Наименование: Вазар Н (Vasar H)
Наименование
Вазар Н (Vasar H)
Фармакологическое действие
Вазар Н – препарат с антигипертензивным действием, содержащий 2 активных компонента: валсартан и гидрохлоротиазид.
Валсартан – вещество, оказывающее воздействие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, например блокирующее рецепторы ангиотензина II. Данное вещество (ангиотензин II) обладает выраженным вазоконстрикторным действием и считается гормоном, относящимся к ренин-ангиотензин-альдостероновой системе, данное вещество образуется из ангиотензина I при участии ангиотензинпревращающего фермента.
Валсартан избирательно блокирует рецепторы ангиотензина II, не имея при этом сродства с иными рецепторами. На фоне блокады рецепторов, чувствительных к ангиотензину II, отмечается увеличение уровней ангиотензина II в сыворотке, вследствие чего возможна стимуляции свободных АТ2-рецепторов.
Валсартан не влияет на активность АПФ, вследствие чего не изменяется уровень брадикинина в организме. На фоне приема валсартана отмечается уменьшение артериального давления без изменения пульса.
Среднее время начала антигипертензивного эффекта при пероральном приеме – 2 часа, пиковый уровень влияния на артериальное давление наступает спустя 4–6 часов, средняя длительность эффекта – 24 часа. Наибольший результат валсартана при курсовом использовании достигается на 2–4 неделе терапии.
Гидрохлоротиазид – мочегонный препарат, относящийся к группе тиазидов. Гидрохлоротиазид влияет на корковый отдел дистальных почечных канальцев (в данном отделе происходит угнетение транспорта ионов хлора и натрия). Диуретический результат гидрохлоротиазида реализуется путем угнетения реабсорбции натрия. На фоне приема гидрохлоротиазида отмечается снижение объема циркулирующей крови, а также повышение активности ренина, выведения калия почками и снижение его уровня в сыворотке, кроме того снижается секреция альдостерона.
Фармакокинетический профиль Вазар Н
Не отмечается клинически значимых различий в фармакокинетическом профиле гидрохлоротиазида и валсартана при монотерапии и в комплексе, поэтому профиль лекарства представлен в роли отдельных фармакокинетических показателей активных компонентов.
Валсартан – нормально абсорбируется, в изученном разбросе доз имеет линейную фармакокинетику, при этом степень всасывания считается вариабельной величиной. Средняя биодоступность валсартана – 23%. При приеме терапевтических доз 1 раз в сутки регистрируется незначительное накопление валсартана. Разницы фармакокинетики у мужчин и женщин не выявлено. До 97% валсартана связывается альбуминами плазмы. Объем распределения – до 17 литров.
До 70% валсартана экскретируется с каловыми массами, порядка 30% – с мочой в неизменном виде. При приеме с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом спустя 8 часов нет значительной разницы в концентрации валсартана, принятого до еды и принятого с пищей (клинического значения данный результат не имеет).
Гидрохлоротиазид – абсорбируется быстро, пиковые уровни достигаются на 2 часу после приема, в диапазоне изученных доз фармакокинетика линейная. Конечное время полувыведения – 6–15 часов. Абсолютная биодоступность гидрохлоротиазида достигает 60–80%. До 95% гидрохлоротиазида выводится в неизменном виде, остальная часть – в форме неактивных производных.
Вариабельность биодоступности гидрохлоротиазида, связанная с приемом до еды и с пищей, не имеет клинического значения.
Валсартан может снижать биодоступность гидрохлоротиазида на 30%, но клинического значения данный результат практически не имеет.
У заболевших приклонного возраста не регистрируется клинически значимого изменения фармакокинетики Вазара Н в сравнении с пациентами более молодого возраста.
Показания к применению
Вазар Н прописывают пациентам с артериальной гипертензией, для контроля которой требуется комплексная терапия блокатором ангиотензиновых рецепторов и диуретиком.
Способ применения
Вазар Н принимают перорально с большим количеством воды. Таблетки возможно применять вне зависимости от пищи.
Дозирование лекарства Вазар Н и продолжительность курса определяет специалист.
