Наименование: Беротек Н
Действующее вещество
Фенотерол* (Fenoterol*)
АТХ
R03AC04 Фенотерол
Фармакологическая группа
- Бета-адреномиметики
Состав и форма выпуска
во флаконах-капельницах темного стекла по 20мл (1мл = 20 капель); в пачке картонной 1 флакон-капельница.
в баллонах аэрозольных с мундштуком по 10мл (200 доз); в коробке 1 баллон.
Описание лекарственной формы
Раствор для ингаляций: прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость, свободная от частиц. Запах почти неощутимый.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — бронходилатирующее.
Избирательно стимулирует бета2-адренорецепторы. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после назначения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при применении фенотерола в более высоких дозах, отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса.
Бета-адренергическое воздействие лекарства на сердечную деятельность (увеличение силы и ЧСС) обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией бета2-адренорецепторов сердца, а при применении доз, превышающих терапевтические,— стимуляцией бета1-адренорецепторов. Тремор считается наиболее частым нежелательным эффектом при применении бета-агонистов.
Препарат понижает сократительную активность и тонус миометрия.
Фармакодинамика
Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Начало действия после ингаляции— через 5 мин, максимум— 30–90 мин, длительность— 3–6ч.
Фармакокинетика
В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10–30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольного лекарства после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в ЖКТ. После ингаляции 1 дозировки лекарства степень всасывания составляет 17% от введенной дозировки. Всасывание носит двухфазный характер— 30% фенотерола гидробромида быстро всасывается с T1/2 11 мин, и 70% всасывается медленно с T1/2 120 мин.
После введения внутрь всасывается около 60% фенотерола гидробромида. Время достижения Cmax плазмы крови— 2ч. Связывание с белками плазмы— 40–55%. Метаболизируется в печени. Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.
При парентеральном введении фенотерола гидробромид выводится соответственно трехфазной модели с T1/2— 0,42 мин, 14,3 мин и 3,2ч. Биотрансформация фенотерола гидробромида у человека проходит исключительно путем конъюгации с сульфатами в основном в стенке кишечника.
Фенотерола гидробромид может проникать в неизмененном виде через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.
Показания препарата Беротек® Н
Предупреждение и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких. Профилактика астмы физического усилия. Симптоматическое лечение бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмии,
порок сердца, аортальный стеноз, декомпенсированный сахарный диабет, тиреотоксикоз, глаукома, угрожающий аборт, беременность (I триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности, назначение лекарства вероятно во II-III триместре беременности и в период грудного вскармливания только в случае, если ожидаемый результат терапии превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: мелкий тремор, нервозность; редко— головная боль, головокружение, нарушение аккомодации; в единичных случаях— изменение психики.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение (особенно у пациентов с отягощающими факторами); редко (при применении в высоких дозах)— снижение дАД, повышение сАД, аритмия.
Со стороны респираторной системы: в нечастых случаях— кашель, местное раздражение; очень редко— парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: редко— сыпь, ангионевротический отек языка, губ и лица, крапивница.
Прочие: гипокалиемия, усиление потоотделения, слабость, миалгия, судороги, задержка мочи.
Взаимодействие
Бета-адренергические и антихолинергические средства, ксантиновые производные (теофиллин) могут усиливать бронхорасширяющее воздействие. Одновременное назначение других бета-адреномиметиков, попадающих в системный кровоток антихолинергических средств или ксантиновых производных (в частности, теофиллина) может приводить к усилению побочных эффектов.
Вероятно значительное ослабление бронхорасширяющего действия при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.
Одновременное использование с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами усиливает воздействие Беротека Н.
Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усиливать воздействие Беротека Н на сердечно-сосудистую систему.
На фоне применения Беротека Н вероятно развитие гипокалиемии, которая может усиливаться при одновременном назначении ксантиновых производных, стероидов и диуретиков. Этому факту надлежит уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Гипокалиемия может приводить к повышению риска появления аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное воздействие гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях предлогается проводить мониторирование уровня калия в сыворотке крови.
Способ применения и дозы
Ингаляционно.
Раствор для ингаляций. Взрослым и детям старше 12 лет, для купирования приступа бронхиальной астмы— 0,5мл (0,5мг— 10 капель), в тяжелых случаях— 1–1,25мл (1–1,25мг— 20–25 капель), в исключительно тяжелых случаях (под наблюдением врача)— 2мл (2мг— 40 капель).
Профилактика астмы физического усилия и симптоматическое лечение бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких— по 0,5мл (0,5мг— 10 капель) до 4 раз в день.
Детям 6–12 лет (масса тела 22–36 кг) для купирования приступа бронхиальной астмы— 0,25–0,5мл (0,25–0,5мг— 5–10 капель), в тяжелых случаях— 1мл (1мг— 20 капель), в исключительно тяжелых случаях (под наблюдением врача)— 1,5мл (1,5мг— 30 капель).
