Наименование: БИСОПРОЛОЛ САНДОЗ® , Sandoz
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Действующее вещество лекарства Бисопролол Сандоз — бисопролол — селективный блокатор β1-адренорецепторов. В терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически выраженными мембраностабилизующими свойствами. Бисопролол Сандоз оказывает антигипертензивное и антиангинальное воздействие. При лечении пациентов с ИБС без хронической сердечной недостаточности (ХСН) Бисопролол Сандоз понижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, уменьшения сердечного выброса и снижения АД. Нормализует перфузию миокарда за счет снижения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат обладает очень низким сродством к β2-адренорецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам эндокринной системы. Препарат только в отдельных случаях может влиять на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы.
Бисопролол не обладает выраженным негативным инотропным эффектом. Максимальный результат бисопролола достигается через 3–4 ч после в/в применения. При одноразовом приеме воздействие Бисопролола Сандоз продолжается в течение 24 ч. Максимальный антигипертензивный результат бисопролола, в основном, достигается через 2 нед.
Фармакокинетика. После приема бисопролол практически полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Связывание с белками плазмы крови составляет 30%, объем распределения — 3,1 л/кг, а общий клиренс — около 15 л/кг. Т½ из плазмы крови составляет 10–12 ч. Бисопролол выводится из организма таким образом: 50% активного вещества превращается в печени в неактивные метаболиты и выделяется почками, 50% выводится с мочой в неизмененном виде. Коррекция дозировки для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней тяжести не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста пациента.
Состав и форма выпуска
табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер, №30
№UA/4401/01/01 от 14.02.2011 до 14.02.2016
табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер, №30
№UA/4401/01/02 от 14.02.2011 до 14.02.2016
Показания
АГ; ИБС (стенокардия); ХСН.
Применение
дозу лекарства подбирают индивидуально, с учетом эффективности лечения и ЧСС. Лечение надлежит начинать с низких доз, постепенно их повышая.
Рекомендованная дозировка составляет 5 мг 1 раз в сутки.
АГ ІІ степени (диастолическое АД до 105 мм рт. ст.) в начале лечения может быть назначена дозировка 2,5 мг 1 раз в сутки (½ таблетки по 5 мг). В случае необходимости дозу возможно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. Повышение дозировки разрешается лишь в отдельных случаях.
Наибольшая суточная дозировка — 20 мг.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью. Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней тяжести зачастую подбор дозировки делать не надлежит.
Для заболевших с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) и заболевших с тяжелой формой нарушений функции печени суточная дозировка не должны превышать 10 мг.
Пациенты приклонного возраста не нуждаются в коррекции дозировки.
Препарат надлежит принимать утром, не разжевывая, независимо от приема пищи, запивая малым количеством жидкости. Таблетки возможно делить.
Курс лечения длительный. Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.
Запрещено прекращать лечение внезапно, курс надлежит заканчивать медленно, постепенно снижая дозу.
Противопоказания
индивидуальная гиперчувствительность к бисопрололу или любому другому компоненту лекарства; сердечная недостаточность в фазе декомпенсации; кардиогенный шок; предсердно-желудочковая блокада II и III степени; синдром слабости синусного узла; выраженная синоатриальная блокада; симптоматическая брадикардия (ЧСС <60 уд./мин); симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое давление <100 мм рт. ст.); тяжелые хронические обструктивные заболевания легких; тяжелая БА; поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; феохромоцитома, которая не лечилась; метаболический ацидоз; одновременное использование с флоктафенином и сультопридом; период беременности и кормления грудью; детский возраст.
Побочные эффекты
нежелательные эффекты классифицированы по частоте проявлений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестные (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).
Со стороны психики: иногда — депрессия, нарушение сна; редко — ночные кошмары, галлюцинации.
Со стороны ЦНС: очень часто — головокружение, головная боль; редко — синкопе.
Со стороны органа зрения: редко — снижение слезоотделения (надо учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: редко — ухудшение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия (у заболевших ХСН); часто — признаки обострения уже существующей сердечной недостаточности (у заболевших ХСН), ощущение холода или онемение конечностей, артериальная гипотензия; иногда — нарушение AV-проводимости, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: иногда — бронхоспазм у пациентов с БА в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко — аллергический ринит.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатит.
Со стороны кожи: редко — аллергические реакции (зуд, покраснение, экзантема); очень редко — при лечении блокаторами β-адренорецепторов могут отмечать ухудшение состояния заболевших псориазом в виде псориатической сыпи, алопецию.
Со стороны скелетно-мышечной системы: иногда — миастения, спазм мышц, судороги.
Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение потенции.
Общие расстройства: часто — астения (у пациентов с ХСН), утомляемость (особенно в начале лечения) зачастую слабо выражена и протекает в течении 1–2 нед; иногда — астения (у пациентов с гипертензией и ИБС).
Лабораторные показатели: редко — повышение уровня ТГ в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АсАТ, АлАТ).
Особые указания
лечение ХСН бисопрололом надлежит начинать с титрования дозировки. Терапию запрещено перерывать внезапно, курс нужно заканчивать медленно, с постепенным снижением дозировки.