Зачастую в начале терапии прописывают принятие 1 таблетки Вазар Н 80/12,5 в сутки. Если после 3–4 недель не регистрируется достаточного контроля артериального давления, количество лекарства постепенно увеличивают, каждое следующее повышение дозировки проводят только спустя 3–4 недели после предыдущего и при условии хорошей переносимости и недостаточной эффективности.
Не надлежит назначать более 1 таблетки Вазар Н 320/25 в сутки.
Пациентам, у которых регистрируются нарушения функции почек и показатели фильтрации более 30 мл/мин, дозу не корректируют.
Пациентам с нарушениями функций печени (умеренной или слабой степени тяжести) дозу лекарства Вазар Н не корректируют.
На фоне продолжительного приема Вазара Н нужен мониторинг функции почек, а также сывороточных концентраций таких элементов, как натрий, калий, кальций и мочевая кислота.
Побочные действия
На фоне терапии Вазаром Н вероятно появление таких негативных явлений:
- Инфекции: фарингит, синусит, ринит, гастроэнтерит, вирусные заболевания верхних отделов дыхательных путей.
- Система крови: нейтропения, тромбоцитопения.
- Обмен веществ: гиперкалиемия, снижения гемоглобина и гематокрита, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение АЛТ/АСТ, повышение количества азота мочевины.
- ССС: постуральная гипотензия, ортостатическая гипотензия, недостаточность сердца, аритмия, васкулит.
- ЦНС: депрессивные состояния, нарушения сна, снижение либидо, чувство тревоги, вертиго, головная боль, тремор, астения, повышенная утомляемость.
- ЖКТ: нарушения стула, рвота, тошнота, диспепсия, желтуха, внутрипеченочный холестаз.
- Дыхательная система: бронхит, кашель.
- Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, боль в конечностях, миалгия, растяжение и чувство перенапряжения в связках.
- Мочевыделительная система: острая форма недостаточности почек, нарушения функций почек, более частое мочеиспускание, заболевания мочевыделительных путей инфекционного генеза.
Аллергические реакции: отек Квинке, сывороточная болезнь, высыпания и зуд кожи.
Другие: конъюнктивит.
Побочные эффекты гидрохлоротиазида:
Помимо вышеперечисленных эффектов, характерных для лекарства Вазар Н, запрещено исключать вероятность возникновения побочных эффектов, которые регистрировались на фоне монотерапии гидрохлоротиазидом:
- Обмен веществ: гипомагниемия, гипохлоремический алкалоз (который может приводить к гепатоэнцефалопатии и печеночной коме), гипонатриемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия (которая может провоцировать развитие приступа подагры), изменение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.
- ЖКТ: жажда, сухость слизистой ротовой полости, рвота, панкреатит, холецистит, анорексия, запоры.
- ЦНС: лабильность настроения, мышечные спазмы, раздражительность, слабость, судороги, спутанность сознания, временное снижение зрения, парестезии.
- Система крови: агранулоцитоз, апластическая и/или гемолитическая анемия, снижение функции костного мозга, лейкоцитопения.
Аллергические реакции: некротический васкулит, респираторный дистресс-синдром, светочувствительность, анафилактический шок, пурпура, крапивница.
Прочие: пневмонит, нарушения сексуальной функции, нарушения дыхательной функции, отек легких.
Противопоказания
Вазар Н не используют в лечении пациентов с непереносимостью компонентов таблеток, а также аллергическими реакциями в анамнезе на арахис и сою.
Вазар Н не предлогается использовать в лечении заболевших с такими состояниями:
- Выраженные изменения функций печени, явления холестаза, цирроз печени.
- Выраженные изменения функций почек (показатели фильтрации до 30 мл/мин), анурия.
- Проблемы водно-солевого обмена (гиперкальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия).
- Непереносимость сульфонамидов.
Вазар Н не используют в педиатрии.
Вазар Н нужно с особой осторожностью рекомендовать при таких состояниях:
- Получение терапии солями калия, а также лекарствами, которые могут провоцировать гиперкалиемию (калийсберегающие диуретики, гепарин).
- Высокий риск нарушения водно-солевого баланса, например высокий риск развития гипомагниемии, гиповолемии, гипонатриемии и снижения ОЦК (в таких состояниях терапию возможно начинать только после адекватной коррекции водно-солевого баланса).
