Наименование: ВАЗАР, Актавис Украина
Фармакологические свойства
активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы считается ангиотензин ІІ, который образуется из ангиотензина І вследствие действия АПФ. Ангиготензин ІІ связывается со специфическими рецепторами, размещенными на клеточных мембранах многих тканей. Он обладает широким спектром физиологических эффектов, которые включают как прямое, так и косвенное воздействие на регуляцию АД. Как вазоконстриктор ангиотензин ІІ оказывает прямой прессорный результат. Также он уменьшает выведение натрия из организма и стимулирует секрецию альдостерона. Валсартан считается пероральным активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина ІІ. Выборочно влияет на рецепторы подтипа АТ1, которые отвечают за прессорное воздействие ангиотензина ІІ. Сродство валсартана к АТ1-рецепторам в 20 000 раз выше, чем к АТ2-рецепторам. Валсартан не влияет на АПФ, который превращает ангиотензин І в ангиотензин ІІ и влияет на систему брадикинина. Поэтому при использовании валсартана возникновение такого побочного эффекта, как кашель, бывает крайне редко. Количество побочных эффектов, связанных с брадикинином, не увеличивается. Валсартан влияет на сердечно-сосудистую регуляцию, не связывается и не блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы. Антигипертензивный результат отмечается в течении 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течении 4–6 ч после приема разовой дозировки. Антигипертензивный результат длится >24 ч после применения лекарства. Во время повторного приема максимальное снижение АД при использовании любой дозировки лекарства зачастую достигается через 2–4 нед и удерживается в течении всего периода лечения. Дополнительное снижение АД достигается комбинацией валсартана с гидрохлоротиазидом. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается симптомом рикошета или иными побочными клиническими явлениями.
Состав и форма выпуска
табл. п/о 40 мг блистер, №30
№ UA/5463/01/01 от 16.06.2011 до 16.06.2016
табл. п/о 80 мг блистер, №30, №90
№ UA/5463/01/02 от 16.06.2011 до 16.06.2016
табл. п/о 160 мг блистер, №30, №90
№ UA/5463/01/03 от 16.06.2011 до 16.06.2016
табл. п/о 320 мг блистер, №30
№ UA/5463/01/04 от 16.06.2011 до 16.06.2016
Показания
АГ, хроническая сердечная недостаточность, постинфарктное состояние (у клинически стабильных пациентов с признаками, симптомами и рентгенологическими данными левожелудочковой недостаточности и/или систолической дисфункции левого желудочка).
Применение
при АГ средняя терапевтическая дозировка составляет 160 мг 1 раз в сутки, которую возможно повышать до 320 мг 1 раз в сутки. Вазар также может приниматься сочетанно с иными антигипертензивными агентами. Одновременное использование диуретиков, в частности гидрохлоротиазида, уменьшает АД у пациентов с недостаточным контролем гипертензии.
При хронической сердечной недостаточности начальная дозировка составляет 40 мг 2 раза в сутки, которую постепенно повышают с интервалами в неделю до 160 мг 2 раза в сутки.
После перенесенного инфаркта миокарда начальная дозировка составляет 20 мг 2 раза в сутки, которую постепенно повышают с интервалами в неделю до 160 мг 2 раза в сутки.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства или к любому из вспомогательных веществ. Тяжелые нарушения функции печени, милиарный цирроз и холестаз. Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин). Препарат противопоказан пациентам, находящимся на гемодиализе. Период беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты
с частотой >1% и те, которые появляются чаще в отношении валсартана, чем плацебо: ортостатическая гипотензия, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит. В нечастых случаях отмечают невралгию, конъюнктивит, гипотензию, сердечную недостаточность, кашель, носовые кровотечения, диарею, боль в животе, боль в спине, миалгию, артрит, слабость, астению. Нечасто наблюдают гиперкалиемию, депрессию, бессонницу, синкопе. Очень редко отмечают тромбоцитопению, головную боль, кровотечение, ангионевротический отек, высыпания, зуд, артралгию, нарушение функции почек, ОПН, гастроэнтерит, ринит, васкулит.
Особые указания
с осторожностью использовать у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии, при одновременном использовании калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. При клиренсе креатинина >10 мл/мин коррекции дозировки не требуется. Возможна симптоматическая гипотензия у пациентов со сниженным уровнем натрия и ОЦК, в частности при использовании диуретиков в высоких дозах. С осторожностью использовать у пациентов с циррозом печени, в начале терапии хронической сердечной недостаточности, после недавно перенесенного инфаркта миокарда, в сочетании с ингибиторами АПФ.
Для пациентов с нехолестатическим повреждением печени дозировка валсартана не должна превышать 80 мг.
Безопасность и эффективность применения валсартана у детей и подростков не установлены.
Взаимодействия
при одновременном применении калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков, солевых добавок, содержащих калий, или других лекарственных препаратов, которые могут повышать уровень калия (гепарин и др.), надлежит быть осторожными и измерять концентрацию калия. Не наблюдалось никаких взаимодействий, которые имели бы клиническую значимость при применении препаратов, часто применяемых для лечения пациентов с гипертензией: циметидина, варфарина, фуросемида, дигоксина, атенолола, индометацина, гидрохлоротиазида, амлодипина и глибенкламида.
Другие антигипертензивные средства могут повышать антигипертензивный результат валсартана.
Длительное использование НПВП может понизить антигипертензивное воздействие антагонистов ангиотензина ІІ. НПВП и антагонисты ангиотензина ІІ оказывают аддитивный результат на повышение уровня калия в плазме крови и могут привести к нарушению функции почек. Этот результат, в основном, имеет обратимый характер. Редко вероятно развитие ОПН, например у заболевших с нарушенной функцией почек — пациентов с обезвоживанием и лиц приклонного возраста.
Передозировка
нет данных относительно передозировки валсартана. Основным признаком передозировки может являться артериальная гипотензия с головокружением. Лечение зависит от времени, которое прошло после приема лекарства, и тяжести симптомов; стабилизация гемодинамики считается наиболее важной. При возникновении гипотензии пациента надлежит перевести в горизонтальное положение и как возможно ранее обеспечить парентеральное введение солевых р-ров. Валсартан не выводится путем диализа вследствие значительного связывания с белками плазмы крови.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
