Наименование: Фозикард Н (Fosicard H)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки светло-оранжевого цвета, круглые, плоские, с гравировкой «FH» с одной стороны, допускается наличие мраморности.
1 таб.
фозиноприл натрия 20 мг.
гидрохлоротиазид 12.5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), глицерола дибехинат, пигментная смесь РВ-23601 (титана диоксид, лактозы моногидрат, железа оксид желтый, железа оксид красный).
Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный продукт.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный комбинированный продукт. Фозиноприл — ингибитор АПФ. В организме из фозиноприла образуется активный метаболит — фозиноприлат, который препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II. Оказывает антигипертензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие.
Снижает ОПСС и АД. Подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АПФ.
Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Воздействует на механизм реабсорбции электролитов в почечных канальцах, повышая выделение ионов натрия и хлора примерно в одинаковой степени, также ионов калия и гидрокарбоната. Повышает активность ренина плазмы крови, секрецию альдостерона и снижает концентрацию ионов калия в сыворотке крови.
Фозиноприл и гидрохлоротиазид обладают аддитивным действием. Фозиноприл сокращает потерю ионов калия, вызываемую приемом гидрохлоротиазида.
Антигипертензивный эффект начинает проявляться через 1 ч в последствии приема продукта, достигает максимальных значений через 2-6 ч. Снижение показателей АД через 24 ч составляет 60-90% от максимального снижения АД, что позволяет принимать продукт 1 раз/
Фармакокинетика
Фармакокинетика фозиноприла и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении.
Фозиноприл
Фармакокинетика фозиноприла имеет линейный характер.
Всасывание
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет примерно 30-40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедленной. Cmax фозиноприлата в плазме достигается примерно через 3 ч и не зависит от принятой дозы фозиноприла.
Распределение
Фозиноприлат в высокой степени связывается с белками плазмы крови (90-95%) и в некординальной степени связывается с клеточными компонентами крови. Имеет относительно небольшой Vd.
Метаболизм
50-100% абсорбировавшегося фозиноприла гидролизуется в печени до фозиноприлата.
При нарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, при всем этом степень гидролиза заметно не изменяется.
Выведение
У больных с артериальной гипертензией при нормальной функции почек и печени
T1/2 фозиноприлата составляет примерно 11.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности всасывание, биодоступность и связывание фозиноприла с белками плазмы крови существенно не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата у заболевших с почечной недостаточностью почти на 50% ниже, чем у заболевших с нормальной функцией почек. Поскольку выведение через печень с желчью частично компенсирует снижение выведения через почки, клиренс фозиноприлата существенно не отличается у больных со средней степенью почечной недостаточности от такового у больных с тяжелой степенью почечной недостаточности. При почечной недостаточности различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (КК менее 10 мл/мин/1.73 м2), отмечается умеренное увеличение AUC (менее чем в 2 раза по сравнению с таковой у заболевших с нормальной функцией почек). Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе составляет примерно 2% и 7% по сравнению с клиренсом мочевины.
Степень гидролиза фозиноприлата при алкогольном или билиарном циррозе снижается в некординальной степени, несмотря на то, что скорость гидролиза может быть снижена. Cmax и показатель AUC фозиноприлата выше у больных с печеночной недостаточностью в последствии приема первой дозы, однако при введении повторных доз эта разница не имеет клинического значения.
Гидрохлоротиазид
Всасывание и распределение
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 60-80%. Cmax в плазме крови достигается через 1-5 ч в последствии приема внутрь.
Связывание с белками плазмы составляет 64%.
Метаболизм и выведение
Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится с мочой. T1/2 составляет 5-15 ч.
Показания
артериальная гипертензия (в случаях, когда показана комбинированная терапия).
Режим дозирования
Дозу подбирают индивидуально. Средняя доза — 1 таблетка 1 раз/сут.
Таблетки принимают вовнутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
При легкой или умеренной степени нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин, креатинин сыворотки крови примерно 3 мг/дл или 265 мкмоль/л) рекомендуется обычная доза Фозикарда Н.
При КК менее 30 мл/мин продукт использовать не рекомендуется. При тяжелых нарушениях функции почек назначают петлевые диуретики.
При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
При назначении продукта пациентам пожилого возраста надлежит учитывать, что они могут быть более чувствительны к действию продукта вследствие замедленного метаболизма.
Побочное действие
Побочные эффекты, наблюдавшиеся при использовании Фозикарда Н схожи с побочными эффектами, отмечавшимися при использовании каждого продукта в отдельности.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто (у 2% больных) — головокружение, головная боль, чувство усталости; иногда — сонливость, депрессия, парестезии, снижение слуха.