- Тяжелая форма недостаточности сердца, а также прочие состояния, сопровождающиеся гиперактивацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (у таких пациентов функция почек может зависеть от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, и терапия валсартаном у них может приводить к развитию олигурии или умеренно прогрессирующей азотемии).
- Стеноз почечной артерии у людей с единственной почкой или двусторонний стеноз артерий почек (у таких пациентов на фоне терапии может отмечаться развитие гиперкреатининемии и повышение количества мочевины в плазме).
- Первичный гиперальдостеронизм.
- Стеноз сердечных (аортального и/или митрального) клапанов, обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии.
- Нарушения функций почек (слабо выраженные и умеренно выраженные). Таким пациентам показан регулярный контроль функциональной активности почек.
- Заболевания печени без явлений холестаза.
- Системная красная волчанка.
- Трансплантация почки.
- Сахарный диабет (в связи с способностью изменения толерантности к глюкозе, а также изменения эффективности гипогликемических препаратов для внутреннего приема и инсулина).
- Гиперчувствительность к препаратам группы ингибиторов рецепторов ангиотензина II, а также склонность к развитию аллергических реакций.
- Бронхиальная астма.
Нужно придерживаться особой осторожности при управлении автомобилем на фоне приема таблеток Вазар Н, наибольший риск появления негативных эффектов (в том числе головокружения и потери сознания) регистрируется при коррекции дозировки.
Беременность
Механизм действия валсартана близок к механизму антигипертензивного действия ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, поэтому запрещено исключать рисков для плода при применении матерью валсартана. Использование ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента при беременности приводит к патологиям развития и даже гибели плода.
Гидрохлоротиазид в период беременности может провоцировать развитие у плода тромбоцитопении.
Запрещено использование лекарства Вазар Н при беременности; в тех случаях, когда беременность наступила на фоне терапии валсартаном и гидрохлоротиазидом, нужно немедленно обратиться к специалисту, который подберет более безопасный альтернативный препарат для контроля повышенного артериального давления.
Данных о проникновении валсартана в грудное молоко нет. При лактации Вазар Н не прописывают.
Лекарственное взаимодействие
Вазар Н при сочетанном приеме увеличивет токсичность препаратов лития. При необходимости одновременного приема надлежит контролировать уровни лития в сыворотке.
Отмечается усиление антигипертензивного действия лекарства Вазар Н при приеме с иными гипотензивными средствами, включая ингибиторы АПФ, блокаторы бета-рецепторов и блокаторы кальциевых каналов.
Вазар Н может снижать реакцию организма на прессорные амины, но данное взаимодействие не настолько клинически выражено, чтобы отказаться от применения прессорных аминов.
Ненаркотические анальгетики при одновременном применении потенцируют воздействие лекарства Вазар Н, кроме того, подобное сочетание увеличивет риск поражения почек, а также может увеличивать риск появления гиперкалиемии. При необходимости сочетанного приема данных препаратов надлежит мониторить функцию почек и уровни калия в сыворотке.
Вазар Н запрещено использовать сочетано с лекарствами калия, а также лекарственными веществами, которые могут приводить к развитию гиперкалиемии (включая гепарин и калийсберегающие диуретики).
Не надлежит использовать гидрохлоротиазид сочетано с антиаритмическими лекарствами Ia и III класса, антипсихотическими лекарствами, цизапридом, терфенадином, пентамидином, галофантрином, эритромицином, дифеманилом, бепридилом и винкамином.
При одновременном приеме гидрохлоротиазида и сердечных гликозидов увеличивается риск развития гипомагниемии и гипокалиемии.
Гидрохлоротиазид может провоцировать развитие гиперкальциемии при сочетанном приеме с холекальциферолом и кальцием.
Гидрохлоротиазид может изменять эффективность противодиабетических средств для приема внутрь и инсулина.
При сочетанном приеме гидрохлоротиазида с урикозурическими лекарствами может требоваться коррекция дозировки последних.
Сочетанный прием гидрохлоротиазида с бета-блокаторами может приводить к развитию гипергликемии.
Гидрохлоротиазид при сочетанном приеме с аллопуринолом увеличивет риск появления аллергических реакций.
Холиноблокаторы при сочетанном применении с препаратом Вазар Н повышают биодоступность гидрохлоротиазида (что, теоретически, связано с замедлением моторики ЖКТ и снижением скорости эвакуации содержимого желудка).
