Наименование: БЕТАК, Medochemie Ltd., Cyprus, Europe
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Селективный блокатор β-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности. Мембраностабилизирующую активность проявляет внезначительной степени. Препарат оказывает гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное воздействие. Блокирует β-адренорецепторы сердца, понижает образование цАМФ изАТФ ивнутриклеточный транспорт ионов кальция, понижает ЧСС, понижает проводимость, понижает сократимость миокарда. Впервые24чпосле приема уменьшается сердечный выброс, повышается сопротивление периферических сосудов, восстановление которых происходит через1–3дня. Антиангинальный результат обусловлен уменьшением надобности миокарда вкислороде вследствие снижения ЧСС, удлинения диастолы, улучшения перфузии миокарда. Втерапевтических дозах неоказывает кардиодепрессивного действия, невлияет наобмен глюкозы иневызывает задержки ионов натрия ворганизме. Практически непонижает бронходилатирующего эффекта β-адреностимуляторов. Предотвращает повышение АД, связанное сфизической нагрузкой, психоэмоциональным стрессом ииными факторами.
Фармакокинетика. Препарат абсорбируется ворганизме на100%, биодоступность составляет 80–90%. Втерапевтических дозах связывается сбелками плазмы крови на50%, Сmax вплазме крови достигается через 2–4чпосле перорального приема. Препарат метаболизируется впечени собразованием двух неактивных метаболитов. Экскретируется изорганизма смочой (15% — ввиде неизмененного лекарства иостальное — ввиде метаболитов). Проникает через плацентарный барьер иопределяется ввысоких концентрациях вгрудном молоке. Т½ составляет 14–22ч.
Состав и форма выпуска
табл. п/плен. оболочкой 20 мг блистер, №30
№ UA/7563/01/01 от 08.02.2013 до 08.02.2018
Показания
АГ. Профилактика приступов стенокардии напряжения.
Применение
внутрь независимо отприема пищи. Зачастую принимают по20мг/сут. Наибольшая суточная дозировка составляет 40мг (2таблетки).
Пациенты спочечной недостаточностью. У заболевших с почечной недостаточностью клиренс бетаксолола уменьшается со снижением почечной функции.
Дозировка зависит от состояния функции почек больного: при клиренсе креатинина ≥20 мл/мин коррекция дозировки не требуется. Но с 1-й недели лечения нужно клиническое наблюдение до достижения равновесных уровней лекарства в крови (в среднем — 4 сут).
Для заболевших с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) начальная дозировка составляет 10 мг/сут, независимо от режима гемодиализа (если проводится).
Пациенты спеченочной недостаточностью. Коррекция дозировки нетребуется, но вначале терапии желательно клиническое наблюдение.
Противопоказания
повышенная чувствительность кбетаксололу или другим компонентам лекарства; анафилактические реакции ванамнезе; тяжелаяБА, ХОБЛ; декомпенсированная сердечнаянедостаточность, кардиогенный шок, AV-блокада сердца II–IIIстепени узаболевших без водителя ритма; синдром слабости синусного узла (включая синоатриальную блокаду), брадикардия (ЧСС<45–50уд./мин), артериальная гипотензия. Феохромоцитома. Тяжелые формы синдрома Рейно инарушение периферического кровообращения.
Врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит лактазы.
Комбинированная терапия сфлоктафенином, сультопридом, амиодароном, бепридилом, дилтиаземом иверапамилом.
Монотерапия препаратом при типичной форме стенокардии Принцметала.
Метаболический ацидоз.
Побочные эффекты
в основном, бетаксолол переносится нормально. Побочные реакции редко требуют прекращения лечения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: брадикардия, сердцебиение, AV-блокада, артериальная гипотензия, усиление существующей AV-блокады, вазоспастическая стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты, тромбоз, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, беспокойство, депрессия, нарушения концентрации внимания, синкопе, ступор, галлюцинации, амнезия, эмоциональная лабильность, расстройство чувствительности, парестезии, невралгия, нейропатия, боль и шум в ушах, вестибулярные нарушения, частичная потеря слуха, тремор, спутанность сознания, перемежающаяся хромота.
Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, дисфагия, запор, гепатит.
Со стороны мочеполовой системы: импотенция, дизурия, олигурия, протеинурия, отеки, цистит, почечная колика, снижение либидо, нарушение менструального цикла, боль и фиброзно-кистозные изменения молочной железы, простатит, болезнь Пейрони.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, боль в грудной клетке, фарингит, ринит, синусит, кашель, одышка, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендинит, миалгия.
Со стороны кожи: алопеция, обострение псориаза, псориазоподобная сыпь, гипертрихоз, зуд.
Другие: сухость слизистой оболочки глаз, нарушение остроты зрения, ночные кошмары, повышение концентрации ЛДГ, печеночных трансаминаз, ацидоз, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипотермия, появление антинуклеарных антител, которая в исключительных случаях сопровождалась клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходивших после прекращения лечения; синдром Рейно, изменения массы тела, синдром отмены; при повышенной чувствительности к компонентам лекарства — аллергические реакции, включая сыпь, эритему, экзему.
