Наименование: ВАЗОНАТ® 250 мг ампулы, Олайнфарм
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Активное вещество лекарственного средства Вазонат — мельдоний — считается структурным аналогом гамма-бутиробетаина — предшественника карнитина, в составе которого один из атомов водорода заменен атомом азота.
Мельдоний, ингибируя активность гамма-бутиробетаингидроксилазы, понижает биосинтез карнитина и связанную с ним транспортировку длинноцепочечных жирных кислот через мембраны клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм недоокисленных жирных кислот ацилкарнитина и ацилкоэнзима-А, предупреждая таким образом их неблагоприятное воздействие.
В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между снабжением и потребностью кислорода в клетках, устраняет нарушения транспортировки АТФ, одновременно активируя альтернативный механизм энергоснабжения — гликолиз, который происходит без дополнительного потребления кислорода, способствующего восстановлению энергетического баланса клетки.
Из-за интенсивных затрат энергии в условиях повышенной нагрузки в клетках даже здорового организма временно снижается концентрация жирных кислот. Это, в свою очередь, активирует процессы метаболизма жирных кислот — как правило биосинтез карнитина. Мельдоний, ингибируя преобразование гамма-бутиробетаина в карнитин, понижает уровень карнитина в плазме крови, усиливает синтез предшественника карнитина — гамма-бутиробетаина, обладающего сосудорасширяющими свойствами и способствующего связыванию свободных радикалов. При сниженной концентрации мельдония биосинтез снова усиливается, в клетках постепенно восстанавливается содержание жирных кислот, повышается устойчивость клеток к повышенным нагрузкам.
Таким образом, препарат Вазонат проявляет антиишемический и цитопротекторный эффекты.
Терапевтическое воздействие мельдония обусловлено разнообразием его фармакологических эффектов. Вазонат надлежит использовать для повышения физической и умственной работоспособности, в терапии различных хронических сердечно-сосудистых заболеваний и нарушений мозгового кровообращения. При сердечной недостаточности мельдоний усиливает сократимость миокарда, увеличивет толерантность к физической нагрузке, понижает частоту приступов стенокардии. Мельдоний оказывает выраженное кардиопротекторное воздействие. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения мельдоний делает лучше циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.
Вазонат оказывает тонизирующее воздействие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе у заболевших хроническим алкоголизмом в период абстиненции. Мельдоний также оказывает положительное воздействие на дистрофически измененные сосуды сетчатки глаза и клеточный иммунитет.
Мельдоний в дополнение к базовой терапии неалкогольного стеатогепатита и токсического гепатита способствует снижению уровня гамма-глутамилтранспептидазы более чем в 1,5 раза. Вазонат понижает активность воспалительного процесса в печени, а также понижает выраженность цитолитического и холестатического синдромов. Обладает репаративными свойствами, что обусловливает уменьшение размеров печени в короткий срок. Кроме того, мельдоний проявляет метаболический результат, что приводит к нормализации гликемии до еды.
Фармакокинетика. Вазонат, капсулы. После приема внутрь препарат нормально всасывается в ЖКТ. Биодоступность — около 78%. После однократного приема дозировки Cmax действующего вещества в плазме крови достигается в течение 1–2 ч.
Вазонат, р-р. Биодоступность лекарства составляет 100%. После в/в введения Cmax действующего вещества достигается сразу же после введения.
Мельдоний биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые экскретируются почками. T½ составляет 3–6 ч.
Состав и форма выпуска
капс. 250 мг, №40
Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, титана диоксид (Е171), желатин.
№ UA/9434/01/01 от 30.04.2014 до 30.04.2019
р-р д/ин. 100 мг/мл амп. 5 мл, №10
Прочие ингредиенты: вода для инъекций.
№UA/9434/02/01 от 15.02.2010 до 15.02.2015
Показания
- в составе комплексной терапии хронических сердечно-сосудистых заболеваний (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, дисгормональная кардиомиопатия);
- в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (хроническая цереброваскулярная недостаточность, мозговые инсульты), гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку глаза различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);
- в составе комплексной терапии неалкогольного стеатогепатита и токсического гепатита;
- сниженная работоспособность;
- физические перегрузки, в том числе у спортсменов;
- в составе комплексной терапии синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме.
Применение
Вазонат, капсулы. Прописывают взрослым внутрь.
