Наименование: БЕТАСЕРК® , Abbott Lab.
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Механизм действия бетагистина изучен только частично. Существует несколько убедительных гипотез, которые подтверждаются данными исследований, проведенными на животных и с участием людей.
Воздействие бетагистина на гистаминергическую систему. Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность относительно H1-рецепторов, а также антагонистическую активность относительно H3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении H2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических H3-рецепторов и индукции процесса уменьшения количества соответствующих H3-рецепторов.
Бетагистин может повысить кровоток в кохлеарной зоне, а также в головном мозгу. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, вероятно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, ускоряя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот результат характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах. Также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее воздействие на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина, как это продемонстрировано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический результат лекарства в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика
Всасывание. Бетасерк, таблетки. При пероральном использовании бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. При приеме лекарства с пищей Cmax лекарства оказывается ниже, чем при приеме до еды. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания лекарства.
Бетасерк, р-р. При пероральном использовании бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий, поэтому большинство фармакокинетических анализов основываются на измерении содержания 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. В исследовании с использованием чувствительного биоаналитического метода продемонстрировано, что плазменные концентрации материнского соединения бетагистина достигают максимальных значений в пределах 1 ч после приема лекарства. При приеме лекарства с пищей Cmax лекарства ниже, чем при приеме до еды. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания лекарства.
Распределение. Количество бетагистина, которое связывается с белками плазмы крови, составляет <5%.
Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не проявляет фармакологической активности). После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и моче) достигает своего максимума через 1 ч после приема лекарства и снижается с T½ ≈3,5 ч.
Выведение. 2-Пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме лекарства в дозе 8–48 мг ≈85% начальной дозировки выявляют в моче. Выделение бетагистина почками или с калом незначительное.
Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг лекарства, подтверждая линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщаемым.
Состав и форма выпуска
табл. 8 мг блистер, №30
№ UA/0489/01/01 от 01.08.2014 до 01.08.2019
табл. 16 мг блистер, №30
№ UA/0489/01/02 от 01.08.2014 до 01.08.2019
табл. 24 мг блистер, №20, №60
№ UA/0489/01/03 от 01.08.2014 до 01.08.2019
р-р д/внутр. прим. 8 мг/мл бутылка 60 мл, с дозир. шприцем
№UA/11703/01/01 от 25.08.2011 до 25.08.2016
Показания
болезнь исиндром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами: головокружение, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой; снижение слуха (тугоухость); шум вушах.
Симптоматическое лечение при вестибулярном головокружении различного происхождения.
Применение
Бетасерк, таблетки. Суточная дозировка для взрослых составляет 24–48мг, равномерно распределенных для приема напротяжении суток.
Дозу надлежит подбирать индивидуально взависимости отэффекта. Уменьшение выраженности симптомов иногда наблюдается только после 2–3нед лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме лекарства в течение нескольких месяцев. Существуют данные отом, что использование лечения вначале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха напоздних стадиях.
Бетасерк, р-р для приема внутрь. Дозировка для взрослых составляет 24–48 мг и делится на приемы в течение суток — 1–2 мл 3 раза в сутки или 3 мл 2 раза в сутки (упаковка содержит дозирующий шприц с метками от 1 до 3 мл).
Р-р бетагистина возможно разводить водой. Если больной выбирает такой способ применения, отобранную с помощью дозирующего шприца определенную дозу разводят в стакане с водой и размешивают перед применением. В противном случае для приема внутрь содержимое шприца нужно полностью вылить в столовую ложку. После использования шприц надлежит промыть водой.
Дозу подбирают индивидуально в зависимости от реакции на лечение. В некоторых случаях улучшение отмечают только через 2 нед лечения. Иногда лучший эффект достигается только через несколько месяцев лечения. Существуют данные о том, что начало лечения при первых проявлениях заболевания предупреждает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.
Пациенты приклонного возраста. Хотя на сегодня данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения лекарства в пострегистрационный период предполагает, что коррекции дозировки для этой популяции пациентов не требуется.
Почечная недостаточность. В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, однако согласно опыту пострегистрационного применения коррекции дозировки не требуется.
Печеночная недостаточность. В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, однако согласно опыту пострегистрационного применения коррекции дозировки не требуется.
Дети. В связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности применения лекарства Бетасерк его не предлогается назначать детям (в возрасте до 18 лет).
Противопоказания
гиперчувствительность к какому-либо компоненту лекарства. Феохромоцитома.
Побочные эффекты
во время плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов, получавших бетагистин, отмечали такие побочные реакции со следующей частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота и диспепсия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
В дополнение к случаям, о которых сообщалось в ходе клинических исследований, о следующих нежелательных явлениях были спонтанные сообщения, полученные в ходе постмаркетингового применения и из научной литературы. По имеющимся данным частота не может быть установлена, поэтому она классифицирована как «неизвестная».
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в частности анафилаксия.
Со стороны ЖКТ: жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). В основном, эти побочные эффекты исчезают при приеме лекарства с пищей или после снижения дозировки.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: наблюдали реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.
Особые указания
во время лечения препаратом нужно тщательно контролировать состояние пациентов с БА и/либо язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Бетасерк в форме р-ра содержит 5 объемных процентов алкоголя (этанола), то имеется с учетом наивысшей индивидуальной дозировки (3 мл=120 мг) это эквивалентно 3 мл пива или 1,3 мл вина в одной дозе. Это вредно для лиц с алкоголизмом. О содержании алкоголя в препарате надлежит помнить при назначении лекарства женщинам в период беременности и кормления грудью, детям и пациентам групп высокого риска, в частности с заболеваниями печени или эпилепсией.
Препарат в форме р-ра содержит метилпарагидроксибензоат (E218) и пропилпарагидроксибензоат (E216).
Препарат может вызывать аллергические реакции (возможно, замедленного типа).
Случайное вдыхание р-ра бетагистина теоретически может привести к развитию бронхоспазма и снижению АД.
Использование впериод беременности и кормления грудью
Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистина у беременных. Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния лекарства на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не надлежит использовать в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследований на животных относительно выделения бетагистина с молоком не проводили. Пользу от применения лекарства для матери надлежит соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.
Возможность влиять наскорость реакции при управлении транспортными средствами иработе сиными механизмами. Бетагистин показан для лечения присиндроме Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружение, снижение слуха, шум в ушах, — а также для симптоматического лечения при вестибулярном головокружении. Оба состояния могут негативно влиять на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. По данным клинических исследований, в которых изучали воздействие этого лекарства на возможность управлять транспортными средствами и работать с иными механизмами, бетагистин не влиял или оказывал несущественное воздействие на эту возможность.
Взаимодействия
исследований in vivo, направленных на изучение взаимодействия с иными лекарственными средствами, не проводили. На основании данных исследований in vitro, не ожидается угнетения активности ферментов цитохрома P450 in vivo.
Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о подавлении метаболизма бетагистина лекарствами, которые ингибируют активность МАО, включая подтип B МАО (в частности селегилин). Предлогается соблюдать осторожность при одновременном использовании бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип B МАО).
Поскольку бетагистин считается аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными лекарствами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Передозировка
известно несколько случаев передозировки лекарства. У некоторых пациентов отмечали легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема лекарства в дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме бетагистина в повышенной дозе, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение припередозировке. Лечение припередозировке должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.
Условия хранения
таблетки — в оригинальной упаковке при температуре невыше 25°C. Р-р хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°C. Не охлаждать. Незамораживать. Применить в течение 2 мес после раскрытия бутылки.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек: по рецепту.
