Наименование: ВАЛЬСАКОР® , KRKA
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Действующее вещество лекарства Вальсакор — валсартан — активный, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Он воздействует селективно на подтип рецепторов AT1, ответственных за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензинаII в плазме крови после блокады валсартаном рецепторов AT1 могут стимулировать незаблокированные рецепторы AT2, регулирующие влияние рецепторов AT1. Валсартан не проявляет какой-либо агонистической активности в отношении рецепторов AT1 и имеет гораздо большее сродство (где-то в 20 000 раз) к рецепторам AT1, чем к рецепторам AT2. Неизвестно, связывается ли валсартан с иными гормональными рецепторами, блокирует их или ионные каналы, важные для регуляции сердечно-сосудистой системы.
Валсартан не ингибирует активность АПФ (известного также как кининаза II), что превращает ангиотензин I в ангиотензин II и катализирует распад брадикинина. Антагонисты ангиотензина II не вызывают кашля, поскольку не влияют на активность АПФ и не усиливают продукцию брадикинина и субстанции Р.
Лечение Вальсакором пациентов с АГ приводило к снижению АД, не влияя на ЧСС.
У большинства пациентов гипотензивное влияние развивается в течение 2 ч после однократного перорального приема, а максимальный результат со стороны АД достигается в течение 4–6 ч. Гипотензивный результат длится более 24 ч после приема дозировки. Во время повторного применения максимальное снижение АД достигается через 4 нед и сохраняется в течении всего периода длительного лечения. При одновременном использовании с гидрохлоротиазидом достигается дополнительное снижение АД.
Резкое прекращение приема валсартана не приводит к внезапному повышению АД и другим нежелательным клиническим явлениям у пациентов.
При длительном использовании у пациентов с АГ установлено, что препарат не имел существенного влияния на уровень общего ХС, мочевой кислоты, а также при исследованиях до еды — на концентрацию ТГ и глюкозы в плазме крови.
Использование лекарства Вальсакор приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA, увеличению фракции выброса, а также уменьшению признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.
Валсартан был также полезен для снижения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель, как период после перенесенного острого инфаркта миокарда до возникновения первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, приводящих к летальному исходу.
Дети. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирение были наиболее частыми медицинскими факторами, способствующими развитию АГ у детей.
Фармакокинетика
Абсорбция. После перорального применения лекарства Cmax валсартана в плазме крови достигается через 2–4 ч, в форме р-ра — через 1–2 ч. Средняя биодоступность таблеток и р-ра лекарства составляет 23 и 39% соответственно. Прием пищи уменьшает экспозицию к валсартану где-то на 40% и Cmax в плазме крови — на 50%, хотя приблизительно через 8 ч после применения до еды концентрации валсартана в плазме крови аналогичны таковым при приеме в состоянии сытости. Но такое снижение экспозиции не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан возможно использовать либо во время еды, либо между приемами.
Распределение. Объем распределения валсартана в стабильном состоянии после в/в введения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не распределяется в ткани экстенсивно. Валсартан нормально связывается с белками плазмы крови (94–97%), как правило с альбумином.
Биотрансформация. Валсартан не биотрансформируется в большом объеме, поскольку лишь около 20% дозировки восстанавливается в форме метаболитов. Гидроксиметаболит был выявлен в плазме крови в малой концентрации (менее 10% AUC валсартана). Данный метаболит фармакологически неактивен.
Выведение. Валсартан показывает мультиэкспоненциальную кинетику распада (T½α<1 ч и T½β ≈9 ч). Валсартан главным образом выводится через желчевыводящие пути с калом (около 83% дозировки) и через почки с мочой (около 13% дозировки), как правило в неизмененном виде. После в/в введения клиренс валсартана из плазмы крови составляет приблизительно 2 л/ч, а его клиренс из почек составляет 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). T½ валсартана составляет 6 ч.
Пациенты с сердечной недостаточностью (только 40; 80 и 160 мг). Среднее время достижения Cmax и T½ валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и здоровых добровольцев одинаково. Величины AUC и Cmax валсартана увеличиваются линейно и почти пропорциональны повышению дозировки выше клинического диапазона (40–160 мг 2 раза в сутки). Коэффициент кумуляции составляет в среднем 1,7. Клиренс валсартана после приема внутрь составляет где-то 4,5 л/ч. Возраст не влияет на клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.
