Наименование: Бенакорт (Benacort)
Форма выпуска, состав и пачка
Порошок для ингаляций мелкокристаллический, белого или почти белого цвета. 1 доза будезонид* 200 мкг Вспомогательные вещества: натрия бензоат.
Раствор для ингаляций бесцветный или слегка желтоватый, допускается легкая опалесценция. 1 мл будезонид* 250 мкг. Вспомогательные вещества: нипагин, янтарная кислота, трилон Б, полиэтиленоксид 400, пропиленгликоль, вода очищенная.
Раствор для ингаляций бесцветный или слегка желтоватый, допускается легкая опалесценция. 1 мл будезонид500 мкг. Вспомогательные вещества: нипагин, янтарная кислота, трилон Б, полиэтиленоксид 400, пропиленгликоль, вода очищенная. Непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования — будесонид.
Клинико-фармакологическая группа: ГКС для ингаляций.
Фармакологическое действие
ГКС для ингаляционного применения. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, тормозит синтез арахидоновой кислоты и продуктов ее метаболизма (циклических эндопероксидов и простагландинов).
Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, сокращает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления. Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, устраняя их десенситизацию (восстанавливает реакцию заболевшего на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения), сокращает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи и сокращает гиперреактивность дыхательных путей. Улучшает мукоцилиарный транспорт. Хорошо переносится при долгом использовании, не обладает минералокортикоидной активностью, практически не оказывает резорбтивного действия. Улучшение функции легких достигается через несколько часов в последствии введения одной дозы раствора для ингаляций (при помощи ингалятора). Однако терапевтический эффект развивается только через несколько дней регулярного применения в рекомендуемых дозах (примерно через 5-7 дней). Препарат предназначен для предотвращения приступов бронхиальной астмы, а не для купирования острого бронхоспазма.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Системная абсорбция продукта низкая. После ингаляции 20-25% достигает мелких бронхов, часть дозы, попавшая в ЖКТ, абсорбируется и практически полностью (90%) биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов. Биодоступность порошка для ингаляций составляет 10% для той части дозы, которая достигла ЖКТ, и 28% — для легочной фракции. Биодоступность раствора для ингаляций составляет 38%, причем 1/6 этой величины образуется за счет проглатывания части продукта. Cmax будесонида в плазме достигается через 15-45 мин и составляет 0.01 ммоль/л. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Vd составляет 3 л/кг.
Выведение
Обладает повышенным плазменным клиренсом — 84 л/ч. T1/2 при ингаляционном пути введения составляет 2.8 ч. Выводится до 10% — через кишечник в виде метаболитов; 70% — почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с нарушениями функции печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.
Показания
бронхиальная астма (в качестве базисной противовоспалительной терапии; при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромоглициевой кислоты; для снижения дозы ГКС для приема внутрь);
хроническая обструктивная болезнь легких при доказанной эффективности применения ГКС.
Режим дозирования
Порошок для ингаляций
Ингаляцию Бенакорта проводят при помощи индивидуального портативного ингалятора Циклохалер. Суточную дозу продукта устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения бронхиальной астмы и поддерживающей дозы ГКС для приема внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 400-1600 мкг/сут; поддерживающая — 200-800 мкг. При обострении течения бронхиальной астмы дозу продукта можно повысить до 800-1600 мкг/сут. Максимальная суточная доза — 2000 мкг. Суточную дозу вводят за 2-4 ингаляции. Длительность курса лечения до 3-12 мес, в зависимости от тяжести астмы. При гормонозависимой астме с применением ГКС для приема внутрь переходить на терапию.
Бенакортом надлежит в стабильной фазе заболевания; при всем этом первые 14-20 дней необходимо сочетать ингаляции Бенакорта с продолжением приема ГКС внутрь. Потом дозу ГКС для приема внутрь постепенно снижают, вплоть до полной отмены (при возможности).
Правила применения ингалятора «Циклохалер»
Снять защитный чехол, встряхнуть ингалятор, выдвинуть дозатор из корпуса ингалятора до упора и постучать основанием дозатора о ладонь, потом задвинуть дозатор в корпус. Сделать полный выдох. Вставить мундшт. в рот и сделать через него глубокий и сильный вдох. Вынуть ингалятор изо рта и задержать дыхание на 10 секунд. При выдохе выдыхаемый воздух не должен проходить через ингалятор. При надобности делают повторный вдох через ингалятор. По окончании процедуры на ингалятор надевают защитный чехол.