Сердечно-сосудистые заболевания или нарушения мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии — по 500–1000мг/сут. Суточную дозу использовать однократно утром или распределить на 2 приема. Из-за возможного развития возбуждающего эффекта предлогается принимать препарат в первой половине дня. Курс лечения составляет 4–6 нед.
Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь по 500 мг/сут за 1 прием (или разделить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения — 12 дней.
Острая фаза нарушений мозгового кровообращения — использовать инъекционную форму лекарства в течение 10 дней, в дальнейшем переходить на использование лекарства внутрь по 500–1000мг/сут за 1 прием (или распределить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения — 4–6 нед.
Хронические нарушения мозгового кровообращения — внутрь по 500 мг/сут за 1 прием (или распределить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения — 4–6 нед. Повторные курсы (зачастую 2–3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки. Используют инъекционную лекарственную форму лекарства.
Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов. Используют по 250 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. В случае необходимости лечение повторяют через 2–3 нед. Спортсменам прописывают по 500–1000 мг внутрь 2 раза в сутки перед тренировками. Длительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.
Хронический алкоголизм. По 500 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.
Для лечения неалкогольного стеатогепатита и токсического гепатита — 500 мг/сут. Курс лечения составляет 30 дней.
Р-р для инъекций. Прописывают взрослым в/в.
При сердечно-сосудистых заболеваниях и нарушениях мозгового кровообращения в составе комплексной терапии — суточная дозировка составляет 5–10 мл р-ра (500–1000 мг соответственно); вводят всю дозу сразу или разделяют ее на 2 введения. Курс лечения — 4–6 нед.
При нарушениях мозгового кровообращения в острой фазе — вводят 500 мг/сут в течении 10 дней. Для дальнейшего лечения нужно перейти на прием лекарства в форме капсул. Общий курс лечения составляет 4–6 нед.
Хронические нарушения мозгового кровообращения — принимают пероральную форму лекарства.
Возможны повторные курсы терапии (зачастую 2–3 раза в год).
При сосудистой патологии и дистрофических заболеваниях сетчатки — парабульбарно по 0,5 мл р-ра для инъекций в течении 10 дней.
При снижении трудоспособности, повышенной умственной и физической нагрузке — 500 мг 1 раз в сутки в течении 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 нед.
В комплексной терапии синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме — 500 мг 2 раза сутки в течении 7–10 дней.
Противопоказания
повышенная чувствительность к мельдония дигидрату или вспомогательным веществам лекарства. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек. Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), органические поражения ЦНС. Период беременности или кормления грудью.
Побочные эффекты
классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, аритмия, изменения АД.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия.
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, парестезии, тремор, возбуждение.
Со стороны пищеварительной системы: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспептические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.
Со стороны иммунной системы: редко — покраснение и зуд кожи, крапивница, сыпь, ангионевротический отек; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны дыхательной системы: одышка, сухой кашель.
Общие расстройства: озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, повышенное потоотделение.
Особые указания
из-за возможного развития возбуждающего эффекта предлогается использовать препарат в первой половине дня. С осторожностью используют при хронических заболеваниях почек и печени.
Дети. Данные о безопасности и эффективности применения Вазоната у детей отсутствуют.
Период беременности и кормления грудью. Клинические исследования по безопасности применения лекарства в период беременности не проводили. Во избежание нежелательного воздействия на организм матери и плода в период беременности назначать препарат не надлежит.
Не выявлено, проникает ли препарат в грудное молоко. В случае необходимости применения лекарства в период кормления грудью на время лечения грудное вскармливание надлежит прекратить.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Данные об отрицательном влиянии лекарства на скорость реакции во время управления транспортными средствами или работы с иными механизмами отсутствуют.
Взаимодействия
не использовать одновременно с иными лекарственными средствами, содержащими мельдония дигидрат (риск развития побочных явлений).
Препарат возможно комбинировать с нитратами и иными антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками и иными лекарствами.
Надлежит учитывать, что препарат может усиливать воздействие нитроглицерина, нифедипина, блокаторов β-адренорецепторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.
Передозировка
случаи передозировки неизвестны. Возможны резкое снижение АД (выражается в виде головной боли, головокружения), ускоренное сердцебиение, возбуждение ЦНС. Терапия симптоматическая.
В случае передозировки нужно контролировать функцию почек и печени.
Условия хранения
в оригинальной упаковке в сухом месте при температуре не выше 25°C.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
