Наименование: ФЛОКСАЛ® , Valeant
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Офлоксацин, производное хинолоновой кислоты, считается фторхинолоном (ингибитор гиразы), антибиотик, действующий бактерицидно.
Пороговые значения
Испытания офлоксацина проводились с использованием серии разведений. Были определены следующие минимальные ингибирующие концентрации для чувствительных и резистентных бактерий.
Пороговые значения EUCAST (Европейского комитета по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам):
*В большей степени определены на основе фармакокинетики плазмы крови.
Антибактериальный спектр: спектр действия офлоксацина включает облигатные анаэробы, факультативные анаэробы, аэробы, другие микроорганизмы, такие как Chlamydia.
Распространенность приобретенной резистентности относительно отдельных видов может варьировать в зависимости от места и с течением времени. Поэтому главным для назначения адекватного лечения тяжелых инфекций считается получение локальной информации о резистентности.
Микробиологическое определение вида патогенов и их чувствительности к офлоксацину обязательно должно проводиться в случаях тяжелых инфекций или если лечение не дало терапевтического эффекта. Перекрестная резистентность офлоксацина к другим фторхинолонам возможна.
Информация, приведенная ниже, взята из исследования резистентности, проведенного с использованием 1391 изолята из исследуемых глаз (как правило наружные смывы) с 31 центра Германии.
Это обследование дает репрезентативные данные по аэробах, вызывающих глазные инфекции в Германии. Возможно предположить, что частота распространения бактерий, способных вызвать офтальмологические заболевания, в других странах не будет идентичной, но будет похожей, поэтому бактерии, указанные ниже, являются наиболее частыми причинами появления бактериальных инфекций внешней части глаза.
Данные по резистентности касающиеся системного применения. При местном использовании в глаз достигались существенно выше концентрации антибиотика, поэтому клиническая эффективность наблюдается даже с патогенами, которые были определены как устойчивые в лабораторных исследованиях. Такой результат наблюдается, в частности, с Enterococcus species.
Зачастую чувствительные виды. Грамположительные аэробы: Bacillus spp., Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину ).
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.
Виды, которые вследствие приобретенной резистентности могут быть нечувствительными при использовании лекарства
Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину)1, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae2. Стрептококки (кроме Streptococcus pneumoniae)2. Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Виды, имеющие естественную резистентность к препарату. Грамположительные аэробы Enterococcus spp.
1Уровень резистентности превышает 50% по меньшей мере в одном регионе.
2Естественная чувствительность большинства отдельных видов лежит в средних пределах. Но в слезной жидкости, после одного закапывания достигается концентрация не менее 4 мг/л в течение 4 ч, что достаточно, чтобы уничтожить 100% микроорганизмов.
Фармакокинетика. Эффективность очень сильно зависит от соотношения Cmaxи минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для возбудителя.
Эксперименты на животных показали, что после местного применения офлоксацин может быть определен в роговице, конъюнктиве, глазной мышце, склере, радужке, цилиарном теле и в передней камере глаза. При многократном использовании препарат накапливается в терапевтических концентрациях в стекловидном теле.
Флоксал капли глазные, введенный 5 раз в сутки с интервалом 5 мин, через 60–120 мин оказывается во внутриглазной жидкости человека в концентрации офлоксацина 1,2–1,7 мкг/мл. Через 3 ч эта величина снижается до 0,8 мкг/мл. В зависимости от частоты закапывания через 5–6 ч концентрация офлоксацина во внутриглазной жидкости снижается до нуля.
По аналогии с результатами исследований на животных возможно предположить, что другие глазные ткани содержат более высокие концентрации лекарственного средства, чем внутриглазная жидкость. Поскольку офлоксацин может связываться с тканями, содержащими меланин, надлежит ожидать замедленного выделения веществ из этих тканей. Период полувыведения офлоксацина из плазмы крови при его систематическом использовании составляет 3,5–6,7 ч.
После однократного применения полоски мази длиной приблизительно 1 см (эквивалентно 0,12 мг офлоксацина ) Cmax офлоксацина в конъюнктиве (9,72 мкг/г) и склере (1,61 мкг/г) достигаются через 5 мин. Затем концентрация медленно уменьшается. Концентрации во внутриглазной жидкости и роговице достигали максимума через 1 ч (0,69 мкг/г и 4,87 мкг/г соответственно).
Состав и форма выпуска
мазь глаз. 3 мг/г туба 3 г, №1
1 г мази глазной содержит 3 мг офлоксацина, одна дозировка (1 см полоски мази) содержит 0,12 мг офлоксацина.
Прочие ингредиенты: ланолин, парафин белый мягкий, парафин жидкий.
№ UA/8528/02/01 от 26.07.2013 до 26.07.2018
кап. глаз., р-р 3 мг/мл фл. с капельницей 5 мл, №1
1 мл р-ра содержит 3 мг офлоксацина, 1 капля содержит 0,1 мг офлоксацина.
Прочие ингредиенты: бензалкония хлорид, кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.
№ UA/8528/01/01 от 26.07.2013 до 26.07.2018
Показания
инфекции передней камеры глаза, вызванные чувствительными к офлоксацину патогенными микроорганизмами: капли — воспаления конъюнктивы, роговицы глаза, краев век и слезного мешка; ячмень и язва роговицы; мазь — хронический конъюнктивит, кератит, язва роговицы и хламидийные инфекции.
Применение
дозу лекарства и длительность лечения всегда определяет врач в зависимости от тяжести заболевания и возраста пациента.
