Наименование: Беллуне 35
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.
этинилэстрадиол 35 мкг
ципротерона ацетат 2 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон К25, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: сахароза, кальция карбонат, тальк, титана диоксид, повидон К90, макрогол 6000, глицерол 85%, краситель железа оксид, воск горный гликолиевый.
Клинико-фармакологическая группа: Монофазный пероральный контрацептив с антиандрогенными свойствами
Фармакологическое действие
Монофазный комбинированный контрацептивный продукт с антиандрогенной активностью. Блокирует рецепторы андрогенов, угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Механизм действия обусловлен входящими в его состав антиандрогеном стероидного строения — ципротерона ацетатом и пероральным эстрогеном — этинилэстрадиолом.
Ципротерон обладает способностью конкурентно связываться с рецепторами природных мужских половых гормонов — андрогенов (тестостерон, дигидроэпиандростерон, андростендион), образующихся в небольших количествах в организме женщин, главным образом в надпочечниках, яичниках и коже. Блокируя рецепторы андрогенов в органах-мишенях, сокращает явления андрогенизации у женщин (за счет нарушения процессов, опосредуемых гормон-рецепторными комплексами на уровне основных внутриклеточных механизмов). Наряду с антиандрогенными свойствами, обладает гестагенной активностью, имитирующей свойства гормона желтого тела. Ципротерон, обладая гестагенной активностью, угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию, что обусловливает его контрацептивный эффект.
Этинилэстрадиол усиливает центральные и периферические влияния ципротерона на овуляцию, сохраняет высокую вязкость шеечной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в полость матки и способствует обеспечению надежного контрацептивного эффекта.
Фармакокинетика
Ципротерона ацетат
Всасывание
Ципротерона ацетат полностью всасывается в последствии приема внутрь. После приема 1 таблетки Беллуне 35 Cmax составляет 15 нг/мл и достигается через 1.6 ч. Биодоступность составляет 88% от введенной дозы.
Распределение
Практически полностью связывается с альбуминами плазмы. В течение курса лечения наблюдается кумуляция продукта: его сывороточная концентрация увеличивается с 15 нг/мл в 1-й день лечения до 21 нг/мл в конце первого цикла и до 24 нг/мл в конце третьего цикла лечения.
AUC увеличивается в 2.2 раза (конец первого цикла) и в 2.4 раза (конец третьего цикла). Css создается примерно через 16 дней в последствии начала лечения.
Метаболизм
Метаболизируется в печени посредством различных реакций, в т.ч. гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит -15-гидрокси-ципротерон.
Выведение
T1/2 из плазмы двуфазный, T1/2 первой фазы — 0.8 ч, T1/2 второй фазы — 2.3 дня. Общий клиренс составляет 3.6 мл/мин/кг. Часть введенной дозы выводится желчью в неизмененном виде. В основном выводится почками, в виде метаболитов. T1/2 с мочой и желчью составляет 1.9 дня.
Этинилэстрадиол
Всасывание
Этинилэстрадиол в последствии приема внутрь быстро и полностью всасывается. После приема 1 таблетки Беллуне 35 Cmax составляет 80 пг/мл и достигается через 1.7 ч.
Распределение
Кажущийся Vd составляет 5 л/кг, плазменный клиренс — 5 мл/мин/кг. Практически полностью связывается с белками плазмы. Во время всасывания и первого прохождения через печень метаболизируется, что приводит к снижению биодоступности. Css создается через 3-4 дня в последствии начала лечения.
Выведение
T1/2 из плазмы двухфазный, T1/2 первой фазы — 1-2 ч, T1/2 второй фазы — 20 ч. Выводится в виде метаболитов через кишечник и почками (соотношение 4:6), T1/2 составляет в пределах 1 дня.
Показания
контрацепция у женщин с явлениями андрогенизации;
лечение андрогензависимых заболеваний/состояний у женщин: вульгарные угри (acne papulopustulosa, acne nodulocystica), себорея, андрогенная алопеция, гирсутизм.
Режим дозирования
Беллуне 35 принимают вовнутрь по 1 таблетки/, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Прием надлежит производить каждый день в один и тот же выбранный час, предпочтительнее в последствии завтрака или ужина.
Прием Беллуне 35 начинают в 1-й день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения), используя таблетку соответствующего дня недели из календарной упаковки.
Ежедневный прием продукта осуществляют, используя таблетку из календарной упаковки в последствиидовательно по направлению нанесенной на фольгу стрелки, пока не будут приняты все таблетки. После окончания приема всех 21 таблеток из календарной упаковки делается перерыв в приеме продукта продолжительностью 7 дней, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение.
Через 28 дней от начала приема продукта (21 день приема и 7 дней перерыва), т.е. в тот же день недели, что и в начале курса, продолжают прием продукта из следующей упаковки.