Отдельные группы пациентов
Пациенты приклонного возраста. У некоторых заболевших приклонного возраста системное влияние валсартана было несколько более выраженным, чем у лиц молодого возраста; но не выявлено какой-либо клинической значимости этого.
Больные с нарушением функции почек. Не отмечено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому больным с нарушением функции почек (клиренс креатинина >10 мл/мин) коррекции дозировки не требуется. На данный момент нет опыта относительно безопасности применения лекарства у пациентов с клиренсом креатинина <10 мл/мин и у тех, которые проходят диализ, поэтому валсартан надлежит с осторожностью использовать у таких категорий пациентов. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его выведение при гемодиализе маловероятно.
Больные с нарушением функции печени. Где-то 70% величины дозировки препарта, которая всосалась, экскретируется с желчью как правило в неизмененном виде. Валсартан не поддается значительной биотрансформации, и как возможно ожидать, системное влияние валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому больным с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозировки валсартана не требуется. Показано, что у заболевших с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается где-то вдвое.
Больные с нарушением функции почек. Использование лекарства у детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин и у детей, которым проводят диализ, не изучалось, поэтому валсартан не предлогается таким пациентам. Для детей с клиренсом креатинина >30 мл/мин коррекции дозировки не требуется. Надлежит тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови.
Состав и форма выпуска
табл. п/плен. оболочкой 80 мг, №28, №84
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, оксид железа красный (Е172).
№ UA/6227/01/02 от 13.04.2012 до 13.04.2017
табл. п/плен. оболочкой 160 мг, №28, №84
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, оксид железа желтый (Е172), оксид железа красный (Е172).
№ UA/6227/01/03 от 13.04.2012 до 13.04.2017
табл. п/плен. оболочкой 320 мг, №28
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, оксид железа желтый (Е172), оксид железа красный (Е172).
№ UA/6227/01/04 от 13.04.2012 до 13.04.2017
Показания
АГ (таблетки 80; 160 и 320 мг). Лечение АГ у взрослых и детей в возрасте от 6 до 18 лет.
АГ (таблетки 40 мг). Лечение АГ у детей в возрасте от 6 до 18 лет.
Постинфарктное состояние (таблетки 40; 80 и 160 мг). Лечение клинически стабильных пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или асимптоматической систолической дисфункцией левого желудочка после недавно перенесенного (12 ч–10 дней) инфаркта миокарда.
Сердечная недостаточность (таблетки 40; 80 и 160 мг). Лечение симптоматической сердечной недостаточности, когда запрещено использовать ингибиторы АПФ, или как дополнительная терапия к приему ингибиторов АПФ, когда запрещено использовать блокаторы β-адренорецепторов.
Применение
Вальсакор принимать независимо от приема пищи, запивая водой.
АГ
АГ у взрослых (таблетки 80; 160 и 320 мг). Рекомендованная начальная дозировка Вальсакора составляет 80 мг 1 раз в сутки. Гипотензивный результат достигается через 2 нед, а максимальный гипотензивный результат — через 4 нед лечения. У пациентов, у которых не достигается адекватное снижение АД, дозу возможно увеличить до 160 мг и максимум — до 320 мг.
Вальсакор возможно использовать с иными антигипертензивными средствами. Добавление такого диуретика, как гидрохлоротиазид, у пациентов с АГ понизить АД еще больше.
АГ у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Начальная дозировка составляет 40 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела <35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела ≥35 кг. Надлежит корректировать дозу, исходя из реакции АД. Максимальные дозировки, исследованные во время клинических испытаний, приведены в таблице ниже. Дозировки выше тех, которые указаны, не исследовались, поэтому не рекомендуются.
Использование у детей в возрасте от 6 лет с почечной недостаточностью. Использование у детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин и детей, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не предлогается использовать у таких пациентов. Детям с клиренсом креатинина >30 мл/мин коррекции дозировки не требуется. Нужно тщательно контролировать функцию почек по уровню калия в плазме крови.