Необходима особая осторожность во время лечения бисопрололом пациентов с АГ или стенокардией, которые сопровождаются сердечной недостаточностью.
С особой осторожностью надлежит принимать Бисопролол Сандоз в таких случаях:
- AV-блокада І степени;
- сахарный диабет с резкими колебаниями показателей уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут быть скрыты (в частности тахикардия, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение);
- строгая диета;
- стенокардия Принцметала;
- бронхоспазм (БА и другие обструктивные заболевания легких средней тяжести);
- продолжительная десенсибилизационная терапия;
- нарушение периферического кровообращения (вероятно увеличение выраженности симптомов, особенно в начале терапии).
Перед началом лечения предлогается проводить обследование функций внешнего дыхания у заболевших с БА в анамнезе.
Нужно обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов. Не предлогается использовать блокаторы β-адренорецепторов во время хирургических вмешательств. Это может увеличить риск появления аритмий и ишемии миокарда. Дозу надлежит постепенно понизить и прекратить прием лекарства приблизительно за 48 ч до общей анестезии.
В данное время нет достаточного терапевтического опыта лечения ХСН у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек и/или печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденный порок сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда за последние 3 мес.
Больным псориазом (в том числе в семейном анамнезе) блокаторы β-адренорецепторов прописывают после тщательной оценки польза/риск.
Пациентам с феохромоцитомой бисопролол прописывают только на фоне предыдущей терапии блокаторами α-адренорецепторов.
Во время терапии бисопрололом могут маскироваться симптомы тиреотоксикоза.
При БА или других хронических обструктивных заболеваниях легких средней тяжести показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема лекарства пациенты с БА, в связи с повышением тонуса дыхательных путей, могут нуждаться в более высоких дозах β2-симпатомиметиков.
Использование лекарства Бисопролол Сандоз может давать положительную реакцию при допинг-тесте.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не надлежит назначать пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкоза-галактозной мальабсорбции.
Использование в период беременности и кормления грудью. Не используют. Во время терапии препаратом грудное вскармливание надлежит прекратить.
Дети. Не используют.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. В отдельных случаях препарат может повлиять на возможность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами, поэтому это надлежит учитывать, особенно в начале лечения и при коррекции дозировки лекарства.
Взаимодействия
бисопролол не надлежит использовать одновременно с флоктафенином, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, связанным с артериальной гипотензией или шоком, вызванным флоктафенином.
Бисопролол не надлежит использовать одновременно с сультопридом, поскольку при этом возрастает риск желудочковой аритмии.
При одновременном использовании нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов (производных дигидропиридина) может усиливаться гипотензивное воздействие бисопролола.
При одновременном использовании с антиаритмическими лекарственными средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) могут возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный результат.
При одновременном использовании с парасимпатомиметическими лекарствами может увеличиваться время AV-проводимости и повышаться риск брадикардии.
При одновременном использовании бисопролола и блокаторов β-адренорецепторов местного действия (в частности содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы) воздействие бисопролола может усиливаться.
При одновременном использовании с инсулином и антидиабетическими лекарствами для перорального применения может возникнуть гипогликемический результат.
При одновременном использовании с блокаторами β-адренорецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрыты.
При одновременном использовании с лекарственными средствами для анестезии может повыситься риск появления аритмий и ишемии миокарда.
Одновременное использование с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению ЧСС, нарушению AV-проводимости.
При одновременном использовании с НПВП снижается гипотензивный результат бисопролола.
При одновременном использовании с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается результат обоих лекарственных средств.
Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (эпинефрин, норэпинефрин), повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин усиливают гипотензивный результат.
При одновременном использовании с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный результат блокаторов β-адренорецепторов.
Не надлежит одновременно использовать блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), антигипертензивные средства (клонидин, метилдопа, моксонидин, резерпин) на фоне терапии бисопрололом. Это может привести к развитию или ухудшению брадикардии, AV-блокаде, сердечной недостаточности, снижению АД.
При сочетанном использовании с мефлохином повышается риск развития брадикардии.
При одновременном использовании с производными эрготамина усиливаются нарушения периферической перфузии.
При сочетанном использовании с рифампицином вероятно незначительное уменьшение Т½ бисопролола. Зачастую нет необходимости в коррекции дозировки.
Передозировка
симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, гипогликемия.
Лечение: прекратить прием лекарства и обратиться к врачу. В зависимости от степени передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Существуют данные, согласно которым бисопролол тяжело подвергается диализу.
При брадикардии: в/в введение атропина. В случае брадикардии, которая не поддается лечению, с осторожностью возможно применить изопреналин или другие средства с положительным хронотропным эффектом, при необходимости — кардиостимуляцию.
При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона.
При AV-блокаде II и III степени: нужен тщательный мониторинг пациентов во время инфузионного введения изопреналина; в случае необходимости используют кардиостимуляцию.
При обострении ХСН: в/в введение диуретических средств, вазодилататоров и сосудосуживающих средств.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (в частности изопреналин), блокаторы β2-адреномиметиков и/или аминофиллин.
При гипогликемии: в/в введение глюкозы.
Условия хранения
не требует специальных условий хранения.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
