Наименование: Фликсотид (Flixotide)
Форма выпуска, состав и пачка
Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.
1 доза
флутиказона пропионат 50 мкг.
-«- 125 мкг.
-«- 250 мкг.
Вспомогательные вещества: пропеллент GR106642X (не содержит фреона).
Клинико-фармакологическая группа: ГКС для ингаляций
Фармакологическое действие
ГКС для ингаляционного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).
Флутиказона пропионат ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов).
При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений, снижением надобности назначения дополнительных курсов ГКС в форме таблеток и увеличением качества жизни больных.
Системное действие флутиказона выражено минимально: в терапевтических дозах практически не дает воздействия на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Препарат восстанавливает реакцию заболевшего на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.
Терапевтический эффект в последствии ингаляционного применения флутиказона начинается на протяжении 24 ч, максимума достигает на протяжении 1-2 недель и более в последствии начала лечения и сберегается на протяжении нескольких дней в последствии отмены.
Фармакокинетика
Всасывание
После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет 10-30% в зависимости от типа ингалятора. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости продукта в воде и интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень (биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%). Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 91%.
Флутиказона пропионат имеет большой Vd — в пределах 300 л.
Метаболизм
Флутиказона пропионат метаболизируется в печени при участии CYP3A4, с образованием неактивного метаболита.
Выведение
Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс — 1150 мл/мин. T1/2 составляет в пределах 8 ч. Почечный клиренс — менее 0.2%. С мочой выводится менее 5% в виде метаболита.
Показания
базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы (в т.ч. при тяжелом течении заболевания и зависимости от системных ГКС) у взрослых и малышей 1 года и старше;
лечение хронической обструктивной болезни легких у взрослых.
Режим дозирования
Фликсотид предназначен только для ингаляционного применения. Фликсотид является средством профилактической терапии, продукт необходимо использовать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания.
При базисной противовоспалительной терапии бронхиальной астмы терапевтический эффект Фликсотида наступает через 4-7 дней в последствии начала лечения.
У больных, которые ранее не применяли ингаляционные ГКС, улучшение может отмечаться уже через 24 ч в последствии начала применения продукта.
Для взрослых и подростков старше 16 лет начальная доза при бронхиальной астме легкого течения — по 100-250 мкг 2 раза/сут., средней степени тяжести — по 250-500 мкг 2 раза/сут., тяжелого течения — по 500-1000 мкг 2 раза/сут. Потом, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, начальную дозу можно увеличивать до появления клинического эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы.
У малышей старше 4 лет рекомендуется использовать аэрозоль, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в 1 дозе. Рекомендуется назначать по 50-100 мкг 2 раза/сут.
Начальная доза продукта зависит от степени тяжести заболевания. Потом, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, начальную дозу можно увеличивать до появления клинического эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы.
Детям в возрасте от 1 года до 4 лет рекомендуется назначать 100 мкг 2 раза/сут.
Детям младшего возраста требуются более высокие дозы Фликсотида по сравнению с детьми старшего возраста вследствие сниженного поступления продукта при ингаляционном введении (меньший просвет бронхов, применение спейсера, интенсивное носовое дыхание у малышей младшего возраста).
Препарат вводят при помощи ингалятора через спейсер с лицевой маской (например «Бэбихалер»).
Дозированный аэрозоль Фликсотид особо показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы.
Для лечения хронической обструктивной болезни легких взрослым рекомендуется назначать по 500 мкг 2 раза/сут.
Пациентам с нарушениями функции печени или почек, также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
Местные реакции: возможны кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм.
Аллергические реакции: в отдельных случаях — кожная сыпь, ангионевротический отек, диспноэ или бронхоспазм, анафилактические реакции.
Реакции, обусловленные системным действием продукта: возможны снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у малышей, катаракта, увеличение внутриглазного давления, синдром Кушинга. Имеются также очень редкие сообщения о гипергликемии.
Противопоказания
острый бронхоспазм;
астматический статус (в качестве первоочередного средства);
бронхит неастматической природы;
детский возраст до 1 года;
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт при циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, системных инфекциях (бактериальных, грибковых, паразитарных, вирусных), остеопорозе, туберкулезе легких, беременности и в период лактации.
Применение при беременности и питании грудью
Применение продукта при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Выведение флутиказона с грудным молоком у человека не изучено. Однако в последствии ингаляционного введения продукта в рекомендуемых дозах концентрации флутиказона пропионата в плазме крови низкие.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
Особые указания
Фликсотид предназначен для длительного лечения бронхиальной астмы, а не для купирования приступов. Для купирования приступов пациентам надлежит назначать ингаляционные бронходилататоры короткого действия.