Использование у детей в возрасте от 6 лет с печеночной недостаточностью. Как и взрослым, Вальсакор противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Клинический опыт применения Вальсакора у детей с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Дозировка валсартана не должна превышать 80 мг у таких пациентов.
Постинфарктное состояние (таблетки 40; 80 и 160 мг). Терапию клинически стабильных пациентов возможно начинать уже через 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда. После начальной дозировки 20 мг 2 раза в сутки дозу валсартана надлежит повышать путем титрования до 40; 80 и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу используют в форме таблетки по 40 мг, которую возможно разделить на равные половины. Наибольшая дозировка составляет 160 мг 2 раза в сутки. В целом предлогается, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 нед после начала лечения, а наибольшая дозировка 160 мг 2 раза в сутки — через 3 мес в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической гипотензии или нарушении функции почек надлежит понизить дозу.
Валсартан возможно назначать пациентам, принимающим другие лекарственные средства после перенесенного инфаркта миокарда, в частности тромболитики, ацетилсалициловую кислоту, блокаторы β-адренорецепторов, статины и диуретики. Не предлогается комбинация с ингибиторами АПФ.
Исследование пациентов после перенесенного инфаркта миокарда всегда должно включать исследование функции почек.
Сердечная недостаточность (таблетки 40; 80 и 160 мг). Рекомендованная начальная дозировка Вальсакора составляет 40 мг 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно повышают до 80 и 160 мг 2 раза в сутки с интервалом не менее 2 нед и до максимальной дозировки, которую переносит больной. Надлежит принять решение о снижении дозировки сопутствующих диуретиков. Наибольшая суточная дозировка, которая вводилась во время клинических исследований, составляет 320 мг в распределенных дозах.
Валсартан возможно вводить с иными лекарствами для лечения сердечной недостаточности. Но не предлогается тройная комбинация ингибитора АПФ, блокатора β-адренорецепторов и валсартана.
Исследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать исследование функции почек.
Дополнительная информация об особых категориях пациентов
Пациенты приклонного возраста. Для пациентов приклонного возраста коррекции дозировки не требуется.
Нарушение функции почек. Коррекции дозировки не требуется для пациентов с клиренсом креатинина >10 мл/мин.
Нарушение функции печени. Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени без холестаза дозировка валсартана не должна превышать 80 мг. Валсартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и холестазом.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов лекарства. Тяжелые нарушения функции печени, двусторонний цирроз печени и холестаз.
Побочные эффекты
у взрослых пациентов с АГ общая частота побочных реакций находится в соответствии с фармакологией валсартана. Оказалось, что частота появления побочных реакций не связана с дозой или длительностью лечения и не зависит от пола, возраста или расы.
Побочные реакции сгруппированы по системам органов в соответствии с частотой появления: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения. В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке снижения их серьезности.
Для всех побочных реакций на препарат, о которых сообщили во время проведения постмаркетингового исследования и лабораторных анализов, невозможно определить какую-либо частоту побочной реакции на препарат, и поэтому они указаны с частотой «неизвестно».
АГ
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: неизвестно — снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: неизвестно — повышенная чувствительность, включая сывороточную реакцию.
Нарушения метаболизма и пищеварения: неизвестно — повышение калия в плазме крови, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — потеря сознания, головная боль, бессонница, снижение либидо.
Со стороны органа слуха: нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия; нечасто — сердечная недостаточность; неизвестно — васкулит.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения: нечасто — кашель, фарингит, ринит, синусит; неизвестно — инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — боль в животе, тошнота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — повышение уровня печеночных проб, включая повышение билирубина в плазме крови.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отек; неизвестно — сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно — миалгия, артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — почечная недостаточность и нарушение функции почек; нечасто — ОПН, повышение креатинина в плазме крови; неизвестно — повышение азота мочевины в крови.
Общие нарушения: нечасто — астения, повышенная утомляемость.
Реакции, которые отмечали у заболевших с АГ независимо от причинной связи с исследуемым препаратом: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Профиль безопасности, который определен у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или с сердечной недостаточностью, отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у заболевших с АГ. Это может касаться пациентов с основным заболеванием. Побочные реакции, которые имели место у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и/или с сердечной недостаточностью, указанные ниже.
