Наименование: Бритомар
Действующее вещество
Торасемид* (Torasemide*)
АТХ
C03CA04 Торасемид
Фармакологическая группа
- Диуретическое средство [Диуретики]
Состав
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «SN» на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — диуретическое.
Фармакодинамика
Торасемид считается петлевым диуретиком. Основной механизм действия лекарства обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет бóльшую активность и его воздействие более продолжительно.
Диуретический результат развивается где-то через час после приема лекарства внутрь, достигая максимума через 3–6 ч, и длится от 8 до 10 ч.
Уменьшает сАД и дАД в положении лежа и стоя.
Фармакокинетика
Препарат Бритомар в лекарственной форме таблеток пролонгированного действия обеспечивает постепенное высвобождение торасемида, снижая колебания его концентрации в крови, по сравнению с лекарствами торасемида в лекарственной форме таблеток с обычным высвобождением.
Всасывание. После приема нескольких доз лекарства относительная биодоступность пролонгированной формы, по сравнению с обычной лекарственной формой, составляет около 102%. Активное вещество всасывается в ЖКТ с ограниченным эффектом первого прохождения через печень и Сmax в плазме крови достигается в течение 1,5 ч после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию лекарства. Нарушение функции почек и/или печени не влияет на всасывание лекарства.
Распределение. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.
Vd у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью— от 12 до 15 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.
Метаболизм. Метаболизируется под влиянием изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 в печени с образованием 3 метаболитов. Основной метаболит— это производное карбоновой кислоты, считается фармакологически неактивным. Два других метаболита, которые в организме образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, однако их концентрации слишком мало, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое воздействие.
Выведение. T1/2 торасемида у здоровых добровольцев составляет 4 ч.
Около 80% от принятой внутрь дозировки выводится почками в виде метаболитов и около 20% в неизменном виде (у пациентов с правильной функцией почек).
Общий клиренс торасемида составляет 41 мл/мин и почечный клиренс— около 10 мл/мин, что соответствует где-то 25% от общего.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс лекарства. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а T1/2 и общая биодоступность, соответственно, выше.
У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс торасемида заметно снижен, однако это не отражается на общем клиренсе лекарства. Диуретический результат при почечной недостаточности может быть достигнут применением больших доз лекарства. Общий клиренс торасемида и T1/2 остаются на том же уровне в случае сниженной функции почек, за счет метаболизма в печени.
У пациентов с циррозом печени Vd, T1/2 и почечный клиренс лекарства повышены, однако общий клиренс остается неизменным.
Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса лекарства из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.
Показания препарата Бритомар
отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, и почек;
артериальная гипертензия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов лекарства; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия на торасемид;
анурия;
печеночная кома и прекома;
рефрактерная гипокалиемия; рефрактерная гипонатриемия;
дегидратация;
резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
дигиталисная интоксикация;
острый гломерулонефрит;
синоатриальная и AV блокада II–III степени;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не изучены);
беременность;
непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсобция.
С осторожностью: артериальная гипотензия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее); нарушения оттока мочи (ДГПЖ, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); желудочковая аритмия в анамнезе; острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока); диарея; панкреатит; сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе); заболевания печени, осложнившиеся циррозом и асцитом, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром; подагра, гиперурикемия; анемия; одновременное использование сердечных гликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или АКТГ; гипокалемия; гипонатриемия, период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.
Препарат Бритомар не предлогается использовать во время беременности.
Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. Препарат Бритомар в период лактации (грудного вскармливания) должен назначаться с осторожностью.
Побочные действия
Классификация нежелательных побочных реакций (НПР) по частоте развития: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (1/10000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных).
Cо стороны обмена веществ и питания: нечасто— гиперхолестеринемия (возрастание уровня холестерина в крови), гипертриглицеридемия (возрастание уровня триглицеридов в крови), полидипсия (усиленная жажда).
Cо стороны нервной системы: часто— головокружение, головная боль, сонливость; нечасто— судороги мышц нижних конечностей; частота не известна— спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания).
Cо стороны ССС: нечасто— экстрасистолия (нарушение ритма сердца), тахикардия (увеличение ЧСС), усиленное сердцебиение, покраснение лица; частота не известна— чрезмерная артериальная гипотензия, тромбоз глубоких вен (образование сгустков крови), тромбоэмболия, гиповолемия (уменьшение ОЦК).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто— носовые кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы: часто— диарея; нечасто— боль в животе, метеоризм; частота не известна— тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспептические расстройства.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто— увеличение частоты мочеиспускания, полиурия (увеличенное образование мочи), никтурия (учащение мочеиспускания по ночам); нечасто— учащенные позывы к мочеиспусканию; частота не известна— задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто— астения (истощение), жажда, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто— увеличение числа тромбоцитов; частота не известна— гипергликемия (повышение концентрации глюкозы в крови), гиперурикемии (повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови), гипокалиемия (снижение содержания калия в крови), снижение концентрации клеточных компонентов крови (эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов), небольшое повышение концентрации ЩФ в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (в частности ГГТ), гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз.
