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: нераспространенные — гиперкреатининемия; очень редкие — интерстициальный нефрит, ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности.
Со стороны системы крови и органов кроветворения: нераспространенные — эозинофилия, лейкопения; редкие — нейтропения, тромбоцитопения; очень редкие — агранулоцитоз; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.
Аллергические реакции: нераспространенные — зуд, кожная сыпь; редкие — крапивница, бронхоспазм, одышка; очень редкие — ангионевротический отек, гипотония, анафилактический шок, аллергический пневмонит, фотосенсибилизация; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная эритема.
Прочие: нераспространенные — астения; очень редкие — лихорадка, васкулит.
Противопоказания
эпилепсия;
поражения сухожилий, возникшие при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
высокая восприимчивость к левофлоксацину или другим хинолонам, и/или к другим компонентам продукта.
Следует соблюдать осторожность:
при назначении левофлоксацина в сочетании с продуктами, влияющими на тубулярную секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особо при лечении заболевших с нарушениями функции почек;
при лечении заболевших с предрасположенностью к эпилептическим припадкам, во время лечения фенбуфеном и аналогичными нестероидными противовоспалительными продуктами (НПВП) или лекарственными препаратами, которые снижают порог эпилептических припадков, как например, теофиллин;
у заболевших с латентными или явными нарушениями активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в связи с опасностью развития гемолитических реакций.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин не подвергается значительному метаболизму в печени.
Применение при нарушениях функции почек
Больным с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин) необходим индивидуальный подбор дозы.
Клиренс креатинина Дозы в зависимости от нозологии и тяжести состояния
Первая доза 250 мг/24 ч Первая доза 500 мг/24 ч Первая доза 500 мг/12 ч
50-20 мл/мин потом — 125 мг/24 ч потом — 250 мг/24 ч потом — 250 мг/12 ч
19-10 мл/мин потом — 125 мг/48 ч потом — 125 мг/24 ч потом — 125 мг/12 ч
< 10 мл/мин (включая гемодиализ и НАПД)* потом — 125 мг/48 ч потом — 125 мг/24 ч потом — 125 мг/24 ч
* — в последствии гемодиализа или непрерывного амбулаторного перитонеального диализа (НАПД) приема дополнительных доз не требуется.
Особые указания
Флексид® необходимо принимать за 2 ч до или через 2 ч в последствии приема солей железа, антацидов и сукральфата, поскольку может иметь место снижение его абсорбции. При надобности одновременного применения сукральфат надлежит принимать через 2 ч в последствии приема Флексида.
У больных, одновременно принимающих антагонисты витамина К, необходимо контролировать параметры свертываемости крови.
В редких случаях, наблюдаемых во время лечения хинолонами тендинит, может иногда привести к разрыву связок, особо ахиллова сухожилия. Этот побочный эффект проявляется на протяжении 48 ч в последствии начала терапии. Для людей пожилого возраста и больных, принимающих ГКС, существует высокая опасность развития тендинита. Поэтому во время лечения левофлоксацином необходим тщательный контроль состояния таких заболевших. Если имеется подозрение на тендинит (необходимо сообщить больным о его симптомах), прием Флексида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение (например, иммобилизация).
Диарея (особо в случаях тяжелой, стойкой и/или с примесью крови) во время или в последствии приема Флексида может быть симптомом заболевания, вызываемого Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если имеется подозрение на псевдомембранозный колит, прием Флексида надлежит немедленно прекратить и провести симптоматическое лечение (например, ванкомицин перорально). В этом состоянии продукты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.
Для лечения госпитальных инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa необходима комбинированная терапия.
Во время лечения продуктом Флексид® необходимо избегать прямого солнечного и искусственного УФ-излучения (солярий), чтобы избежать фотосенсибилизации.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, эрозии слизистых оболочек ЖКТ, спутанность сознания, головокружение, потеря сознания и судороги.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, контроль параметров ЭКГ. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Соли железа, антациды, содержащие магний или алюминий, снижают абсорбцию левофлоксацина.
Сукральфат снижает биодоступность левофлоксацина.
Не выявлено фармакокинетического взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином. Однако, при сопутствующем использовании хинолонов и теофиллина и НПВП может понижаться порог судорожной готовности.
В присутствии фенбуфена концентрации левофлоксацина примерно на 13% выше, чем при его использовании в виде монотерапии.
При сопутствующем использовании левофлоксацина T1/2 циклоспорина увеличивается на 33%.
При одновременном приеме левофлоксацина и антагонистов витамина К (варфарин), наблюдается увеличение параметров свертываемости крови (протромбиновое время) и/или кровотечения.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С.
Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Флексид» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Флексид».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