Раствор для ингаляций
Бенакорт в форме раствора для ингаляций применяют только при помощи небулайзера. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 1-2 мг/сут; поддерживающая доза — 0.5-4 мг/сут. По достижении эффекта дозу продукта постепенно уменьшают до минимальной эффективной, необходимой для сохранения стабильного состояния. В некоторых случаях возможно применение продукта в более больших дозах (при надобности более быстрого достижения терапевтического эффекта).
Переход с приема ГКС внутрь на терапию
Бенакортом возможен в стабильной фазе заболевания (при всем этом на протяжении 10-14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь, потом постепенно снижают дозы ГКС для приема внутрь вплоть до полной отмены). 1 флакон содержит разовую дозу.
Правила применения небулайзера
Вскрыть флакон с продуктом. Заполнить небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством продукта. Небулирование производят в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера. Раствор для ингаляций можно разбавлять 0.9% раствором натрия хлорида. Объем раствора будесонида, доставляемый в легкие пациента при помощи небулайзера, является переменной величиной и зависит от нескольких факторов (в т.ч. время ингаляций, уровень заполнения камеры, технические характеристики небулайзера, индивидуальные особости функции внешнего дыхания пациента, использование мундшт.а или маски).
При использовании маски надлежит убедиться, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу, лицо в последствии ингаляции надлежит вымыть. После каждой ингаляции надлежит прополоскать рот водой. Камеру небулайзера и мундшт. или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент (или в соответствии с инструкцией производителя).
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы: возможны раздражение слизистых оболочек полости рта и глотки, кашель, охриплость голоса, боль в горле, сухость во рту, кандидозный стоматит; не часто — парадоксальный бронхоспазм (как правило, в результате неправильной техники ингаляции).
Со стороны пищеварительной системы: не часто — тошнота, изменение вкусовых ощущений, эзофагеальный кандидоз.
Со стороны ЦНС: не часто — головная боль, нервозность, двигательное беспокойство, депрессия, изменение поведения.
Прочие: не часто — петехии.
При использовании в больших дозах (более 2000 мкг) возможно развитие системных эффектов ГКС.
Противопоказания
туберкулез легких в активной форме;
грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания;
острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве средства экстренной терапии);
неастматический бронхит;
детский и подростковый возраст до 16 лет;
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью назначают при циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, других бактериальных, паразитарных инфекциях (в т.ч. при амебиазе), остеопорозе.
Беременность и лактация
При надобности применения Бенакорта при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) надлежит соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют.
Применение при нарушениях функции печени
У больных с нарушениями функции печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.
С осторожностью назначают при циррозе печени.
Особые указания
Предварительная ингаляция адреномиметиков (сальбутамол и его производные) расширяет бронхи и улучшает поступление будесонида в дыхательные пути, тем самым усиливая его терапевтический эффект. При бронхиальной астме Бенакорт можно использовать в сочетании с бета2-адреностимуляторами, кромоглициевой кислотой или недокромилом натрия, метилксантинами и ипратропия бромидом. Следует избегать попадания раствора для ингаляций в глаза. Бенакорт в форме раствора для ингаляций можно назначать пациентам, которые не могут использовать другие лекарственные формы ГКС для ингаляций (лица пожилого и старческого возраста).
Одна доза порошка для ингаляций содержит 9.8 мг натрия бензоата, используемого в качестве носителя действующего вещества; он обладает противогрибковым действием и снижает риск развития кандидоза дыхательных путей.
При переходе от приема ГКС внутрь на терапию продуктом Бенакорт в форме раствора для ингаляций снижение дозы ГКС для системного применения надлежит проводить очень медленно и маленькими дозами, т.к. у больных могут вначале возникнуть симптомы, не связанные с бронхиальной астмой (такие как ринит, экзема, боли в мышцах и суставах), также утомляемость, головные боли, тошнота, рвота.
Внимание!
Перед применением медикамента «Бенакорт (Benacort)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Бенакорт (Benacort)».
