Наименование: Валиум
Международное название: Диазепам (Diazepam)
Группа: Анксиолитическое средство (87)
Действующие вещества: Диазепам
Лекарственная форма
Драже, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для инъекций, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые оболочкой (для малышей)
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; сокращает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение АД и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока. Действие продукта наблюдается к 2-7 дню лечения. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не оказывает влияние, не часто наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, также алкогольного делирия и галлюцинаций. Терапевтический эффект у заболевших кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 нед.
Показания
Тревожные расстройства. Дисфория (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного ЛС). Бессонница (затруднение засыпания). Спазм скелетных мышц при местной травме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк); миозит, бурсит, артрит, ревматический пельвиспондилоартрит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц; вертебральный синдром, стенокардия, головная боль напряжения. Абстинентный алкогольный синдром: тревожность, напряженность, ажитация, тремор, транзиторные реактивные состояния. В составе комплексной терапии: артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства, гестоз; эпилептический статус; экзема и др. заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью. Болезнь Меньера. Отравления ЛС. Премедикация перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими манипуляциями, общей анестезией. Для парентерального введения: премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента комбинированной общей анестезии; инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии); двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; параноидально-галлюцинаторные состояния; эпилептические припадки (купирование); облегчение родовой деятельности; преждевременные роды (только в конце III триместра беременности); преждевременное отслоение плаценты.
Противопоказанния
Гипервосприимчивость, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), беременность (особо I триместр), период лактации, детский возраст до 6 мес (при приеме внутрь), до 30 дней включительно (при в/м и в/в введении). C осторожностью. Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особо у пожилых заболевших) — сонливость, головокружение, высокая утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); не часто — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения на протяжении дня, гипорефлексия, дизартрия; крайне не часто — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, увеличение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, снижение АД (при парентеральном введении).
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, увеличение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: тератогенность (особо I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли продукт. Местные реакции: в месте введения — флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения). Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; не часто — угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, не часто — острый психоз). При использовании в акушерстве — у доношенных и недоношенных малышей — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля.
Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких заболевших антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.
Способ применения и дозы
Валиум принимают вовнутрь, в/м, в/в, ректально. Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния заболевшего, клинической картины заболевания, чувствительности к продукту. В качестве анксиолитического ЛС назначают внутрь, по 2.5-10 мг 2-4 раза в день.
Психиатрия: при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях — по 5-10 мг 2-3 раза в день. При надобности доза может быть увеличена до 60 мг/сут.
При алкогольном абстинентном синдроме — 10 мг 3-4 раза в день в первые 24 ч, с в последствиидующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в день. Пожилым, ослабленным больным, также пациентам с атеросклерозом в начале лечения — внутрь, по 2 мг 2 раза в день, при надобности увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2.5 мг 1-2 раза в день или 5 мг (основную дозу) вечером.
Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях — внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в день. Кардиология и ревматология: стенокардия — по 2-5 мг 2-3 раза в день; артериальная гипертензия — по 2-5 мг 2-3 раза в день, вертебральный синдром при постельном режиме — по 10 мг 4 раза в день; как дополнительное ЛС в физиотерапии при ревматическом пельвиспондилоартрите, прогрессирующем хроническом полиартрите, артрозах — по 5 мг 1-4 раза в день.
В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза — 10 мг в/м, потом внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в день; премедикация в случае дефибрилляции — 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами); спастические состояния ревматического происхождения, вертебральный синдром — начальная доза 10 мг в/м, потом внутрь, по 5 мг 1-4 раза в день. Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз — по 2-5 мг 2-3 раза в день. Преэклампсия — начальная доза — 10-20 мг в/в, потом по 5-10 мг внутрь 3 раза в день; эклампсия — во время криза — в/в 10-20 мг, потом при надобности в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут. С целью облегчения родовой деятельности при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца — в/м 20 мг; при преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты — в/м в изначальной дозе 20 мг, через 1 ч введение такой же дозы повторяют; поддерживающие дозы — от 10 мг 4 раза до 20 мг 3 раза в день.
