Наименование: Вазопрен (Vasopren)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки плоские, круглые, белого цвета, с двусторонним фасетом и делительной риской. 1 таб. эналаприл 5 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, авицел, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, натрия гидрокарбонат, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид.
Таблетки плоские, круглые, розового цвета, с двусторонним фасетом и делительной риской. 1 таб. эналаприл 10 мг Вспомогательные вещества: маннитол, авицел, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, железа оксид красный, натрия гидрокарбонат, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид.
Таблетки плоские, круглые, бежевого цвета, с двусторонним фасетом и делительной риской. 1 таб. эналаприл 20 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, авицел, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, железа оксид красный, железа оксид желтый, натрия гидрокарбонат, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Антигипертензивный продукт. Эналаприл является пролекарством: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который угнетает активность АПФ, подавляя тем самым образование ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Препарат сокращает ОПСС, сокращает пост- и преднагрузку на миокард, повышает сердечный выброс, сокращает конечно-диастолическое давление в левом желудочке, снижает давление в легочных венах и артериях, в правом предсердии. Вазопрен расширяет артерии в большей степени, чем вены, при всем этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает распад брадикинина, увеличивает синтез простагландина. Антигипертензивное действие более выражено при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не дает воздействия на мозговое кровообращение.
При долгом использовании продукт сокращает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Препарат усиливает коронарный и почечный кровоток, обладает некоторым диуретическим эффектом.
Понижает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения почечной недостаточности. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Антигипертензивное действие наступает при приеме внутрь через 1 ч, максимума достигает через 4-6 ч и сберегается до 24 ч. У некоторых заболевших для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель.
При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при долгом использовании — 6 мес и более. Максимальный эффект продукта отмечается через 6-8 ч. Эффект сберегается на протяжении 24 ч. Общий терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.
Фармакокинетика
Всасывание и метаболизм
После приема внутрь в пределах 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает влияние на всасывание эналаприла. В организме эналаприл подвергается гидролизу, в результате образуется эналаприлат, обладающий выраженной фармакологической активностью. Cmax эналаприла в сыворотке крови достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3-4 ч в последствии приема. Биодоступность продукта — 40%.
Распределение
Связывается с белками крови на 50%. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и выводится с грудным молоком.
Выведение
T1/2 эналаприлата составляет 11 ч. Выводится с мочой 60% (20% — в виде эналаприла и 40% в виде эналаприлата), с калом — 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата).
Показания
артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Вазопрен принимают вовнутрь независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии начальная доза для взрослых составляет 5 мг 1 раз/сут. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу можно увеличить через 1-2 недели на 5 мг.
При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет 10 мг. При артериальной гипертензии тяжелого течения и хорошей переносимости продукта дозу можно повысить максимально до 40 мг/сут за 1-2 приема. Поддерживающая доза — 10-20 мг/сут.
При назначении Вазопрена на фоне приема диуретиков их надлежит отменить за 3 дня до начала приема Вазопрена. Если же это невозможно, то начальная доза Вазопрена обязана составлять 2.5 мг/сут. При гипонатриемии (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или при увеличении концентрации креатинина в сыворотке более 0.14 ммоль/л Вазопрен назначают в изначальной дозе 2.5 мг 1 раз/сут.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза составляет 2.5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. При хронической сердечной недостаточности начальная доза Вазопрена составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Потом дозу увеличивают на 2.5-5 мг через через 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величины АД, но не выше 40 мг/сут единоразово или в 2 приема.
У больных с низким систолическим АД терапию надлежит начинать с дозы 1.25 мг/сут. Подбор дозы проводят на протяжении 2-4 недель. Средняя поддерживающая доза — 5-20 мг/сут за 1-2 приема. Для пожилых больных (старше 65 лет) начальная доза составляет 1.25 мг/сут, при надобности ее можно повысить.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная артериальная гипотензия, ортостатический коллапс; не часто — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в грудной клетке, обморок.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, утомляемость, сонливость (2-3%); не часто — раздражительность, депрессия, парестезии; нарушения вестибулярного аппарата, нарушения зрения и слуха, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, стоматит, глоссит, анорексия, тошнота, диарея или запор, боли в животе, рвота, непроходимость кишечника, панкреатит, гепатит, желтуха, нарушение функции печени и желчевыделения, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, увеличение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус.
Со стороны костно-мышечной системы: миозит, артралгия, артрит.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, снижение гематокрита и уровня гемоглобина.
Со стороны лабораторных показателей: увеличение СОЭ, гиперкалиемия, гипернатриемия.
Прочие: снижение либидо, чувство жара, серозит, васкулит.
Противопоказания
ангионевротический отек в анамнезе, связанный с лечением ингибиторами АПФ;
порфирия;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
высокая восприимчивость к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ.
Беременность и лактация
Применение Вазопрена при беременности противопоказано. Эналаприл и его метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при надобности применения Вазопрена в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Особые указания
С особой осторожностью надлежит использовать Вазопрен при первичном альдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии в последствии трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, у больных, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).
При назначении продукта пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) существует риск внезапного и выраженного снижения АД. У больных с ишемической болезнью сердца и сосудистыми нарушениями головного мозга при чрезмерном понижении АД возможно развитие инфаркта миокарда или инсульта.
У больных, находящихся на диализе, наблюдалось увеличение частоты развития анафилактических реакций при использовании мембран с высокой проницаемостью и одновременной терапией ингибиторами АПФ. У заболевших с нарушениями функции почек надлежит снизить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами продукта. Перед исследованием функции паращитовидных желез Вазопрен надлежит отменить.
При хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии у больных, получающих Вазопрен, возможно развитие артериальной гипотензии, которую можно устранить путем восполнения объема плазмы. При указаниях в анамнезе на отек Квинке существует риск его развития в последствии применения ингибиторов АПФ. В период лечения Вазопреном не рекомендуется употребление алкогольных напитков, т.к. этанол усиливает гипотензивное действие продукта.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде в связи с риском развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови. Контроль лабораторных показателей До и в последствии лечения Вазопреном необходим контроль АД, уровня гемоглобина, уровня калия, креатинина, мочевины в плазме крови, активности ферментов печени, содержания белка в моче.
Использование в педиатрии
Энаренал не надлежит использовать у малышей.
За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ.
При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
Влияние продукта на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вазопрен может вызвать артериальную гипотензию, головокружение, сонливость, которые уменьшают способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. В связи с этим в период лечения надлежит воздерживаться от выполнения работы, связанной с управлением препаратами транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.
Лечение: горизонтальное положение с низким изголовьем, промывание желудка и прием солевого слабительного, в/в введение изотонического раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, при надобности — ангиотензина II. Эналаприлат можно вывести из организма при помощи гемодиализа (скорость выведения — 62 мл/мин).
Лекарственное взаимодействие
Бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы кальциевых каналов, гидралазин, празозин усиливают действие Вазопрена.
При одновременном использовании Вазопрена с НПВС и анальгетиками-антипиретиками возможно снижение антигипертензивного действия Вазопрена.
При одновременном использовании Вазопрена с солями калия или калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) повышается риск развития гиперкалиемии. Вазопрен при одновременном
При одновременном использовании Вазопрен сокращает эффективность теофиллина. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность Вазопрена.
Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, при одновременном использовании с Вазопреном, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза вплоть до смертельного исхода.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Вазопрен (Vasopren)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Вазопрен (Vasopren)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