Со стороны дыхательной системы: наиболее часто (у 2% больных) — кашель; иногда — заложенность носовых пазух, фарингит, ринит.
Со стороны костно-мышечной системы: наиболее часто (у 2% больных) — костно-мышечные боли; иногда — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица, обморок, отеки, нарушения ритма сердца, загрудинные боли.
Со стороны половой системы: снижение половой функции, изменение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изжога, боли в животе, гастрит, эзофагит.
Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, дизурия.
Дерматологические реакции: сыпь, зуд.
Со стороны лабораторных показателей: снижение концентрации ионов калия, натрия, хлора, магния, глюкозы, увеличение концентрации ионов кальция, мочевой кислоты в крови, увеличение уровня холестерина и триглицеридов, нейтропения.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.
Прочие: озноб.
Побочные эффекты, описанные при использовании фозиноприла:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатический коллапс, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, боль в животе, рвота, запор, снижение аппетита, стоматит, глоссит, увеличение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость, нарушения слуха и зрения, шум в ушах; при использовании в больших дозах — бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, нарушения вестибулярного аппарата, парестезии.
Со стороны лабораторных показателей: увеличение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; снижения концентрации гемоглобина и гематокрита, увеличение СОЭ.
Побочные эффекты, описанные при использовании гидрохлоротиазида:
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея; геморрагический панкреатит, острый холецистит (на фоне холелитиаза).
Со стороны ЦНС: слабость, высокая утомляемость, головокружение, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, тромбоз, тромбоэмболия, васкулит.
Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипергликемия, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, острый интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: дерматит.
Прочие: судороги икроножных мышц, обострение течения подагры, прогрессирование близорукости.
Противопоказания
наследственный или идиопатический ангионевротический отек (в т.ч. и в последствии приема других ингибиторов АПФ в анамнезе);
почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин/1.73 м2);
анурия;
подагра;
выраженные нарушения электролитного баланса;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
высокая восприимчивость к фозиноприлу и другим компонентам продукта, другим ингибиторам АПФ, к производным сульфонамида, включая тиазиды.
С осторожностью надлежит назначать продукт при артериальной гипотензии, заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), нарушении функции печени или прогрессирующем заболевании печени (небольшие изменения водно-электролитного баланса могут стать причиной печеночной комы), метаболическом ацидозе, нарушении функции почек, стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки (возможно увеличение концентрации азота мочевины и креатинина сыворотки крови), нарушении кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения), состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (диарея, рвота), аортальном стенозе, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, хронической сердечной недостаточности, при соблюдении диеты с ограничением соли, состояниях в последствии трансплантации почек, сахарном диабете, также пациентам пожилого возраста.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
С осторожностью надлежит назначать продукт при нарушении функции печени или прогрессирующем заболевании печени (небольшие изменения водно-электролитного баланса могут стать причиной печеночной комы),
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать продукт при нарушении функции почек.
При легкой или умеренной степени нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин, креатинин сыворотки крови примерно 3 мг/дл или 265 мкмоль/л) рекомендуется обычная доза Фозикарда Н. При КК менее 30 мл/мин продукт использовать не рекомендуется. При тяжелых нарушениях функции почек назначают петлевые диуретики.
Особые указания
Перед началом терапии Фозикардом Н необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса. Фозиноприл может вызвать симптоматическую артериальную гипотензию, что вероятнее всего у больных со сниженным ОЦК в результате длительного предшествующего лечения диуретиками, ограничения поступления соли в организм, диализа, диареи или рвоты.
Артериальная гипотензия не является абсолютным противопоказанием для дальнейшего применения Фозикарда Н. Максимальное снижение АД отмечается на ранних этапах лечения и стабилизируется обычно на 2 неделе терапии. При дальнейшем использовании продукта снижения его терапевтической эффективности не наблюдается.
При использовании ингибиторов АПФ, включая фозиноприл, может развиться ангионевротический отек. При отеке языка, глотки, гортани может развиться обструкция дыхательных путей. Пациенты должны прекратить прием продукта и немедленно сообщить лечащему врачу о появлении отеков на лице, глазах, губах и языке, о спазме мышц гортани или затрудненном дыхании. В таких случаях необходимо быстрое принятие мер неотложной помощи.
Следует также соблюдать осторожность при назначении Фозикарда Н во время проведения процедур десенсибилизации.
В ходе проведения гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, также во время афереза липопротеинов низкой плотности с адсорбцией на декстрана сульфате могут возникнуть анафилактические реакции. В этих случаях надлежит использовать диализные мембраны другого типа или другое медикаментозное лечение.