Гидрохлоротиазид увеличивает риск появления побочных эффектов на фоне терапии амантадином.
Холестирамин и холестерол при сочетанном приеме с таблетками Вазар Н изменяют абсорбцию гидрохлоротиазида.
Вазар Н может потенцировать токсическое воздействие метотрексата и циклофосфамида (за счет снижения их экскреции почками).
Гидрохлоротиазид потенцирует эффекты курареподобных миорелаксантов при сочетанном приеме.
Отмечается повышение вероятности развития гиперурикемии при сочетанном приеме циклоспорина и гидрохлоротиазида.
Сочетанный прием анестетиков, седативных препаратов и этилового спирта с препаратом Вазар Н может приводить к усилению выраженности ортостатической гипотензии.
Вероятно возникновение гемолитической анемии при сочетанном приеме гидрохлоротиазида с метилдопой.
Карбамазепин при сочетанном приеме с препаратом Вазар Н увеличивает риски развития гипонатриемии.
При применении контрастных веществ, которые содержат йод, сочетано с диуретическими лекарствами вероятно развитие токсических реакций, включая острую форму недостаточности почек, что связано с изменениями водно-солевого баланса на фоне приема диуретиков.
Передозировка
К симптомам передозировки валсартана относят развитие значительной артериальной гипотензии, которая может приводить к потере сознания, развитию недостаточности сердца и коллапса.
К симптомам передозировки гидрохлоротиазида относят тошноту, рвоту, гиповолемию, аритмию, мышечные спазмы и нарушения уровня электролитов.
Если высокая дозировка лекарства Вазар Н принята недавно проводят промывание желудка и прописывают сорбентные средства. При развитии артериальной гипотензии вводят инфузионно 0,9% натрия хлорид.
Гидрохлоротиазид выводится в процессе диализа, но диализ малоэффективен при передозировке валсартана (учитывая степень связи валсартана с белками сыворотки).
Форма выпуска
Таблетки в оболочке Вазар Н по 10 штук в блистерных пластина, в пачку вкладываются 3 или 9 блистерных пластин.
Условия хранения
Вазар Н нужно хранить вдали от доступа детей. Специфические температурные условия для хранения таблеток Вазар Н не требуются.
Срок годности таблеток Вазар Н 80/12,5, Вазар Н 160/12,5 и Вазар Н 160/25 – 4 года.
Срок годности таблеток Вазар Н 320/12,5 и Вазар Н 320/25 – 2 года.
Синонимы
Валз Н.
Смотрите также список аналогов лекарства Вазар Н.
Состав
1 таблетка Вазар Н 80/12,5 содержит:
Валсартана – 80 мг;
Гидрохлоротиазида – 12,5 мг;
Вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, тальк, диоксид кремния безводный коллоидный, оболочка – Opadry II 85G34642 Pink.
1 таблетка Вазар Н 160/12,5 содержит:
Валсартана – 160 мг;
Гидрохлоротиазида – 12,5 мг;
Вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, тальк, диоксид кремния безводный коллоидный, оболочка – Opadry II 85G25455 Red.
1 таблетка Вазар Н 160/25 содержит:
Валсартана – 160 мг;
Гидрохлоротиазида – 25 мг;
Вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, тальк, диоксид кремния безводный коллоидный, оболочка – Opadry II 85G23675 Orange.
1 таблетка Вазар Н 320/12,5 содержит:
Валсартана – 320 мг;
Гидрохлоротиазида – 12,5 мг;
Вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, тальк, диоксид кремния безводный коллоидный, оболочка – Opadry II розовый 85G34643.
1 таблетка Вазар Н 320/25 содержит:
Валсартана – 320 мг;
Гидрохлоротиазида – 25 мг;
Вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, тальк, диоксид кремния безводный коллоидный, оболочка – Opadry II желтый 85G32408.
Фармакологическая группа
Сердечно-сосудистые лекарственные средстваЛекарственные средства, регулирующие уровень артериального давленияАнтигипертензивные лекарственные средстваЛекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10)
Действующие вещества
Валсартан, гидрохлоротиазид
АТХ
C09D A03
Производитель
Actavis Group
Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Мальта.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