Со стороны органа зрения: частота не известна— нарушения зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота не известна— звон в ушах и потеря слуха (носит, в основном, обратимый характер).
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота не известна— кожные реакции (кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, надлежит сообщить об этом врачу.
Взаимодействие
Торасемид увеличивет токсичность сердечных гликозидов.
При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами вероятно увеличение выведения калия.
Торасемид усиливает воздействие гипотензивных препаратов.
Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилить нефротоксическое и ототоксическое воздействие аминогликозидов, антибиотиков, препаратов платины (Pt), цефалоспоринов.
Торасемид может усиливать воздействие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.
При использовании салицилатов в высоких дозах их токсическое воздействие может усиливаться.
Торасемид ослабляет воздействие гипогликемических препаратов.
Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к кратковременному падению АД. Этого возможно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное воздействие торасемида.
Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.
Торасемид может повышать токсичность препаратов лития (Li+) и ототоксичность этакриновой кислоты.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки возможно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи.
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности. Обычная начальная дозировка составляет 10–20 мг внутрь 1 раз в день. При необходимости дозировка может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболевании почек. Обычная начальная дозировка составляет 20 мг внутрь 1 раз в день. При необходимости дозировка может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболевании печени. Обычная начальная дозировка составляет 5–10 мг внутрь 1 раз в день вместе с лекарствами— антагонистами альдостерона или калийсберегающими диуретиками. При необходимости дозировка лекарства Бритомар может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Не предлогается разовая дозировка более 40 мг, т.к. ее воздействие не изучено. Препарат прописывают на длительный период или до момента исчезновения отеков.
Артериальная гипертензия. Обычная начальная дозировка составляет 5 мг 1 раз в день.
При отсутствии адекватного снижения АД в течение 4–6 нед дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в день. Если эта дозировка не дает требуемого эффекта, в лечебную схему необходимо добавить гипотензивный препарат другой группы.
Пациентам приклонного возраста коррекция дозировки не требуется.
Пропуск дозировки: в случае пропуска очередной дозировки запрещено принимать двойную дозу лекарства. Надлежит сразу же принять забытую дозу. Следующую дозу принимают в обычное время на следующий день.
Передозировка
Симптомы: чрезмерно увеличенный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением АД, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозировки или отмена лекарства и одновременное восполнение ОЦК и коррекция показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита.
Гемодиализ неэффективен, т.к. выведение торасемида и его метаболитов не ускоряется.
Особые указания
Использовать строго по назначению врача.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Бритомар.
У пациентов, особенно в начале лечения препаратом Бритомар и лиц приклонного возраста, предлогается проводить контроль электролитного баланса и ОЦК.
При длительном лечении препаратом Бритомар предлогается проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно уровня калия), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, липидов и клеточных компонентов крови.
Пациентам, получающим высокие дозировки лекарства Бритомар, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать употребление поваренной соли.
Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении КС или АКТГ.
Увеличенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у заболевших с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения нужно периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, уровень остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у заболевших с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами, гиповолемией или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение уровня мочевины крови. При возникновении этих расстройств нужно прекратить прием лекарства Бритомар до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение препаратом Бритомар в меньшей дозе. При появлении или усилении азотемии и олигурии у заболевших с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек предлогается приостановить лечение.
Подбор режима доз больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
Для предупреждения гипокалиемии предлогается использование препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также соблюдать диету, богатую калием.
Использование лекарства Бритомар может обуславливать обострение подагры.
У заболевших сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У заболевших с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников нужен контроль диуреза в связи с способностью острой задержки мочи.
У пациентов с заболеваниями ССС, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения надлежит избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, 5 мг и 10 мг: в блистерах из ПВХ/ПВДХ/фольга алюминиевая по 15 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.
Производитель
Феррер Интернасьональ, С.А. Хуан Бускалья, 1-9, 08173 Сант Кугат дель Вальес, Барселона, Испания.
Владелец регистрационного удостоверения: Феррер Интернасьональ, С.А., Гран Виа Карлос III, 94, 08028, Барселона, Испания.
Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Такеда Фармасьютикалс». 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр.1.
Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.
www.takeda.com.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Бритомар
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Бритомар
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
