Наименование: Бинелол (Binelol)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой на одной стороне.
1 таб.
небиволол (в форме гидрохлорида) 5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон (тип А), полоксамер 188, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами
Фармакологическое действие
Кардиоселективный липофильный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:
D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов (сродство к β1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β2-адренорецепторам).
L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивный эффект развивается на 2-5-й день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Антигипертензивный эффект сберегается при долгом лечении.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке, сокращает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), сокращает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь небиволол быстро абсорбируются из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность составляет примерно 12% у больных с «быстрым» метаболизмом и является почти полной у больных с «медленным» метаболизмом. Эффективность небиволола не зависит от скорости метаболизма.
Распределение
Клиренс в плазме крови у большинства больных (с «быстрым» метаболизмом) достигается на протяжении 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола — 97.9%.
Метаболизм
Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
Выведение
Через неделю в последствии введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0.5%) дозы выводится почками и 48% — через кишечник.
У больных с «быстрым» метаболизмом значения Т1/2 энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют примерно 10 ч. У больных с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются. У больных с «быстрым» метаболизмом значения T1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют примерно 24 ч, у больных с «медленным» метаболизмом эти значения примерно в 2 раза увеличиваются. На фармакокинетику небиволола не оказывает влияние возраст и пол больных.
Показания
артериальная гипертензия;
ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Препарат надлежит принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5–5 мг 1 раз/сут Возможно применение продукта в монотерапии или в составе комбинированной терапии.
У заболевших с почечной недостаточностью, также у больных в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут.
При надобности суточную дозу можно увеличить до 10 мг.
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая недельные интервалы и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза 1.25 мг 1 раз/сут. может быть увеличена сначала до 2.5–5 мг, а потом- до 10 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, высокая утомляемость, слабость, парестезии (от 1% до 10%); очень не часто — депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, метеоризм, диарея, сухость во рту (более 1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, обострение перемежающейся хромоты, одышка; очень не часто — нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, кардиалгии.
Аллергические реакции: кожный зуд, эритематозная сыпь.
Прочие: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит, обострение течения псориаза, нарушения зрения, сухость глаз.
Противопоказания
выраженные нарушения функции печени;
острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения продуктов, обладающих инотропным эффектом);
кардиогенный шок;
синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
бронхоспазм и бронхиальная астма;
нелеченная феохромоцитома;
депрессия;
метаболический ацидоз;
выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.);
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
миастения;
возраст до 18 лет;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
высокая восприимчивость к небивололу или одному из компонентов продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, хронической обструктивной болезни легких, пациентам старше 65 лет.
Беременность и лактация
При беременности продукт назначают только по строгим показаниям, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным на протяжении 48-72 ч в последствии родоразрешения.
Исследования на животных показали, что небиволол экскретируется с грудным молоком. Если применение продукта в период лактации необходимо, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
У заболевших с почечной недостаточностью, также у больных в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/
Внимание!
Перед применением медикамента «Бинелол (Binelol)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Бинелол (Binelol)».