При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов — до созревания плода. Анестезиология, хирургия: премедикация — накануне операции, вечером — 10-20 мг внутрь; подготовка к операции — за 1 ч до начала анестезии в/м взрослым — 10-20 мг, детям — 2.5-10 мг; введение в анестезию — в/в 0.2-0.5 мг/кг; для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии — в/в взрослым — 10-30 мг, детям — 0.1-0.2 мг/кг.
Педиатрия: психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения — назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером): внутрь, до 6 мес использовать не рекомендуется, от 6 мес и старше — 1-2.5 мг, или по 40-200 мкг/кг, или по 1.17-6 мг/кв.м, 3-4 раза в день. Внутрь, от 1 года до 3 лет — 1 мг, от 3 до 7 лет — 2 мг, от 7 лет и старше — 3-5 мг. Суточные дозы — 2, 6 и 8-10 мг соответственно. Парентерально, эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки: дети от 30 дней до 5 лет — в/в (медленно) 0.2-0.5 мг через 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше — 1 мг через 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при надобности лечение можно повторить через 2-4 ч. Мышечная релаксация, столбняк: дети от 30 дней до 5 лет — в/м или в/в 1-2 мг, от 5 лет и старше — 5-10 мг, при надобности дозу можно повторять через 3-4 ч. Пациентам пожилого и старческого возраста лечение надлежит начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в изначальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют через 8 ч до исчезновения симптомов, потом переходят на пероральный прием.
При двигательном возбуждении вводят в/м или в/в 10-20 мг 3 раза в день. При травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хорее — в/м взрослым в изначальной дозе 10-20 мг, детям — 2-10 мг.
При эпилептическом статусе — в/в в изначальной дозе 10-20 мг, в в последствиидующем, при надобности — 20 мг в/м или в/в капельно.
При надобности в/в капельного введения (не более 4 мл) разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% растворе NaCl. Во избежание выпадения продукта в осадок надлежит использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор. Для купирования выраженного мышечного спазма — в/в единоразово, или двукратно 10 мг. Столбняк: начальная доза — 0.1-0.3 мг/кг в/в с интервалами 1-4 ч или в виде в/в вливания 4-10 мг/кг/сут. Ректально, как противоэпилептическое ЛС (эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки) — 0.15-0.5 мг/кг до максимальной дозы — 20 мг. Дети — 0.2-0.5 мг/кг, пожилые пациенты — 0.2-0.3 мг/кг.
Особые указания
В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену по крайней мере на протяжении 1 мин на через 5 мг (1 мл) продукта. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция продукта поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок. В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. При почечной/печеночной недостаточности и долгом лечении необходим контроль картины периферической крови и «печеночных» ферментов. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной продолжительности лечения, у больных, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не надлежит использовать длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «отмены» (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гипервосприимчивость, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки), однако благодаря медленному T1/2 диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у др. бензодиазепинов.
При возникновении у заболевших таких необычных реакций, как высокая агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение надлежит прекратить. Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у заболевших эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса. В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по «жизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивают риск развития врожденных пороков при использовании в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние периоди беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости — возможен синдром «отмены» у новорожденного. Дети, особо в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать ЛС, содержащие бензиловый спирт, — возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, снижением АД и, возможно, эпилептическими припадками, также внутричерепными кровоизлияниями.
Использование (особо в/м или в/в) в дозах выше 30 мг на протяжении 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (синдром «вялого малыша») и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола, седативных и антипсихотических ЛС (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, ЛС для общей анестезии, миорелаксантов. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют T1/2 и усиливают действие. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.
Антацидные ЛС уменьшают скорость всасывания диазепама из ЖКТ, но не его полноту.
Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. При одновременном использовании с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации в последствиидних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы). Снижает эффективность леводопы у заболевших паркинсонизмом.
Омепразол удлиняет время выведения диазепама. Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для «выключения» сознания при помощи индукционных доз. Может повышать токсичность зидовудина. Рифампин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме. Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие. Фармацевтически несовместим в одном шприце с др. ЛС.
Перед применением продукта Валиум проконсультируйтесь с врачом!
Внимание!Перед применением медикамента «Валиум» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Валиум».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
