Наименование: Вазапростан (Vasoprostan)
Наименование
Вазапростан (Vasoprostan)
Действующее вещество
Алпростадил* (Alprostadil*)
АТХ
C01EA01 Алпростадил
Фармакологические группы
- Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты
- Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции
Фармакологическое действие
Алпростадил – аналог естественного ПГЕ1- обладает вазодилатационными, ангиопротекторными и антиагрегационными свойствами. Вазодилатация (расширение сосудов) происходит на уровне артериол, улучшается микроциркуляция и коллатеральное кровообращение. Вазапростан понижает ОПС (общее периферическое сопротивление), что ведет к рефлекторному учащению ЧСС (частоты сердечных сокращений) и увеличению МОК (сердечного выброса), однако повышения АД при этом не происходит.
Влияет Вазапростан и на реологию крови, улучшая ее свойства, за счет уменьшения адгезии тромбоцитов и повышения эластичности эритроцитов.
Способствует стимуляции мышечного аппарата матки, мочевого пузыря и кишечника, подавляет выделение желудочного сока.
При внутривенном введении лекарства, его терапевтическая концентрация достигается в течение нескольких минут, а наибольшая через 100-120 минут. Метаболизм Вазапростана происходит в легких, с образованием активных и неактивных метаболитов, которые впоследствии выводятся в основном почками, и в меньшей степени печенью.
Показания к применению
Вазапростан показан при тяжелых стадиях облитерирующих заболеваний артерий (3-4 стадии по Фонтейну):
— эндартериит сосудов нижних конечностей («перемежающаяся хромота») при невозможности оперативным путем восстановить кровоток;
— ангиопатии, вследствие сахарного диабета;
— синдром и болезнь Рейно;
— васкулиты, сопровождающие системные болезни;
— в роли паллиативного (временного) средства у заболевших с пороками сердца, имеющими открытый артериальный проток (т.н. ductus-зависимые пороки сердца).
Способ применения и дозы
В/а введение. Растворяют содержимое 1 ампулы лиофилизата Вазапростана® (соответствует 20 мкг алпростадила) в 50 мл физиологического раствора.
При отсутствии других предписаний половину содержимого ампулы Вазапростан® (соответствует 10 мкг алпростадила) вводят в/а в течение 60–120 мин при применении устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некрозов, под строгим контролем переносимости вероятно увеличение дозировки до 20 мкг алпростадила (содержимое 1 ампулы). Эта дозировка зачастую используется для однократной ежедневной инфузии.
Если в/а инфузия проводится через введенный катетер, в зависимости от переносимости и тяжести заболевания, предлогается дозировка 0,1–0,6 нг/кг/мин с введением лекарства в течение 12 ч при применении устройства для инфузии (соответствует 0,25–1,5 ампулам Вазапростана).
В/в инфузия. Растворяют содержимое 2 ампул лиофилизата Вазапростана® (соответствует 40 мкг алпростадила) в 50–250 мл физиологического раствора и вводят полученный раствор в/в в течение 2 ч 2 раза в сутки или 3 ампулы (60 мкг алпростадила) в течение 3 ч 1 раз в сутки.
У пациентов с нарушенной функцией почек (почечная недостаточность при уровне креатинина более 1,5 мг/дл) в/в введение начинают с 20 мкг в течение 2 ч. При необходимости через 2–3 дня разовую дозу увеличивают до 40–60 мкг.
Для заболевших с почечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости — 50–100 мл/сут. Курс лечения — 4 нед.
Длительность лечения — в среднем 14 дней, при положительном эффекте лечение препаратом возможно продолжать еще в течение 7–14 дней. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 нед от начала лечения дальнейшее использование лекарства надлежит прекратить.
Приготовление раствора. Готовить раствор нужно непосредственно перед выполнением инфузии. Лиофилизат растворяется сразу после добавления физиологического раствора. В начале раствор может получиться молочно-мутным. Этот результат создается за счет пузырьков воздуха и не имеет никакого значения. Через короткое время раствор становится прозрачным. Запрещено применять раствор, приготовленный более 12 ч назад.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, судорожный синдром, головокружение, повышенная усталость, ощущение недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, боль за грудиной, нарушения сердечного ритма, AV блокада.
Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта в эпигастральной области, диспептические явления — диарея, тошнота, рвота.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: гиперостоз длинных трубчатых костей (при лечении более 4 нед).
Местные реакции: боль, отек, эритема, нарушение чувствительности, флебит (проксимальнее места в/в введения).
Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра C-реактивного белка, повышение уровня трансаминаз.
Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия.
Редко: боль в суставах, спутанность сознания, судороги центрального генеза, лихорадка, озноб, брадипноэ, артралгии, психоз, почечная недостаточность, анурия. Сообщалось о нескольких случаях развития отека легких и острой левожелудочковой недостаточности.
Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков сердца, AV блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Побочные эффекты, связанные с применением лекарства или с самой процедурой катетеризации, исчезают после снижения дозировки или прекращения инфузии.
Передозировка
Симптомы: снижение АД, учащение ЧСС. Вероятно развитие вазовагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности, а также возможны боль, отек и покраснение ткани в месте инфузии.
Лечение: нужно уменьшить дозу лекарства или прекратить инфузию. При выраженном снижении АД больному в положении лежа нужно приподнять ноги. При сохранении симптомов нужно применять симпатомиметики.
Противопоказания
Противопоказано использование лекарства при непереносимости алпростадила, сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), аритмиях. Также противопоказанием считается инфаркт миокарда в анамнезе (в сроке до 6 мес.), тяжелые заболевания легких с нарушением вентиляции, болезни печени, с нарушением ее функции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приеме с антигипертензивными лекарствами и вазодилататорами, может усиливаться риск гипотензии, при сочетании с антикоагулянтами и антитромбоцитарными средствами — риск кровотечения.
Форма выпуска
Концентрат (лиофилизат) для приготовления раствора для инфузий.
Условия хранения препарата Вазапростан
Хранить в месте недоступном для попадания прямых солнечных лучей, при температуре 15-25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата Вазапростан
4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы
Эдекс, Проставазин, Алпростан, Каверджект.
Состав
Активное вещество: алпростадил 20 мкг .
Дополнительно
Приготовленный раствор Вазапростана возможно хранить не более 12 часов, при температуре не более 8 градусов Цельсия.
Лечение Вазапростаном должно проходить под строгим врачебным контролем, с мониторингом АД, ЧСС, уровня печеночных проб, липидного состава крови и свертывающей системы.
Лечение Вазапростаном пациентов с сердечной, почечной недостаточностью и ИБС должно проводиться в стационаре.