Постинфарктное состояние и/или сердечная недостаточность
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: неизвестно — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: неизвестно — повышенная чувствительность, включая сывороточную реакцию.
Нарушения метаболизма и пищеварения: нечасто — гиперкалиемия; неизвестно — повышение калия в плазме крови, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — синкопе, головная боль.
Со стороны органа слуха: нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия; нечасто — сердечная недостаточность; неизвестно — васкулит.
Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения: нечасто — кашель, фарингит, ринит, синусит; неизвестно — инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — тошнота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — повышение показателей функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангионевротический отек; неизвестно — сыпь, зуд.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: неизвестно — миалгия, артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — почечная недостаточность и нарушение функции почек; нечасто — ОПН, повышение креатинина в плазме крови; неизвестно — повышение азота мочевины в крови.
Общие нарушения: нечасто — астения, повышенная утомляемость.
Дети. АГ. За исключением отдельных нарушений со стороны ЖКТ (боль в животе, тошнота, рвота) и головокружения, не определено значимых различий по типу, частоте и тяжести побочных реакций между профилем безопасности для детей в возрасте от 6 лет и раньше зарегистрированным для взрослых пациентов.
При нейрокогнитивной оценке и оценке развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не выявлено клинически значимого общего негативного результата после лечения валсартаном в течение срока до 1 года.
Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей в возрасте от 6 лет с основными хроническими заболеваниями почек.
Особые указания
гиперкалиемия. Одновременное использование с добавками калия, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, или иными лекарствами, которые могут увеличить уровни калия (гепарин натрия и др.), не предлогается. В случае необходимости надлежит проводить мониторинг уровня калия.
Пациенты с дисбалансом натрия и/или объема циркулирующей крови. У пациентов с тяжелым дисбалансом натрия и ОЦК (в частности у тех, кто получает высокие дозировки диуретиков) в отдельных случаях после начала терапии валсартаном может наблюдаться симптоматическая гипотензия. Дисбаланс натрия и/или ОЦК надлежит откорригировать перед началом лечения валсартаном, в частности путем снижения дозировки диуретика.
Стеноз почечных артерий. Для пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной почки безопасность применения валсартана не установлена.
Другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить уровень мочевины в крови и креатинина в плазме крови у пациентов с односторонним стенозом почечных артерий, поэтому предлогается проводить мониторинг функции почек при лечении пациентов с помощью валсартана.
Трансплантация почки. На данный момент нет опыта безопасного применения валсартана у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.
Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не должны получать терапию вальсартаном, поскольку основное заболевание влияет на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и с иными сосудорасширяющими лекарствами, надлежит быть особенно осторожным при назначении лекарства пациентам со стенозом аорты или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Нарушение функции почек. Нет необходимости в коррекции дозировки у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина >10 мл/мин). На сегодня нет опыта безопасного применения у пациентов с клиренсом креатинина <10 мл/мин и лицам, которые проходят диализ, потому валсартан надлежит с осторожностью использовать у таких пациентов.
Нарушение функции печени. Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени без холестаза валсартан надлежит назначать с осторожностью.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда (только 40; 80 и 160 мг). Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, зато риск развития нежелательных реакций повысился по сравнению с лечением соответствующими лекарствами. Таким образом, не предлогается прием комбинации валсартана и ингибитора АПФ. Надлежит с осторожностью начинать терапию у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Исследование функции почек нужно включить в исследование пациентов после перенесенного инфаркта миокарда. Использование валсартана у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению АД, но прекращения терапии из-за длительной симптоматической гипотензии, в основном, не требуется при условии соблюдения предоставленных инструкций относительно дозирования.
Сердечная недостаточность (только 40; 80 и 160 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, блокатора β-адренорецепторов и валсартана не показала никакого клинического преимущества. Эта комбинация, очевидно, увеличивет риск появления побочных явлений, и поэтому она не предлогается.
Надлежит с осторожностью начинать терапию пациентов с сердечной недостаточностью. Исследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать исследование функции почек. Использование валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью часто приводит к некоторому снижению АД, но прекращения терапии из-за длительной симптоматической гипотензии, в основном, не требуется при условии соблюдения предоставленных инструкций относительно дозирования.