При переходе с 21-дневных комбинированных пероральных контрацептивов прием Беллуне 35 надлежит начинать на следующий день в последствии приема в последствиидней таблетки предыдущего продукта, но, ни в коем случае не позднее следующего дня в последствии обычного 7-дневного перерыва в приеме. Далее — по описанной выше схеме. Применение дополнительных средств контрацепции не требуется.
При переходе с 28-дневных комбинированных пероральных контрацептивов прием Беллуне 35 надлежит начать на следующий день в последствии приема в последствиидней активной таблетки. Далее — по описанной выше схеме. Применение дополнительных средств контрацепции не требуется.
При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены («мини-пили»), Беллуне 35 надлежит начать использовать без перерыва. Далее — по описанной выше схеме. Применение дополнительных средств контрацепции не требуется.
При использовании инъекционных форм контрацептивов Беллуне 35 начинают принимать со дня, когда обязана быть сделана следующая инъекция. При переходе с имплантата — каждый день его удаления. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции (презерватив) на протяжении первых 7 дней приема таблеток. После аборта в I триместре беременности женщина может начать прием продукта немедленно. В этом случае женщина не нуждается в дополнительных методах контрацепции.
После родов или аборта во II триместре беременности прием продукта надлежит начинать на 21-28-й день. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции (презерватив) на протяжении первых 7 дней приема таблеток.
Если женщина жила половой жизнью в период между родами или абортом и началом приема Беллуне 35, то сначала надлежит исключить беременность или необходимо дождаться первой менструации.
Пропущенную таблетку женщина обязана принять как можно скорее, следующая таблетка принимается в обычное время. При опоздании менее 12 ч надежность контрацепции не снижается. Если опоздание в приеме таблетки составило более 12 ч, надежность контрацепции может быть снижена.
Следует учитывать, что прием таблетки никогда не должен быть прерван более чем на 7 дней, и что 7 дней непрерывного приема таблетки требуется для достижения адекватного угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы. Поэтому, если опоздание в приеме таблетки составило более 12 ч (интервал с момента приема в последствиидней таблетки больше 36 ч) во время первой и второй недели приема продукта, то женщина обязана принять в последствииднюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующая таблетка принимается в обычное время. Дополнительно надлежит использовать барьерный метод контрацепции (презерватив) на протяжении следующих 7 дней.
Если опоздание в приеме таблетки составило более 12 ч (интервал с момента приема в последствиидней таблетки больше 36 ч) во время третьей недели приема продукта, то женщина обязана принять пропущенную таблетку как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующая таблетка принимается в обычное время. Кроме того, прием таблетки из новой упаковки должен быть начат, как только закончится текущая пачка, т.е. без 7-дневного перерыва. Дополнительно надлежит использовать барьерный метод контрацепции (презерватив) на протяжении следующих 7 дней. Вероятнее всего, что у женщины не будет кровотечения отмены до конца второй упаковки, но у нее могут наблюдаться мажущие кровянистые выделения или прорывное маточное кровотечение в дни приема таблеток.
При пропуске приема 3 и более таблеток надлежит обратиться к лечащему врачу.
Если у женщины была рвота или диарея в пределах от 3 до 4 ч в последствии приема Беллуне 35, абсорбция активных веществ может быть неполной. В этом случае необходимо ориентироваться на рекомендации при пропуске таблетки. Если женщина не хочет изменять нормальный режим приема продукта, она обязана принять при надобности дополнительную таблетку (или несколько таблеток) из другой упаковки.
Для того чтобы отсрочить начало менструации, женщина обязана продолжить прием таблеток из новой упаковки Беллуне 35 сразу в последствии того, как приняты все таблетки из предыдущей, без перерыва в приеме. Таблетки из этой новой упаковки могут приниматься так долго, как желает женщина (до тех пор, пока пачка не закончится). На фоне приема продукта из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие выделения или прорывные маточные кровотечения. Возобновить прием Беллуне 35 из новой упаковки надлежит в последствии обычного 7-дневного перерыва.
Для того чтобы перенести день начала менструации на другой день недели, женщине надлежит укоротить ближайший перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько она хочет. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нее не будет кровотечения отмены и в дальнейшем будут мажущие кровянистые выделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (так же, как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструации).
При лечении гиперандрогенных состояний длительность приема определяется тяжестью заболевания. После исчезновения симптомов рекомендуется принимать Беллуне 35 по крайней мере еще 3-4 мес. В случае появления рецидива через несколько недель или месяцев в последствии завершения курса можно провести повторную терапию Беллуне 35.
Внимание!
Перед применением медикамента «Беллуне 35» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Беллуне 35».
