Наименование: Фосфэстрол
Наименование: Фосфэстрол (Phosphoestrolum)
Показания к применению:
Применяют фосфэстрол для лечения рака предстательной железы, включая случаи с метастазами (новыми опухолями в других органах и тканях, появившимися в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли). Он считается специфическим средством, действующим во всех стадиях рака этой локализации, чувствительного к эстрогенным продуктам. При эстрогенрезистентных формах опухоли (формах злокачественных опухолей, не поддающихся лечению продуктами женских половых гормонов) фосфэстрол малоэффективен.
Фармакологическое действие:
Фосфэстрол был синтезирован с целью создания эстрогенного продукта (аналога женских половых гормонов) с избирательной противоопухолевой активностью, а именно, чтобы он был неактивен во время циркуляции в крови, но при проникновении в опухолевую ткань предстательной железы разлагался под влиянием содержащегося в ней фермента фосфатазы (активность которого повышена в опухолевых клетках) с освобождением диэтилстильбэстрола, оказывающего цитостатическое (препятствующее росту клеток) влияние. Таким образом, фосфэстрол может рассматриваться как пролекарство, выполняющее “транспортную” функцию, т. е. доставляющее активное вещество в опухолевую ткань.
Фосфэстрол способ применения и дозы:
Фосфэстрол применяют внутривенно в виде 6% раствора и внутрь в виде таблеток.
Существуют разные схемы применения фосфэстрола. Обычно лечение начинают с каждый деньго внутривенного введения по 1,2 г (4 ампулы по 0,3 г). Вводят медленно или капельно, разводя в 5% растворе глюкозы (при положении заболевшего лежа), на протяжении 10 дней, потом по 0,3 г (1 ампула каждый день) на протяжении 10-20 дней. В особых случаях применяют продукт каждый день длительно. Ослабленным больным, людям с сердечной недостаточностью, нарушениями функций печени и почек продукт начинают вводить в меньших дозах — 0,6 г (2 ампулы по 0,3 г) каждый день на протяжении 10 дней, потом по 0,3 г (1 ампула) каждый день. Снижение дозы фосфэстрола должно проводиться под контролем клинических и биохимических показателей; надлежит определять уровень кислой фосфатазы в сыворотке крови.
При невозможности внутривенного введения назначают фосфэстрол внутрь в виде таблеток (до еды с небольшим количеством жидкости). Принимают по 3-4 таблетки (по 0,1 г в таблетке) 3 раза каждый день. В случае развития диспепсических явлений (расстройств пищеварения) рекомендуется задерживать таблетки за шекой или под языком до полного рассасывания. Для поддерживающей терапии назначают по 1-2 таблетки 3 раза каждый день, потом по 1 таблетке 2 раза каждый день (не меньше). Можно проводить поддерживающую терапию инъекциями фосфэстрола по 0,3 г 4-3-2-1 раз в неделю (под контролем клинических и биохимических показателей). Можно также осуществлять поддерживающую терапию назначением пролонгированных (длительного действия) эстрогенных продуктов (инъекции полиэстрадиол-фосфата) или пероральным (через рот) приемом антиандрогенов (см. Флутамид).
Растворы фосфэстрола нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими соли кальция или магния.
Фосфэстрол противопоказания:
Препарат противопоказан при пониженной свертываемости крови, склонности к ге.моррагиям (кровотечениям), при выраженных поражениях печени. Для предупреждения снижения свертывания крови рекомендуется вводить в вену раствор кальция хлорида.
Фосфэстрол побочные действия:
Лечение фосфэстролом обычно хорошо переносится больными. В начале лечения иногда отмечаются тошнота, рвота, ухудшение общего состояния; эти явления проходят в процессе дальнейшего лечения. Возможно появление зуда и боли в области заднего прохода и половых органов, реже — лица и шеи. В этих случаях можно использовать противогистаминные продукты. В процессе лечения могут возникнуть боли в области расположения метастатических узлов (местах появления новых опухолей в виде узлов в других органах и тканях вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли). Возможно также снижение свертывания крови с геморрагическими явлениями (кровоточивостью). Могут наблюдаться явления феминизации (гинекомастия -увеличение молочных желез у мужчин).
Форма выпуска:
6% раствор в ампулах по 5 мл; таблетки по 0,1 г в пачке по 30 шт..
Синонимы:
Хонван, Цитонал, Дифостильбен, Фосфо-стибен, Стибостатин, Стилфострол, Хонвол.
Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.
Внимание!
Перед применением медикамента «Фосфэстрол» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Фосфэстрол».