У больных с нарушением функции почек, особо при наличии системных заболеваний соединительной ткани, могут развиться агранулоцитоз и подавление функции костного мозга. В этом случае надлежит следить за содержанием клеток лейкоцитарного ряда в периферической крови. Таких больных надлежит предупредить о надобности сообщать о появлении каких-или признаков инфекции — лихорадка, боль в горле.
У больных с артериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или обеих почек, также при одновременном использовании диуретиков во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться уровень азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обратимы и проходят в последствии прекращения лечения. У таких больных необходимо следить за функцией почек на протяжении двух первых недель лечения. Может потребоваться снижение дозы продукта.
У больных с тяжелой сердечной недостаточностью, олигурией и/или прогрессирующей азотемией при наличии или отсутствии почечной недостаточности лечение ингибиторами АПФ может вызвать избыточный гипотензивный эффект, который может усилить олигурию или азотемию, а в редких случаях — привести к летальному исходу.
Поэтому у таких больных применение Фозикарда Н надлежит начинать с минимальных терапевтических доз и под строгим контролем АД, особо на протяжении первых двух недель лечения.
Гидрохлоротиазид может вызывать гипокалиемию, гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз. В присутствии фозиноприла риск гипокалиемии сокращается.
Гидрохлоротиазид способствует снижению выведения ионов кальция из организма, повышению выведения ионов магния с мочой, что может привести к гипомагниемии.
Необходим периодический контроль концентрации электролитов в сыворотке крови.
Концентрация мочевой кислоты в крови может повышаться, и у некоторых больных, принимающих тиазидные диуретики, может развиться острый приступ подагры.
У заболевших сахарным диабетом может меняться потребность в инсулине, латентные формы сахарного диабета могут приобретать манифестную форму на фоне применения тиазидных диуретиков. Повышение концентрации триглицеридов и холестерина связано с лечением тиазидными диуретиками.
Кашель, вызываемый ингибиторами АПФ, включая фозиноприл, обычно носит непродуктивный и персистирующий характер, и проходит в последствии прекращения приема продуктов. Кашель, вызываемый ингибиторами АПФ, должен рассматриваться как один из вариантов при дифференциальной диагностике кашля.
В редких случаях применение ингибиторов АПФ может привести к появлению холестатической желтухи с развитием молниеносного некроза гепатоцитов.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения продукта Фозикард Н у малышей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор.
Лечение: придать пациенту положение лежа с приподнятыми ногами. В легких случаях показано промывание желудка, искусственная рвота, введение адсорбентов и натрия сульфата на протяжении 30 мин в последствии приема продукта. При снижении АД — в/в введение катехоламинов, ангиотензина II; при брадикардии — применение пейсмекера. Препарат не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании с Фозикардом Н продуктов калия, калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, амилорид, триамтерен) повышается риск развития гиперкалиемии. Необходим контроль уровня калия в сыворотке крови (1 раз в 2-3 недели).
Применяемые одновременно другие антигипертензивные продукты, диуретики, опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие Фозикарда Н.
Фозикард Н при одновременном использовании усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина.
При одновременном использовании Фозикарда Н с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом усиливается риск развития лейкопении.
НПВС снижают выраженность антигипертензивного эффекта Фозикарда Н.
При одновременном приеме Фозикарда Н с солями лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови и риска развития литиевой токсичности.
При одновременном использовании с Фозикардом Н может потребоваться увеличение доз пробенецида или сульфинпиразона, применяемых для лечения подагры, поскольку гидрохлоротиазид может увеличивать концентрацию мочевой кислоты в крови.
Антациды (алюминия или магния гидроксид), симетикон могут снижать абсорбцию Фозикарда Н. Принимать указанные продукты необходимо с интервалом не менее 2 ч.
Колестираминовая смола и колестипол могут снижать всасывание гидрохлоротиазида.
Фозикард Н надлежит принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 4-6 ч в последствии приема указанных средств.
Гидрохлоротиазид может повышать концентрацию ионов кальция в сыворотке крови за счет уменьшения выведения его из организма. При одновременном использовании с Фозикардом Н может потребоваться уменьшение дозы продуктов кальция.
Биодоступность продукта при одновременном использовании с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином, ацетилсалициловой кислотой и варфарином не меняется.
Всасывание гидрохлоротиазида повышается при одновременном приеме с продуктами, снижающими моторику ЖКТ.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С.
Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Фозикард Н (Fosicard H)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Фозикард Н (Fosicard H)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