Другие состояния при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы (только 320 мг). У пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (в частности с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями), лечение ингибиторами АПФ также было связано с олигурией и/или прогрессивной азотемией и в нечастых случаях с ОПН и/или летальным исходом. Поскольку валсартан считается антагонистом ангиотензина II, запрещено исключать, что использование валсартана может ассоциироваться с нарушением функции почек.
Особые предостережения относительно неактивных компонентов. Вальсакор содержит лактозу. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозным нарушением всасывания запрещено использовать этот лекарственный препарат.
Дети. Нарушение функции почек. Использование лекарства у детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин и детей, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не предлогается использовать у таких пациентов. Детям с клиренсом креатинина >30 мл/мин коррекции дозировки не требуется. Нужно тщательно контролировать функцию почек по уровню калия в плазме крови. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан используют при наличии других обстоятельств (высокая температура тела, дегидратация), что, вероятно, нарушает функцию почек.
Нарушение функции печени. Как и взрослым, препарат противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Клинический опыт применения валсартана у детей с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Дозировка валсартана таким пациентам не должна превышать 80 мг.
Использование в период беременности или кормления грудью
Беременность. Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано в течение всего периода беременности.
Эпидемиологические данные о риске тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не убедительны, но незначительное повышение риска не может быть исключено. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II, подобные риски могут существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продление терапии считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, надлежит перейти на альтернативное антигипертензивное лечение, что имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При подтверждении беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II нужно срочно прекратить, и, если вероятно, надлежит начать альтернативную терапию.
Известно, что использование антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместр беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Если использование антагонистов рецепторов ангиотензина II начали со II триместра беременности, предлогается проведение УЗИ почек и черепа плода.
Младенцы, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензинаII, требуют тщательного наблюдения относительно появления артериальной гипотензии.
Период кормления грудью. Из-за отсутствия какой-либо информации о использовании валсартана в период кормления грудью прием лекарства не предлогается. Желательно использовать альтернативные препараты с лучшими установленными профилями безопасности в период кормления грудью, особенно при кормлении новорожденных или недоношенных младенцев.
Дети. Валсартан используется для лечения АГ у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Безопасность и эффективность применения Вальсакора детям от 1 до 6 лет не установлены. Препарат не рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности применения.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Как и при приеме других антигипертензивных средств, желательно соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или при работе с механизмами вследствие возможного появления головокружения или слабости.
Взаимодействия
Не предлогается одновременное использование
Литий. Во время сопутствующего приема ингибиторов АПФ с литием отмечали обратимое повышение концентрации лития в плазме и токсичность. Из-за недостатка опыта одновременного применения валсартана и лития такая комбинация не предлогается. Если доказана необходимость применения комбинации, предлогается проведение тщательного мониторинга уровня лития в плазме крови.
Калийсберегающие диуретики, добавки калия, заменители соли, содержащие калий, или другие препараты, которые могут увеличить уровни калия. Если имеется необходимость в приеме лекарственного лекарства, который влияет на уровень калия в комбинации с валсартаном, предлогается проводить мониторинг уровня калия в плазме крови.
Необходима осторожность при одновременном использовании
НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту (>3 г/сут) и неселективные НПВП. При приеме антагонистов ангиотензина II сочетанно с НПВП вероятно ослабление антигипертензивного эффекта. Более того, одновременный прием антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к ухудшению функции почек и снижению уровня калия в плазме крови. Поэтому предлогается мониторинг функции почек в начале лечения, а также адекватное обеспечение пациента жидкостью.
Другие. Не выявлено взаимодействия валсартана с любым из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенопол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.
Дети. Предлогается с осторожностью примененять валсартан у детей с АГ одновременно с иными веществами, угнетающими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, что может увеличить уровень калия в плазме крови.
Передозировка
симптомы. Передозировка валсартана может привести к заметной артериальной гипотензии с угнетением сознания, коллапсом и/или шоком.
Лечение. Терапевтические мероприятия зависят от времени применения, типа и тяжести симптомов. Важнейшим считается стабилизация кровообращения. При артериальной гипотензии пациента надлежит уложить и провести коррекцию объема крови.
Маловероятно, что препарат выводится с помощью гемодиализа, поскольку валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