Капли. Если не назначено другое, взрослым, детям, в том числе новорожденным, надлежит вводить в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 4 раза в сутки. Длительность лечения Флоксалом, каплями глазными, не должна превышать 2 нед.
Указания по применению. Осторожно оттянуть нижнее веко вниз и, немного нажав на флакон с капельницей, ввести 1 каплю в конъюнктивальный мешок пораженного глаза.
Мазь. Если не назначено другое, взрослым, детям, в том числе новорожденным, вводят в конъюнктивальный мешок пораженного глаза полоску мази длиной 1 см (эквивалентно 0,12 мг офлоксацина) 3 раза в сутки (при хламидийных инфекциях — 5 раз в сутки).
Лечение Флоксалом, мазью глазной, не должно превышать 2 нед.
Указания по применению. Осторожно оттянуть нижнее веко вниз и, немного нажав на тюбик, ввести в конъюнктивальный мешок необходимое количество мази. Затем закрыть веко и осторожно нажимать на глазное яблоко в разнообразные стороны, чтобы равномерно распределить препарат.
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому компоненту лекарства, другим хинолонам.
Побочные эффекты
сразу после введения лекарства может возникнуть нечеткость зрения в течении нескольких минут.
Общие нарушения. Серьезные реакции после системного применения офлоксацина — редкие, большинство симптомов обратимы. Тем не менее что незначительное количество офлоксацина абсорбируется в системный кровоток при местном использовании, запрещено исключать способность появления побочных эффектов, о которых сообщалось.
Со стороны иммунной системы: иногда — покраснение конъюнктивы и/или легкое жжение в глазу. В большинстве случаев эти симптомы непродолжительные. В очень нечастых случаях (<1/10 000) — гиперчувствительность, в том числе ангионевротический отек, одышка, анафилактические реакции/шок, отек ротоглотки и языка, зуд глаз и век.
Со стороны нервной системы: в единичных случаях — головокружение.
Со стороны органа зрения: часто — дискомфорт в глазах, раздражение глаза. Иногда — кератит, конъюнктивит, нечеткость зрения, фотофобия, отек глаз, покраснение глаза, ощущение инородного тела, усиленное слезотечение, сухость глаз, боль в глазах, зуд, отек век. В нечастых случаях (от 1/10 000 до 1/1000) могут возникать отложения на роговице, особенно при наличии в анамнезе заболеваний роговицы.
Имеются сообщения о том, что при местном нанесении очень редко возникали такие реакции, как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона. Причинно-следственная связь с Флоксалом в форме мази и капель для глаз, относительно таких проявлений не установлена.
Со стороны органов ЖКТ: в единичных случаях — тошнота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — отек лица, периорбитальный отек.
Серьезные, иногда летальные, реакции гиперчувствительности, порой после введения первой дозировки, наблюдались при системном использовании хинолонов.
Препарат в форме мази глазной содержит ланолин, который может вызвать контактный дерматит.
Особые указания
если развилась аллергическая реакция на препарат, его использование нужно прекратить.
Перед первым введением лекарства желательно провести микробиологическое обследование мазков, взятых из конъюнктивального мешка, для определения чувствительности штаммов бактерий к препарату.
При длительном использовании вероятно формирование бактериальной резистентности и образование нечувствительных к антибактериальному средству микроорганизмов. В случае усиления симптомов или отсутствии клинического улучшения нужно прекратить лечение и назначить альтернативную терапию.
Во время лечения не надлежит пользоваться жесткими контактными линзами. Поэтому предлогается снять твердые линзы перед применением лекарственного средства и одеть их вновь не раньше чем через 20 мин после введения лекарства.
Во время лечения Флоксалом, мазью глазной, не надлежит пользоваться мягкими контактными линзами.
Препарат в форме глазных капель содержит консервант бензалкония хлорид, что может вызвать раздражение конъюнктивы.
При использовании Флоксала, глазных капель, одновременно с иными глазными каплями/глазными мазями, медицинские препараты надлежит использовать с интервалом не менее чем 15 мин. В любом случае глазную мазь надлежит использовать последней.
При системном использовании фторхинолонов с осторожностью надлежит использовать препарат больным с риском удлинения интервала Q–T, а именно: с врожденным синдромом удлинения интервала Q–T, при одновременном использовании лекарственных средств, удлиняющих интервал Q–T (в частности, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства), с некорректированным электролитным балансом (в частности, гипокалиемия, гипомагниемия), лицам приклонного возраста, пациентам с заболеваниями сердца (в частности, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Период беременности и кормления грудью. Несмотря на отсутствие каких-либо данных о наличии у лекарства эмбриотоксического действия, Флоксал, по возможности, не надлежит использовать в период беременности и кормления грудью.
Дети. Флоксал возможно использовать детям и новорожденным.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с иными механизмами. Использование Флоксала не влияет на скорость реакции пациента. После введения в конъюнктивальный мешок глаза препарат может привести к потере четкости зрения на несколько минут. До восстановления зрения пациентам надлежит воздерживаться от управления автотранспортом или работы с иными механизмами.
Взаимодействия
до настоящего времени неизвестны. Обследование лекарственного взаимодействия, проведенные при системном использовании офлоксацина, показали, что клиренс метаболитов кофеина и теофиллина незначительно зависит от офлоксацина.
Передозировка
о случаях передозировки до настоящего времени не сообщалось. Лечение: симптоматическое, нужно сразу промыть глаз (глаза) водой.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
