Наименование: Фликсоназе (Flixonase)
Форма выпуска, состав и пачка
Спрей назальный дозированный в виде белой непрозрачной суспензии, свободной от посторонних частиц.
1 доза флутиказона пропионат (микронизированный) 50 мкг.
Вспомогательные вещества: декстроза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилцеллюлоза микрокристаллическая, фенилэтиловый спирт, р-р бензалкония хлорида, полисорбат 80, хлористоводородная кислота разведенная, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: ГКС для интраназального применения.
Фармакологическое действие
ГКС для интраназального применения. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие.
Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия продукта с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Флутиказона пропионат сокращает выработку медиаторов воспаления и ряда биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа. Противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч в последствии первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, ринорею, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптомов (особо заложенности носа) сберегается на протяжении 24 ч в последствии единоразового применения спрея в дозе 200 мкг.
Флутиказона пропионат улучшает качество жизни больных, включая физическую и социальную активность.
При использовании в рекомендуемых дозах продукт не обладает системным действием и практически не угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Фармакокинетика
Всасывание
После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг/) Cmax в плазме крови у большинства больных не определяется (т.е. составляет менее 0.01 нг/мл).
Наиболее высокое значение Cmax составляет 0.017 нг/мл. Непосредственная абсорбция со слизистой оболочки носовой полости ничтожно мала из-за низкой растворимости продукта в воде, вследствие этого большая часть дозы, в конечном счете, проглатывается. При пероральном приеме флутиказона пропионата в кровь всасывается менее 1% дозы вследствие низкой абсорбции и пресистемного метаболизма. Этими причинами обусловлена крайне низкая суммарная абсорбция из носовой полости и ЖКТ (проглоченного продукта).
Распределение
При достижении Css в плазме флутиказона пропионат имеет значительный Vd — в пределах 318 л.
Связывание с белками плазмы в пределах 91%.
Метаболизм
Флутиказона пропионат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием неактивного карбоксильного метаболита.
Выведение
Выводится главным образом с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Показания
профилактика и лечение сезонного аллергического ринита;
профилактика и лечение круглогодичного аллергического ринита.
Режим дозирования
Фликсоназе предназначен только для интраназального применения. Для достижения полного терапевтического эффекта продукт надлежит использовать регулярно.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 100 мкг (2 дозы) в каждую ноздрю 1 раз/сут. (общая доза 200 мкг/), предпочтительнее утром. После достижения контроля симптомов можно назначать по 50 мкг (1 доза) в каждую ноздрю 1 раз/сут. (общая доза 100 мкг/).
В некоторых случаях требуется использовать по 100 мкг (2 дозы) в каждую ноздрю 2 раза/сут.(общая доза 400 мкг/) на протяжении непродолжительного времени с целью достижения контроля симптомов, в последствии этого дозу можно уменьшить. Максимальная суточная доза продукта составляет 400 мкг (по 4 дозы в каждую ноздрю).
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования.
Детям в возрасте 4-12 лет рекомендуется назначать по 50 мкг (1 доза) в каждую ноздрю 1 раз/сут.
Максимальная суточная доза продукта составляет 200 мкг (по 2 дозы в каждую ноздрю). Максимальное терапевтическое действие проявляется через 3-4 дня терапии. Для достижения полного терапевтического эффекта необходимо регулярно использовать продукт.
Способ применения
Перед употреблением надлежит осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец – под донышко. При первом использовании продукта или перерыве в его использовании более 1 недели, надлежит проверить исправность распылителя (направив наконечник от себя, произвести несколько нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко).
Далее необходимо:
прочистить нос (слегка высморкаться);
закрыть одну ноздрю и ввести наконечник в другую ноздрю;
наклонить голову немного вперед, продолжая держать аэрозольный флакон вертикально;
начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести единоразовое нажатие пальцами для распыления продукта;
выдохнуть через рот.
Повторить процедуру для второго распыления в эту же ноздрю, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другую ноздрю.
После использования надлежит промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком.
Распылитель надлежит промывать не реже 1 раза в неделю. С этой целью необходимо осторожно снять наконечник, промыть его в теплой воде. Стряхнуть избыток воды и оставить для просушивания в теплом месте. Избегать перегрева. Потом осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней части коричневого флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник надлежит снять описанным выше способом и оставить на некоторое время в теплой воде. Потом промыть под струей холодной воды, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.
Побочное действие
Местные реакции: сухость и раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах, носовые кровотечения, чувство жжения, заложенность носа; очень не часто (менее 1/10 000 случаев) — перфорация носовой перегородки (особо при хирургических вмешательствах в полости носа в анамнезе).
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, отек лица и языка; очень не часто (менее 1/10 000 случаев) — анафилактические реакции и бронхоспазм.
Прочие: головная боль.
Противопоказания
детский возраст до 4 лет;
высокая восприимчивость к флутиказона пропионату и другим компонентам продукта.
С осторожностью надлежит использовать продукт при наличии герпеса, также инфекции носовой полости или придаточных пазух носа. При инфекционных заболеваниях носа требуется проведение соответствующего лечения. Инфекционные заболевания носа не являются противопоказанием для применения Фликсоназе.
С осторожностью надлежит назначать продукт в последствии недавно перенесенной травмы носа или в последствии операции в полости носа, также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа.
С осторожностью надлежит назначать Фликсоназе одновременно с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с ритонавиром, кетоконазолом), поскольку эти продукты могут вызывать увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме.
С осторожностью надлежит назначать продукт одновременно с другими лекарственными формами кортикостероидов, включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли.
Беременность и лактация
Не рекомендуется назначать Фликсоназе при беременности. При надобности применения продукта у этой категории больных надлежит учитывать предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при переводе больных с системной терапии кортикостероидами на лечение с применением Фликсоназе, если есть основания предполагать нарушение функции надпочечников.
При долгом использовании продукта требуется регулярный контроль функции коры надпочечников.
Пациента надлежит предупредить о том, что если через 7 дней постоянного применения продукта улучшения не наступает, то надлежит обратиться к врачу.
При постоянном использовании продукта более 6 месяцев необходим врачебный контроль состояния пациента.
В большинстве случаев применение Фликсоназе позволяет успешно контролировать симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов в летнее время, может потребоваться дополнительная терапия.
Для купирования офтальмологических проявлений на фоне успешной терапии сезонного аллергического ринита может потребоваться дополнительное лечение.
Передозировка
Симптомов острой и хронической передозировки продукта не зарегистрировано. При интраназальном введении здоровым добровольцам по 2 мг флутиказона пропионата 2 на протяжении 7 дней не обнаружено какого-или влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Лекарственное взаимодействие
Вследствие очень низких концентраций флутиказона пропионата в плазме крови в последствии применения Фликсоназе клинически значимое взаимодействие маловероятно.
При одновременном использовании Фликсоназе с ритонавиром, который является сильным ингибитором изофермента CYP3A4, возможно значительное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. В результате этого происходит резкое уменьшение концентрации кортизола в сыворотке и развиваются побочные эффекты, обусловленные системным действием кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции коры надпочечников.
При одновременном использовании Фликсоназе с другими ингибиторами изофермента CYP3A4 наблюдается ничтожно малое (с эритромицином) или некординальное (с кетоконазолом) увеличение концентраций флутиказона пропионата в плазме крови, что не вызывает заметного уменьшения концентраций кортизола в сыворотке.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить при температуре не выше 30°С.
Период годности – 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Фликсоназе (Flixonase)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Фликсоназе (Flixonase)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
