Наименование: Беротек (Berotec)
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для ингаляций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, свободный от частиц, с почти неощутимым запахом. 1 мл (20 капель) фенотерола гидробромид 1 мг. Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода дистиллированная.
Клинико-фармакологическая группа: Бронхолитический продукт — бета2-адреномиметик.
Фармакологическое действие
Бронхолитический продукт, бета2-адреномиметик. Связываясь с β2-адренорецепторами, активирует аденилатциклазу через стимуляторный Gs-белок с в последствиидующим увеличением образования цАМФ, который в свою очередь активирует протеинкиназу А. Последняя фосфорилирует белки-мишени в клетках гладких мышц, что в свою очередь приводит к фосфорилированию киназы легкой цепи миозина, ингибированию гидролиза фосфоинозина и открытию кальций-активируемых быстрых калиевых каналов.
Таким образом, фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, также предупреждает развитие бронхоспазма, обусловленного воздействием таких бронхоконстрикторных факторов как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (реакция немедленного типа). После приема продукта ингибируется высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления.
Кроме того, в последствии приема фенотерола в больших дозах наблюдается усиление мукоцилиарного транспорта. Фенотерол также проявляет свойства стимулятора дыхания. Бета-адренергическое влияние продукта на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов. При приеме продукта в больших дозах наблюдаются эффекты на уровне обмена веществ: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия (в последствиидняя бывает обусловлена повышенным поглощением калия скелетной мускулатурой).
Фенотерол (в больших концентрациях) угнетает сократительную активность матки. Не имеется достаточных данных о влиянии фенотерола гидробромида на обмен веществ при сахарном диабете. Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза (физическая нагрузка, холодный воздух, ранний ответ на воздействие аллергена). Начало действия продукта в последствии ингаляции — через 5 мин, максимум действия — через 30-90 мин, продолжительность действия — 3-6 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
В зависимости от способа ингаляции и используемой ингаляционной системы в пределах 10-30% фенотерола гидробромида достигает нижних отделов дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних отделах дыхательных путей и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола гидробромида попадает в ЖКТ. После ингаляции одной дозы степень абсорбции составляет 17% от дозы. Всасывание носит двухфазный характер: 30% фенотерола гидробромида всасывается с периодом полуабсорбции 11 мин; 70% всасывается медленно с периодом полуабсорбции 120 мин. Не существует корреляции между величинами концентрации фенотерола в плазме крови, достигаемыми в последствии ингаляции, и фармакодинамической кривой «время-эффект».
Длительный бронхорасширяющий эффект продукта (3-5 ч) в последствии ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым в последствии в/в введения, не поддерживается повышенными концентрациями активного вещества в системном кровотоке. После приема внутрь абсорбируется в пределах 60% принятой внутрь дозы. Эта часть действующего вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта «первого прохождения» через печень.
В результате биодоступность продукта в последствии приема внутрь снижается до 1.5%. Этим объясняется тот факт, что проглоченное количество продукта практически не оказывает влияние на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую в последствии ингаляции. Время достижения Cmax — 2 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 40-55%. Фенотерола гидробромид проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.
Выведение
Выводится с мочой и желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.
Показания
купирование приступов бронхиальной астмы;
профилактика астмы физического усилия;
симптоматическое лечение бронхиальной астмы или других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей (в т.ч. обструктивный бронхит). У заболевших с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких, отвечающих на терапию ГКС, надлежит рассматривать необходимость сопутствующей противовоспалительной терапии;
в качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных продуктов (антибиотиков, муколитиков, ГКС);
для проведения бронхорасширяющих тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
Режим дозирования
Препарат назначают ингаляционно. Следует учитывать, что 20 капель=1 мл, 1 капля содержит 50 мкг фенотерола гидробромида.
Лечение проводят под контролем врача. Для купирования приступов бронхиальной астмы взрослым (включая заболевших пожилого возраста) и детям старше 12 лет назначают 0.5 мл раствора (10 капель=500 мкг фенотерола гидробромида). В тяжелых случаях назначают 1-1.25 мл (20-25 капель=1-1.25 мг фенотерола гидробромида). В крайне тяжелых случаях назначают 2 мл (40 капель=2 мг фенотерола гидробромида).