Особые указания
меры предосторожности при использовании. Отмена лекарства. Лечение препаратом не надлежит прекращать внезапно, особенно у лиц с ИБС. Дозу нужно снижать постепенно, в течение 1–2 нед, а при необходимости возможно одновременно начать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.
БА и ХОБЛ. Блокаторы β-адренорецепторов возможно назначать только пациентам с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного блокатора β-адренорецепторов в низкой начальной дозе. Перед началом лечения предлогается провести оценку дыхательной функции.
При развитии приступов во время лечения возможно использовать бронходилататоры (β2-адреномиметики).
Сердечная недостаточность. Для лечения заболевших с нерефрактерной сердечной недостаточностью препарат Бетак в случае необходимости возможно использовать под тщательным контролем в низких дозах, которые постепенно повышаются.
Брадикардия. Дозу нужно понизить, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50–55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.
AV–блокада I степени. Учитывая негативный дромотропный результат блокаторов β-адренорецепторов, Бетак с осторожностью прописывают пациентам с AV-блокадой I степени.
Стенокардия Принцметала. Количество и длительность приступов стенокардии могут увеличиться при использовании блокаторов β-адренорецепторов узаболевших стенокардией Принцметала. Использование лекарства вероятно при заболевании средней степени тяжести и при условии, что лечение проводится одновременно с применением сосудорасширяющих средств.
Нарушения периферического кровообращения. Блокаторы β-адренорецепторов могут приводить к ухудшению состояния заболевших с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). В таких случаях предлогается использовать кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов с наличием свойств частичного агониста β-рецепторов; назначать его надлежит с осторожностью.
Феохромоцитома. При использовании блокаторов β-адренорецепторов для лечения АГ, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный мониторинг АД.
Больные приклонного возраста. Нужно соблюдать осторожность: лечение пациентов приклонного возраста надлежит начинать с низкой дозировки и под тщательным наблюдением.
Больные с почечной недостаточностью. Для заболевших с почечной недостаточностью дозу лекарства нужно корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. Использование).
Больные сахарным диабетом (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Надлежит предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированными, особенно тахикардия, сердцебиение и повышенное потоотделение.
Псориаз (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Назначение лекарства требует тщательной оценки о необходимости его применения, поскольку имеются сообщения об ухудшении состояния заболевших псориазом при лечении блокаторами β-адренорецепторов.
Аллергические реакции. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, особенно связанным с применением флоктафенина (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ), или при проведении десенсибилизации терапия блокаторами β-адренорецепторов может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения этого состояния адреналином в обычных дозах.
Общая анестезия. Блокаторы β-адренорецепторов вызывают ослабление рефлекторной тахикардии и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение лечения блокаторами β-адренорецепторов уменьшает риск развития аритмии, миокардиальной ишемии и гипертонических кризов. Нужно информировать анестезиолога о том, что больной протекает лечение блокаторами β-адренорецепторов.
При необходимости прекращения лечения и отмены лекарства является достаточным 48 ч для восстановления чувствительности к катехоламинам.
Терапию блокаторами β-адренорецепторов не надлежит прекращать:
- больным с коронарной недостаточностью, которым желательно принимать препарат до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой блокатора β-адренорецепторов;
- в случае ургентных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно. Больного нужно защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва, применяя премедикацию атропином, с повторением при необходимости. Для анестезии нужно использовать средства, которые подавляют миокард в наименьшей степени, а потерю крови надлежит компенсировать.
Нужно учитывать риск развития анафилактических реакций.
Офтальмология. Блокада β-адренорецепторов приводит к снижению внутриглазного давления и может обусловить изменение результатов скринингового исследования глаукомой. Надлежит информировать офтальмолога о том, что больной принимает бетаксолол. Пациенты, применяющие блокаторы β-адренорецепторов и системно, и в виде глазных капель, требуют контроля с учетом возможного аддитивного эффекта этих препаратов.
Тиреотоксикоз. Блокаторы β-адренорецепторов маскируют сердечно-сосудистые симптомы тиреотоксикоза.
Спортсмены. Спортсменам нужно учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов антидопингового контроля.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не надлежит использовать у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальадсорбции.
Период беременности икормления грудью. Не получено сообщений о тератогенных эффектах лекарства у человека. Блокаторы β-адренорецепторов понижают перфузию в плаценте, что может обусловить внутриутробную гибель плода, поздний выкидыш и преждевременные роды. Кроме того, побочные эффекты могут возникнуть у плода (особенно гипогликемия и брадикардия).
Беременность. У новорожденных, матери которых применяли блокаторы β-адренорецепторов, воздействие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный результат может не иметь клинических последствий, сохраняется возможность развития сердечной недостаточности. В таком случае новорожденного надлежит поместить в отделение интенсивной терапии (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА). В такой ситуации нужно избегать применения плазмозаменителей (из-за риска развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому предлогается тщательное наблюдение новорожденных в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы крови в течение первых 3–5 дней жизни).
