Наименование: БЕРЛИТИОН® капсулы, Berlin-Chemie AG
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Тиоктовая кислота — это эндогенное витаминоподобное вещество, выполняющее функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, связанных с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, повреждающих нерв, а также к истощению в периферических нервах такого антиоксиданта, как глутатион.
Фармакокинетика. После перорального применения тиоктовая кислота быстро абсорбируется. В результате значительного пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет около 20%. Вследствие быстрого распределения в тканях период полураспада тиоктовой кислоты в плазме крови составляет около 25 мин. Относительная биодоступность тиоктовой кислоты при пероральном применении твердых лекарственных форм составляет >60% по отношению к питьевому р-ру. Cmax в плазме крови около 4 мкг/мл была измерена примерно через 30 мин после перорального приема внутрь 600 мг тиоктовой кислоты. В моче определяется лишь незначительное количество вещества в неизмененном виде. Биотрансформация осуществляется за счет окислительного сокращения боковой цепи (β-окисления) и/или S-метилирования соответствующих тиолов. Тиоктовая кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов, например с цисплатином, и образует умеренно растворимые комплексы с молекулами сахаров.
Состав и форма выпуска
БЕРЛИТИОН® 300 ОРАЛЬ
№ UA/6426/03/01 от 12.03.2015 до 12.03.2020По рецепту
БЕРЛИТИОН® 300 КАПСУЛЫ
№ UA/6426/02/01 от 22.03.2013 до 22.03.2018По рецепту
БЕРЛИТИОН® 600 КАПСУЛЫ
№ UA/6426/02/02 от 22.03.2013 до 22.03.2018По рецепту
Показания
парестезии при диабетической полинейропатии.
Применение
Берлитион 300 капсулы и Берлитион 600 капсулы. Взрослые. Суточная доза составляет 2 капсулы препарата Берлитион 300 капсулы или 1 капсула Берлитион 600 капсулы (что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты), которую следует принимать как разовую дозу за 30 мин до первого приема пищи. Одновременный прием пищи затрудняет всасывание, поэтому больным, для которых характерно длительное опорожнение желудка, особенно важно, чтобы лекарства применялись до еды. Капсулы не разжевывают и запивают достаточным количеством жидкости. При интенсивных парестезиях можно начинать лечение с использованием инфузионной терапии препаратом Берлитион, применяя соответствующие лекарственные формы.
Берлитион 300 ораль. Суточная доза составляет 2 таблетки Берлитион 300 ораль, эквивалентные 600 мг тиоктовой кислоты, которые следует применять в виде однократной дозы за 30 мин до первого приема пищи. Одновременный прием пищи затрудняет всасывание, поэтому больным, для которых характерно длительное опорожнение желудка, особенно важно, чтобы лекарства применялись до еды. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости, например стаканом воды. При интенсивных парестезиях можно начинать лечение с парентерального введения препарата Берлитион, применяя соответствующие лекарственные формы.
Противопоказания
повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата.
Побочные эффекты
со стороны нервной системы: изменение или нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе и гастроинтестинальная боль, диарея.
Нарушение метаболизма: снижение уровня сахара в плазме крови. Сообщалось о жалобах, которые свидетельствуют о гипогликемических состояниях (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения).
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, крапивница (уртикарные высыпания), зуд, затрудненное дыхание.
Другие: экзема.
Особые указания
главный фактор эффективного лечения диабетической полинейропатии — оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного. В начале лечения полинейропатии из-за регенерационных процессов возможно кратковременное усиление парестезии с ощущением «ползания мурашек». При применении тиоктовой кислоты у больных сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо снизить дозу противодиабетических препаратов, чтобы предотвратить развитие гипогликемии. Регулярное употребление алкогольных напитков является значительным фактором риска развития и прогрессирования полинейропатии и может препятствовать успеху в лечении, поэтому во время лечения и в периоды между курсами лечения следует избегать употребления алкоголя. Препарат содержит сорбитол, поэтому его не следует применять больным с таким редким наследственным заболеванием, как непереносимость фруктозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных. Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.
Дети. Препарат Берлитион не предназначен для лечения детей из-за отсутствия опыта клинического применения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Во время применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку возможно возникновение таких побочных реакций, как гипогликемия, головокружение и нарушение зрения.
Взаимодействия
эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с препаратом тиоктовой кислоты. Тиоктовая кислота является комплексообразователем металлов и поэтому, согласно основным принципам фармакотерапии, ее не следует применять одновременно с соединениями металлов (например с пищевыми добавками, содержащими железо или магний, с молочными продуктами, так как они содержат кальций). Если общую суточную дозу препарата применять за 30 мин до завтрака, то пищевые добавки, содержащие железо и магний, следует применять днем или вечером. При применении тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом возможно усиление гипогликемического действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.
Передозировка
при передозировке могут появиться тошнота, рвота и головная боль. После случайного приема или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах 10–40 г в сочетании с алкоголем возникала значительная интоксикация, в некоторых случаях с летальным исходом. Клиническая картина отравления вначале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем ее течение сопровождается приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.
Лечение. Даже при подозрении на сильную интоксикацию препаратом (например приеме более 20 капсул по 300 мг для взрослых или дозе свыше 50 мг/кг массы тела у детей) рекомендуются немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами при случайном отравлении (например вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). Симптоматическое лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, следует выполнять в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. До сих пор не подтверждена польза от проведения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.
Условия хранения
Берлитион 300 капсулы хранить при температуре не выше 30 °C.
Берлитион 600 капсулы хранить при температуре не выше 25 °C.
Берлитион 300 ораль. Специальные условия хранения не требуются.