Детям в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела 22-36 кг) назначают 0.25-0.5 мл раствора (5-10 капель=250-500 мкг фенотерола гидробромида). В тяжелых случаях назначают 1 мл (20 капель=1 мг фенотерола гидробромида). В крайне тяжелых случаях назначают 1.5 мл (30 капель=1.5 мг фенотерола гидробромида).
Для профилактики бронхиальной астмы физического усилия взрослым (включая заболевших пожилого возраста) и детям в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела 22-36 кг) назначают 0.5 мл раствора (10 капель=500 мкг фенотерола гидробромида) 4 раза/сут.
Для симптоматического лечения бронхиальной астмы и других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей, взрослым (включая заболевших пожилого возраста) и детям в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела 22-36 кг) назначают 0.5 мл раствора (10 капель=500 мкг фенотерола гидробромида) 4 раза/сут.
Детям в возрасте до 6 лет (с массой тела менее 22 кг) в связи с тем, что информация о использовании продукта в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только если соблюдать условие медицинского наблюдения): 50 мкг/кг (5-20 капель=0.25-1 мг) 3 раза/сут.
Лечение начинают с наименьшей дозы.
Правила использования продукта
Рекомендуемую дозу надлежит разводить физиологическим раствором до конечного объема, составляющего 3-4 мл, и использовать (полностью) при помощи ингалятора.
Раствор для ингаляций не надлежит разводить дистиллированной водой. Разведение раствора надлежит осуществлять каждый раз перед применением; остатки разведенного раствора надлежит уничтожать. Дозирование может зависеть от метода ингаляции и вида ингалятора. Длительность ингаляции можно контролировать по расходованию разведенного объема. Раствор для ингаляций можно использовать с использованием имеющихся в продаже ингаляторов. При наличии кислородно-дыхательной аппаратуры раствор лучше ингалировать при скорости потока 6-8 л/мин. При надобности в последствиидующие ингаляции проводят с интервалами не менее 4 ч.
Побочное действие
Наиболее частыми нежелательными эффектами являются мелкий тремор скелетной мускулатуры, нервозность, головная боль, головокружение, тахикардия, усиление сердцебиения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто (при использовании в больших дозах) — снижение диастолического давления, увеличение систолического давления, аритмии, стенокардия.
Со стороны обмена веществ: гипергликемия, выраженная гипокалиемия.
Cо стороны дыхательной системы: кашель, местное раздражение; не часто – парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота.
Прочие: возможны усиление потоотделения, слабость, миалгия, судороги, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей; не часто — кожные или аллергические реакции (особо у больных с повышенной восприимчивостью).
Противопоказания
тахиаритмия;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
высокая восприимчивость к фенотерола гидробромиду и другим компонентам продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, атонии кишечника, гипертиреозе, феохромоцитоме, гипокалиемии.
Беременностьи лактация
Не выявлено отрицательного влияния продукта на течение беременности. Тем не менее, при беременности (особо в I триместре) продукт назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Следует помнить об угнетающем действии фенотерола на сократительную активность матки. Известно, что фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения продукта в период лактации не установлена.
Особые указания
В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу. Регулярное применение Беротека в возрастающих дозах для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания.
В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы
Беротека больше рекомендуемой на протяжении длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания надлежит рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и об адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными ГКС. Другие симпатомиметические бронходилататоры надлежит назначать одновременно с Беротеком только под медицинским наблюдением. При назначении бета2-адреномиметиков возможно развитие гипокалиемии.
В связи с этим особая осторожность требуется при тяжелой астме, т.к. в этом случае гипокалиемия может возникнуть в результате одновременного назначения бета2-адреномиметиков, ксантиновых производных, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, при гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм. Рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в плазме крови.
Внимание!
Перед применением медикамента «Беротек (Berotec)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Беротек (Berotec)».
