Наименование: Бидоп (Bidop)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета с желтыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «В1» по центру над риской и цифрой «5» ниже риски. 1 таб. бисопролола гемифумарат 5 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, краситель PB 27812 желтый (лактозы моногидрат, железа оксид желтый), краситель PB 27215 бежевый (лактозы моногидрат, железа оксид красный, железа оксид желтый).
Таблетки, покрытые оболочкой светло-коричневого цвета с коричневыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «В1» по центру над риской и цифрой «10» ниже риски. 1 таб. бисопролола гемифумарат 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, краситель PB 27812 желтый (лактозы моногидрат, железа оксид желтый), краситель PB 27215 бежевый (лактозы моногидрат, железа оксид красный, железа оксид желтый).
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, сокращает потребность миокарда в кислороде, сокращает ЧСС (в покое и при нагрузке).
Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в небольших дозах β1-адренорецепторы сердца, сокращает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
В начале применения продукта, в первые 24 ч, ОПСС увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному, а при долгом лечении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для заболевших с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особо у заболевших с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При использовании в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
При использовании в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция — 80-90%, прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 2-4 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови — 26-33%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. T1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% с желчью.
Показания
артериальная гипертензия;
профилактика приступов стенокардии.
Режим дозирования
Назначают внутрь в дозе 2.5-5 мг 1 раз/сут, утром, натощак. При надобности дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут. Для больных с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени наибольшая суточная доза — 10 мг. Таблетки принимают не разжевывая.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: высокая утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у заболевших с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно — сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в больших дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных больных — ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у заболевших инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у заболевших, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (увеличение ACT, АЛТ), уровня билирубина, триглицеридов.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, увеличение АД).
Противопоказания
шок (в том числе кардиогенный);
коллапс;
отек легких;
острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (в т.ч. кардиогенный шок);
AV-блокада II-III степени;
синоатриальная блокада;
СССУ;
выраженная брадикардия;
стенокардия Принцметала;
кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особо при инфаркте миокарда);
бронхиальная астма и ХОБЛ в анамнезе;
одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В);
поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
болезнь Рейно;
феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью надлежит использовать при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV -блокаде I степени, псориазе, депрессия (в т.ч. в анамнезе), у больных пожилого возраста.
Беременность и лактация
Применение продукта при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и малыша. Бидоп оказывает влияние на плод: вызывает внутриутробную задержку роста, гипогликемию, брадикардию.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать при печеночной недостаточности. Для больных с нарушением функции печени наибольшая суточная доза — 10 мг.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать при хронической почечной недостаточности. Для больных с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин наибольшая суточная доза — 10 мг.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — каждый день, потом 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у заболевших сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых больных рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить заболевшего методике подсчета ЧСС и проинструктировать о надобности врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Внимание!
Перед применением медикамента «Бидоп (Bidop)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Бидоп (Bidop)».