В связи с этим использование бетаксолола в период беременности не предлогается, за исключением случаев, когда польза от применения лекарства превышает возможные риски.
Кормление грудью. Блокаторы β-адренорецепторов проникают в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения Бетак надлежит прекратить, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии у новорожденных не изучали.
Дети. Ненадлежит назначать препарат детям (эффективность ибезопасность применения неустановлены).
Возможность влиять наскорость реакции при управлении транспортными средствами или работе сиными механизмами. Исследований влияния бетаксолола на возможность управлять транспортными средствами или работать смеханизмами не проводили, однако в случае возникновения головокружения и сонливости надлежит воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с иными механизмами.
Взаимодействия
брадикардия может быть обусловлена целым рядом лекарственных средств: блокаторами β-адренорецепторов, антиаритмическими лекарствами классаIа (хинидин, дизопирамид), класса III (амиодарон и соталол), класса IV (дилтиазем и верапамил), а также гликозидами наперстянки, клонидином, гуафанцином, мефлохином и ингибиторами холинэстеразы, применяемыми для лечения при болезни Альцгеймера.
Противопоказано одновременное использование Бетак с нижеуказанными лекарствами
Флоктафенин. При шоке или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, блокаторы β-адренорецепторов вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
Сультоприд. Нарушение сердечного ритма (чрезмерная брадикардия), обусловленная аддитивным эффектом снижения ЧСС.
Не предлогается использовать препарат Бетак с нижеуказанными лекарствами
Блокаторы кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушение автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), AV-проводимости, а также сердечная недостаточность(синергическое воздействие). Такие комбинации возможно использовать только при тщательном клиническом контроле и ЭКГ-наблюдении, особенно у заболевших приклонного возраста или вначале лечения.
Амиодарон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
Надлежит с осторожностью использовать препарат Бетак с нижеуказанными лекарствами
Ингаляционные анестетики, содержащие галоген. Блокаторы β-адренорецепторов вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций (во время операции угнетение β-адренорецепторов возможно устранить β-стимуляторами).
В основном, терапию блокаторами β-адренорецепторов не надлежит прекращать, а резкой отмены лекарства надлежит избегать в любом случае. Нужно сообщить анестезиологу о проводимом лечении.
Препараты, которые могут провоцировать мерцательную аритмию (кроме сультоприда)
Антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, сотатол); некоторые нейролептики группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, в/в спирамицин и винкамин). Повышение риска развития желудочковой аритмии и фибрилляции желудочков (гипокалиемия считается провоцирующим фактором). Нужен клинический и ЭКГ-контроль.
Пропафенон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Нужен клинический и ЭКГ-контроль.
Баклофен. Усиление антигипертензивного действия. Требуется контроль АД и коррекции дозировки антигипертензивного средства.
Инсулин и антидиабетические сульфаниламиды. Все блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение.
Пациента нужно предупредить о необходимости усиления самоконтроля уровня глюкозы в крови.
Ингибиторы холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное воздействие). Нужен регулярный клинический контроль.
Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного лекарства центрального действия. Нужно избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.
Лидокаин (в/в). Повышение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным усилением нежелательных неврологических и сердечных эффектов (снижение метаболизма лидокаина в печени). Предлогается клинический и ЭКГ-контроль и, вероятно, определение концентрации лидокаина в плазме крови как во время лечения блокаторами β-адренорецепторов, так и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозировки лидокаина.
Комбинации, требующие особого внимания
НПВП (системные), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение вазодилатирующих простагландинов НПВП, задержка жидкости и натрия пиразолоновыми производными).
Блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридины). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у заболевших с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение блокаторами β-адренорецепторов может минимизировать рефлекторные симпатичные механизмы, которые запускаются при чрезмерных гемодинамических реакциях.
Антидепрессанты, родственные имипрамину, нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск появления ортостатической гипотензии (аддитивное воздействие).
Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное воздействие в отношении развития брадикардии).
Дипиридамол (в/в). Усиление антигипертензивного эффекта.
Блокаторы α-адренорецепторов, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Увеличенный риск ортостатической гипотензии.
Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.
Передозировка
симптомы: брадикардия или чрезмерное снижение АД. При брадикардии или чрезмерном снижении АД нужно ввести: 1–2 мг атропина в/в, 1 мг глюкагона (введение лекарства повторить при необходимости), при необходимости провести медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводить 2,5–10 мкг/кг/мин добутамина.
При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности применяли блокаторы β-адренорецепторов: глюкагон из расчета 0,3мг/кг массы тела, госпитализация в отделение интенсивной терапии, изопреналин и добутамин: зачастую в достаточно высоких дозах и продолжительное время, под контролем специалиста.
Условия хранения
при температуре не выше 25°С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
