Наименование: Берлиприл 10
Действующее вещество
Эналаприл* (Enalapril*)
АТХ
C09AA02 Эналаприл
Фармакологическая группа
- Ингибиторы АПФ
Состав и форма выпуска
Берлиприл® 5
в блистере 10шт.; в коробке 2, 3, 5 или 10блистеров.
Берлиприл® 10
в блистере 10шт.; в коробке 3, 5 или 10блистеров.
Берлиприл® 20
в блистере 10шт.; в коробке 3, 5 или 10блистеров.
Описание лекарственной формы
Таблетки 5 мг: круглые, плоскопараллельные таблетки почти белого цвета, со скошенной кромкой и с односторонней риской для деления.
Таблетки 10 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки светло-коричневого цвета, с насечкой для деления на одной стороне, возможны вкрапления белого цвета.
Таблетки 20 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки бледно-розового цвета, с насечкой для деления на одной стороне, возможны вкрапления белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антигипертензивное, сосудорасширяющее.
Ингибирует АПФ и в результате понижает образование ангиотензина II из ангиотензина I, устраняя, таким образом, сосудосуживающее воздействие последнего. Понижает ОПСС, понижает пред- и постнагрузку на миокард. Понижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.
Фармакодинамика
Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается. Понижает деградацию брадикинина, увеличивает синтез ПГ. Гипотензивный результат более выражен при высоком уровне ренина в плазме крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.
При длительном использовании понижает гипертрофию левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Делает лучше кровоснабжение ишемизированного миокарда. Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется 60% лекарства. Прием пищи не влияет на всасывание. Связывание с белками плазмы— до 50%. Считается пролекарством, в результате гидролиза которого образуется эналаприлат, который ингибирует АПФ. Быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который считается более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Cmax эналаприла в плазме крови достигается через 1ч, эналаприлата— через 3–4ч. Биодоступность эналаприла— 80%. Эналаприлат легко протекает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.
Выводится эналаприл в основном почками— 60% (20%— в неизмененном виде и 40%— в виде эналаприлата), через кишечник— 33% (6%— в неизмененном виде и 27%— в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Клиническая фармакология
Гипотензивный результат при приеме внутрь развивается через 1ч, достигает максимума через 4–6ч и сохраняется до 24ч. У некоторых заболевших для достижения оптимального уровня АД необходима терапия в течении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический результат наблюдается при длительном лечении— 6 мес и более.
Показания препарата Берлиприл® 10
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная гипертензия), хроническая сердечная недостаточность и бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим ингибиторам АПФ), ангионевротический отек, связанный с лечением ингибитором АПФ в анамнезе, порфирия, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко— стенокардия (загрудинная боль), инфаркт миокарда (зачастую связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок, в некоторых случаях— снижение содержания гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у заболевших с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2–3%), очень редко (при использовании высоких доз)— нервозность, депрессия, парестезии, нарушения вестибулярного аппарата, слуха, зрения, шум в ушах.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны респираторной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Изменения лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. В некоторых случаях— снижение гематокрита.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, протеинурия.
Прочие: снижение либидо, приливы крови к лицу.
Взаимодействие
При совместном применении с НПВС вероятно снижение гипотензивного эффекта; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид)— вероятно развитие гиперкалиемии; с солями лития— замедляется выведение лития (нужен контроль концентрации лития в плазме крови). Ослабляет воздействие препаратов, содержащих теофиллин. Диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БКК, гидралазин, празозин усиливают гипотензивное воздействие. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.
Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза вплоть до смертельного исхода.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии (монотерапия): начальная дозировка— 5мг 1 раз в сутки (1 табл. Берлиприл 5, 1/2 табл. Берлиприл 10 или 1/4 табл. Берлиприл 20); при отсутствии эффекта через 1–2 нед дозу увеличивают на 5мг (после начальной дозировки больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 3ч до стабилизации АД). При необходимости и хорошей переносимости дозу увеличивают до 40мг/сут в 1–2 приема; через 2–3 нед переходят на поддерживающую дозу— 10–40мг/сут в 1–2 приема.
При умеренной гипертензии: средняя суточная дозировка— 10мг. Наибольшая суточная дозировка— 40мг. В случае назначения пациентам, получающим диуретики, лечение диуретиками надлежит прекратить или, если это невозможно, начальная дозировка должна составлять 2,5мг/сут. При гипонатриемии (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрации креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная дозировка— 2,5мг 1 раз в сутки.
При реноваскулярной гипертензии: начальная дозировка— 2,5–5мг/сут; наибольшая суточная дозировка— 20мг.
При хронической сердечной недостаточности: начальная дозировка— 2,5мг однократно, с постепенным увеличением на 2,5–5мг через каждые 3–4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величины АД, однако не выше 40мг/сут однократно или в 2 приема. При сАД менее 110мм рт.ст. и у пожилых пациентов начальная дозировка— 1,25 мг; подбор дозировки зачастую проводится в течение 2–4 нед; средняя поддерживающая дозировка— 5–20мг/сут в 1–2 приема.
При бессимптомном нарушении функции левого желудочка: по 2,5мг 2 раза в сутки, затем дозу (до 20мг/сут в 2 приема) подбирают с учетом переносимости.
При хронической почечной недостаточности: при Cl креатинина 80–30мл/мин— 5–10мг/сут, 30–10мл/мин— 2,5–5мг/сут, менее 10мл/мин— 1,25–2,5мг/сут только в дни диализа. При слишком выраженном понижении АД дозу постепенно уменьшают.
Используют как в монотерапии, так и в сочетании с иными антигипертензивными средствами.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.
Лечение: обеспечение больному горизонтального положения с низким изголовьем. В легких случаях— промывание желудка, назначение внутрь солевого раствора, в более тяжелых— мероприятия по стабилизации АД: в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости— введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата— 62мл/мин).
Меры предосторожности
С осторожностью надлежит использовать при первичном гиперальдостеронизме, двухстороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушением гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1г/сут), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением потребления соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет). У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, ограничения потребления соли, при проведении гемодиализа, диарее, рвоте)— повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозировки ингибитора АПФ.
Надлежит тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому отмены (резкому подъему АД).
Предлогается вести тщательное наблюдение за новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, с целью выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии, неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД. При олигурии нужно поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
У заболевших со сниженной функцией почек надлежит уменьшить разовую дозу или повысить интервалы между приемами.
Перед исследованием функции паращитовидных желез препарат надлежит отменить.
В период лечения не предлогается употреблять спиртные напитки (алкоголь усиливает гипотензивное воздействие).
Надлежит соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений в жаркую погоду (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови).
Перед выполнением хирургических вмешательств нужно предупредить хирурга и анестезиолога о использовании ингибиторов АПФ.
Особые указания
Транзиторная гипотензия не считается противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД надлежит уменьшить дозу или отменить препарат.
Использование высокопроточных диализных мембран увеличивет риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и после лечения ингибиторами АПФ нужен контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов), белка в моче.
В период лечения надлежит воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вероятно головокружение, особенно после начальной дозировки ингибитора АПФ у заболевших, принимающих диуретические средства).
Производитель
«Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп», Германия.
Условия хранения препарата Берлиприл® 10
При температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Берлиприл® 10
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