В случае снижения эффективности бронходилататоров короткого действия или надобности в более частом их использовании пациент должен обратиться к врачу. Увеличение потребности в использовании ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшении заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос об увеличении дозы ГКС.
Резко прекращать лечение Фликсотидом не рекомендуется. Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС больных с активной или неактивной формами туберкулеза легких.
При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии надлежит увеличить дозу ингаляционного флутиказона пропионата и в случае надобности назначить продукт из группы системных ГКС и/или антибиотик при развитии инфекции.
Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором.
При долгом использовании любых ингаляционных ГКС, особо в больших дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержку роста у малышей, катаракту, глаукому.
Поэтому особо важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания.
Перевод заболевших, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой, с системных ГКС на ингаляции флутиказона требует особого внимания, поскольку восстановление функции надпочечников требует длительного времени. Следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и соблюдать осторожность при снижении дозы системных ГКС.
Постепенное снижение дозы системных ГКС можно начинать примерно через неделю в последствии назначения флутиказона. При поддерживающей дозе преднизолона (или других ГКС в эквивалентной дозе) менее 10 мг/ снижение дозы не должно превышать 1 мг/ и должно проводиться с интервалами не менее 1 недели. При поддерживающей дозе преднизолона более 10 мг/ (в пересчете на сутки) — в больших дозах также с интервалами не менее 1 недели.
Некоторые пациенты в период снижения дозы системных ГКС жалуются на общее недомогание на фоне стабилизации или даже улучшения показателей функции внешнего дыхания. Если при всем этом отсутствуют объективные признаки надпочечниковой недостаточности, больных надлежит убедить продолжить переход на ингаляционные ГКС и постепенную отмену системных ГКС.
В некоторых случаях может отмечаться индивидуальная высокая восприимчивость к ингаляционным ГКС. Функция коры надпочечников при назначении флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах, как правило, остается в пределах нормы.
Преимущества ингаляционного введения флутиказона пропионата сводят к минимуму необходимость в назначении системных ГКС. Однако может сохраняться вероятность развития побочных эффектов у больных, ранее получавших или периодически принимающих ГКС внутрь. При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств может потребоваться консультация специалиста для определения степени надпочечниковой недостаточности. В подобных стрессовых ситуациях надлежит всегда учитывать возможную надпочечниковую недостаточность и при надобности дополнительно назначать ГКС.
В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью надлежит соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе больных, принимавших ГКС внутрь, на лечение ингаляционным флутиказона пропионатом. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного флутиказона пропионата надлежит проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса.
В редких случаях при переводе больных с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться состояния, сопровождающиеся гиперэозинофилией (например, синдром Churg-Strauss). Как правило, это происходит во время снижения дозы или отмены системных ГКС, однако прямая причинно-следственная связь не установлена.
При переводе больных с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными продуктами.
В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными продуктами и/или продуктами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения.
Для профилактики развития кандидоза надлежит полоскать рот в последствии применения Фликсотида; при надобности на протяжении всего периода лечения можно назначать местную противогрибковую терапию.
Для предотвращения охриплости голоса рекомендуется сразу в последствии ингаляции прополоскать рот и горло водой.
В случае развития парадоксального бронхоспазма надлежит сразу же прекратить введение Фликсотида, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и при надобности назначить другие лекарственные продукты.
Парадоксальный бронхоспазм надлежит немедленно купировать при помощи быстродействующего ингаляционного бронходилататора.
Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и об этом надлежит помнить, назначая флутиказона пропионат пациентам с сахарным диабетом.
Как большинство других средств для ингаляций в аэрозольных пачках, данный продукт может оказаться менее эффективным при охлаждении баллончика.
Использование в педиатрии
Следует регулярно контролировать динамику роста малышей, получающих ингаляционные ГКС на протяжении длительного времени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние флутиказона пропионата на способность управлять автомобилем и работать с техникой маловероятно.
Передозировка
Симптомы: при острой передозировке Фликсотида возможно временное снижение функции коры надпочечников, при хронической передозировке может отмечаться подавление функции коры надпочечников.
Лечение: при острой передозировке не требуется экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается на протяжении нескольких дней, что подтверждается нормализацией уровня кортизола в плазме.
При хронической передозировке рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. Лечение Фликсотидом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.
Лекарственное взаимодействие
Поскольку при ингаляционном пути введения концентрации флутиказона пропионата в плазме крови очень низкие, взаимодействие с другими лекарственными продуктами маловероятно.
При одновременном использовании флутиказона пропионата и ингибиторов фермента CYP3A4 (например, кетоконазола, ритонавира) возможно усиление системного действия Фликсотида (применение такой комбинации требует осторожности
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°C; не замораживать и не подвергать воздействию прямых солнечных лучей.
Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Фликсотид (Flixotide)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Фликсотид (Flixotide)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