Профилактика астмы физического усилия и симптоматическое лечение бронхиальной астмы и других состояний с обратимым сужением дыхательных путей— по 0,5мл (0,5мг— 10 капель) до 4 раз в день. Детям до 6 лет (масса тела менее 22 кг) (только под наблюдением врача)— около 50мкг/кг на прием (0,25–1мг— 5–20 капель) до 3 раз в день.
Рекомендованную дозу непосредственно перед применением разводят физиологическим раствором до объема 3–4мл. Дозировка зависит от способа ингаляции и качества распыления. В случае необходимости повторные ингаляции проводятся с интервалом не менее 4ч.
Аэрозоль. Острый приступ бронхиальной астмы— 1 дозировка, при необходимости через 5 мин ингаляцию возможно повторить. Следующее назначение лекарства вероятно не раньше, чем через 3ч. Если результат отсутствует и требуются дополнительные ингаляции, надлежит без промедления обратиться за медицинской помощью в ближайшую больницу.
Профилактика астмы физического усилия и симптоматическое лечение бронхиальной астмы и других состояний, сопровождающихся обратимым сужением дыхательных путей— по 1–2 дозировки на 1 прием, однако не более 8 доз в день.
Для получения максимального эффекта нужно правильно применять дозированный аэрозоль.
Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз встряхните баллон и дважды нажмите на дно баллона.
Каждый раз при применении дозированного аэрозоля нужно соблюдать следующие правила:
1. Снять защитный колпачок.
2. Сделать медленный, глубокий выдох.
3. Удерживая баллон, обхватить губами наконечник. Баллон должен быть направлен дном вверх.
4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозировки. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть наконечник изо рта и медленно выдохнуть. Повторить действия для получения второй ингаляционной дозировки.
5. Надеть защитный колпачок.
6. Если аэрозольный баллон не использовался более 3 дней, перед применением надлежит однократно нажать на дно баллона до возникновения облака аэрозоля.
Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После этого баллон надлежит заменить. Тем не менее, что в баллоне может оставаться некоторое количество содержимого, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, может быть уменьшено.
Баллон непрозрачен, поэтому количество лекарства в баллоне возможно определить только следующим способом: сняв защитный колпачок, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество лекарства определяют в зависимости от позиции баллона в воде.
Наконечник надлежит содержать в чистоте, при необходимости его возможно промывать в теплой воде. После использования мыла или моющего средства, тщательно промывать наконечник чистой водой.
Предупреждение: пластиковый адаптер для рта разработан специально для дозированного аэрозоля Беротек Н и служит для точного дозирования лекарства. Адаптер не должен быть использован с иными дозированными аэрозолями. Запрещено также применять дозированный тетрафторэтаносодержащий аэрозоль Беротек Н с какими-либо иными адаптерами, кроме адаптера, поставляемого вместе с баллоном.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон запрещено вскрывать и подвергать нагреванию выше 50°C.
Передозировка
Симптомы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипер- или гипотензия, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмии, приливы крови к лицу, тремор.
Лечение: назначение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях— интенсивная терапия. В роли антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы. Но, надлежит помнить о возможном усилении бронхиальной обструкции под действием бета-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозу для пациентов, страдающих бронхиальной астмой или хроническими обструктивными заболеваниями легких.
Меры предосторожности
С осторожностью прописывают при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме.
При применении бета2-агонистов вероятно развитие серьезной гипокалиемии.
При остром, быстро усиливающемся диспноэ (затрудненное дыхание) надлежит срочно проконсультироваться с врачом.
Надлежит иметь в виду, что применение для купирования приступа больших доз в течение длительного времени может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания и обусловить необходимость коррекции базисной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.
Особую осторожность надлежит проявлять при тяжелой бронхиальной астме, т.к. этот результат может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, глюкокортикоидов и диуретиков. Кроме того, гипоксия может усиливать воздействие гипокалиемии на ритм сердца. В таких ситуациях предлогается регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.
Особые указания
При первом использовании новой формы дозированного аэрозоля Беротек Н пациенты могут отмечать, что по вкусу новый препарат несколько отличается от прежней лекарственной формы, содержащей фреон. При переходе от одной формы к другой пациентов надлежит предупреждать о возможном изменении вкусовых ощущений. Надлежит также сообщать о том, что эти препараты взаимозаменяемы и что вкусовые свойства не имеют отношения к безопасности и эффективности нового лекарства.
Другие симпатомиметические бронходилататоры надлежит назначать одновременно с Беротеком Н только под медицинским наблюдением.
Производитель
Берингер Ингельхайм Фарма КГ, подразделение Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Германия (аэрозоль для ингаляций дозированный).
Берингер Ингельхайм Италия С.п.А., Италия (раствор для ингаляций).
Условия хранения препарата Беротек® Н
При температуре не выше 25°C. Предохранять от действия прямого солнечного света, высоких и низких температур.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Беротек® Н
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
