Наименование: Бинелол
Действующее вещество
Небиволол* (Nebivolol*)
АТХ
C07AB12 Небиволол
Фармакологическая группа
- Бета1-адреноблокатор селективный [Бета-адреноблокаторы]
Состав
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с крестообразной насечкой на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.
Фармакодинамика
Небиволол считается липофильным, кардиоселективным β1-адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое воздействие. Понижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1- адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора— оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволол (D-небиволол) и RSSS-небиволол (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:
— D-небиволол считается конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2-адренорецепторам);
— L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее воздействие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивный результат развивается на 2–5-й день лечения, стабильное воздействие отмечается через 1 мес. Антигипертензивный результат сохраняется при длительном лечении.
Гипотензивное воздействие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Использование небиволола делает лучше показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке, понижает конечное диастолическое давление левого желудочка, понижает ОПСС, делает лучше диастолическую функцию сердца (понижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), понижает количество и тяжесть приступов стенокардии и увеличивет переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое воздействие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию, поэтому небиволол возможно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с быстрым метаболизмом и считается почти полной у пациентов с медленным метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.
Распределение. Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов— через несколько суток. Концентрация в плазме крови (1–30 мкг/л) пропорциональна дозе.
Связь с белками плазмы крови (в основном с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, а для L-небиволола— 97,9%.
Метаболизм. Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
Выведение. Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозировки выводится почками и 48%— через кишечник.
У пациентов с быстрым метаболизмом значения T1/2 энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3–5 раз увеличиваются.
У пациентов с быстрым метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с медленным метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.
На фармакокинетику небиволола не влияют возраст и пол пациентов.
Показания препарата Бинелол®
артериальная гипертензия;
ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стенокардии напряжения);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов лекарства;
выраженные нарушения функции печени;
острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным эффектом);
кардиогенный шок;
синдром слабости синусного узла, включая синоаурикулярную блокаду;
AV блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
бронхоспазм и бронхиальная астма;
нелеченная феохромоцитома;
депрессия;
метаболический ацидоз;
выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);
выраженная артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст.);
тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
миастения;
возраст до 18 лет;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: почечная недостаточность; сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; аллергические заболевания в анамнезе; псориаз; AV блокада I степени; стенокардия Принцметала; хроническая обструктивная болезнь легких; пациенты старше 65 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности препарат прописывают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение нужно прерывать за 48–72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, нужно обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48–72 ч после родоразрешения.
Исследования на животных показали, что небиволол экскретируется с грудным молоком. Если использование лекарства в период лактации нужно, то грудное вскармливание нужно прекратить.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии (от 1 до 10%); в очень нечастых случаях— депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, судороги.
Со стороны ЖКТ: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость во рту (более 1%).
Со стороны ССС: брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV блокада, ортостатическая гипотензия, обострение перемежающейся хромоты, одышка; в очень нечастых случаях— нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгии.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь эритематозного характера.
Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит, обострение течения псориаза, нарушение зрения, сухость глаз.
Взаимодействие
При одновременном использовании β-адреноблокаторов с БМКК (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное воздействие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приема небиволола. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном использовании с антиаритмическими средствами I класса и амиодароном вероятно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном использовании небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.
Одновременное использование небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВС не установлено. Ацетилсалициловая кислота в роли антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.
Одновременное использование трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное воздействие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном использовании с лекарствами, ингибирующими обратный захват серотонина, или иными средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется.
При одновременном использовании небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном использовании с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты лекарства отсутствуют). Одновременное использование ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном использовании небиволола с никардипином концентрация активных веществ в плазме крови несколько увеличивается, но это не имеет клинического значения.
Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При одновременном использовании симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.
Способ применения и дозы
Внутрь, в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия и ИБС. Средняя суточная дозировка для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2,5–5 мг (1/2–1 табл.) 1 раз в сутки. Вероятно использование лекарства в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
У заболевших с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная дозировка составляет 2,5 мг/сут (1/2 табл. по 5 мг).
При необходимости суточную дозу возможно повысить до 10 мг (2 табл. по 5 мг) в один прием.
Хроническая сердечная недостаточность. Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозировки до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозировки.
Подбор дозировки в начале лечения нужно осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозировки пациентом: дозировка, составляющая 1,25 мг лекарства (1/4 табл.) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5–5 мг (1/2–1 табл.), а затем— до 10 мг (2 табл.) 1 раз в сутки.
Передозировка
Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. В случае выраженного снижения АД нужно придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости— в/в введение жидкости и вазопрессоров; в роли последующих мер вероятно назначение 1–10 мг глюкагона. При брадикардии вводят в/в 0,5–2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде II–III степени предлогается в/в введение β-адреностимуляторов, при их неэффективности надлежит рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме прописывают в/в β-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии— лидокаин (запрещено вводить антиаритмические средства класса IA). При судорогах— в/в диазепам.
Особые указания
Отмену β-адреноблокаторов надлежит проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 нед у пациентов с ИБС).
Контроль АД и ЧСС в начале приема лекарства должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов нужен контроль функции почек (1 раз в 4–5 мес).
При стенокардии напряжения дозировка лекарства должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55–60 уд./мин, при нагрузке— не более 110 уд./мин.
β-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу надлежит понизить, если ЧСС менее 50–55 уд./мин (см. «Противопоказания»).
При решении вопроса о назначении лекарства Бинелол® пациентам с псориазом надлежит тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения лекарства и возможный риск обострения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения β-адреноблокаторов вероятно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств надлежит предупредить врача-анестезиолога о том, что больной принимает β-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Несмотря на то, надлежит соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку Бинелол® может маскировать определенные симптомы гипогликемии (в частности тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.
Контроль содержания глюкозы в плазме крови надлежит проводить 1 раз в 4–5 мес (у заболевших с сахарным диабетом).
β-адреноблокаторы надлежит использовать с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм.
β-адреноблокаторы могут увеличить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Эффективность β-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.
Воздействие на возможность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Исследовательские работы показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Пилотам летного состава с мягкой степенью артериальной гипертензии, допущенным к летной работе, препарат прописывают в начальной дозе 2,5 мг. В дальнейшем (не раньше чем через 2 нед) при хорошей переносимости лечения и недостаточном контроле АД вероятно повышение дозировки на 2,5 мг. Рекомендуемая дозировка— 5 мг/сут. У некоторых пациентов могут возникать побочные эффекты, чаще всего головокружение, из-за пониженного АД. При возникновении подобных эффектов пациенту не надлежит управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстроты психомоторных реакций. Данные эффекты появляются чаще всего сразу после начала лечения или при повышении дозировки.
Форма выпуска
Таблетки, 5 мг. По 14 табл. в ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевом блистере. 1 или 2, 4 бл. помещают в картонную пачку.
Производитель
БЕЛУПО, препарата и косметика д.д. 48000, г. Копривница, ул. Даница, 5.
Произведено: СПЕЦИФАР С.А., Греция.
Первичная/вторичная упаковка и выпускающий контроль качества: БЕЛУПО, препарата и косметика д.д., Республика Хорватия.
Представительство компании БЕЛУПО, препарата и косметика д.д., Республика Хорватии в России: 119330, Москва, Ломоносовский пр-т, 38, кв. 71–72.
Тел.: +7 (495) 933-72-13; факс: +7 (495) 933-72-15.
e-mail: belupo@belupo.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Бинелол®
При температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Бинелол®
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
