Ванкорус — инструкция по применению, цена

Наименование: Ванкорус (Vancorus)

Форма выпуска, состав и пачка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета. 1 фл. ванкомицин (в форме гидрохлорида) 500 мг. Вспомогательные вещества: маннит.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета. 1 фл. ванкомицин (в форме гидрохлорида) 1 г. Вспомогательные вещества: маннит.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы гликопептидов.

Фармакологическое действие

Антибиотик из группы гликопептидов. Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки.

Кроме того, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует. In vitro ванкомицин активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая их гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis и энтерококков (в т.ч. Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (в т.ч. токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и дифтероидов. К ванкомицину in vitro также чувствительны другие микроорганизмы: Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium и Bacillus. In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину.

При комбинации ванкомицина и аминогликозидов наблюдается синергизм действия in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, стрептококков, не принадлежащих к группе D, энтерококков и бактерий группы Streptococcus viridans. Ванкомицин неактивен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Фармакокинетика

Всасывание

У лиц с нормальной функцией почек при многократном в/в введении 1 г ванкомицина (15 мг/кг, инфузия на протяжении 60 мин) создаются средние концентрации в плазме в пределах 63 мг/л непосредственно в последствии завершения инфузии; через 2 ч в последствии инфузии средняя концентрация в плазме составляет в пределах 23 мг/л, а через 11 ч — в пределах 8 мг/л.

При многократных инфузиях в дозе 500 мг на протяжении 30 мин, создаются средние концентрации в плазме в пределах 49 мг/л в последствии завершения инфузии; через 2 ч в последствии инфузии средние концентрации в плазме составляют в пределах 19 мг/л, через 6 ч — в пределах 10 мг/л. Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при единоразовом введении.

Распределение Vd колеблется от 0.3 до 0.43 л/кг.

Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке от 10 мг/л до 100 мг/л, связывание ванкомицина с белками плазмы составляет 55%. После в/в введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в цереброспинальную жидкость.

При менингите отмечается проникновение продукта в спинномозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Препарат практически не метаболизируется.

Выведение

T1/2 ванкомицина из плазмы примерно составляет 4-6 ч у больных с нормальной функцией почек. Около 75% введенной дозы ванкомицина выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации в первые 24 ч. Средний плазменный клиренс составляет в пределах 0.058 л/кг/ч, средний почечный клиренс — в пределах 0.048 л/кг/ч. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У больных с удаленной или отсутствующей почкой средний T1/2 составляет 7.5 сут. Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых заболевших в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями, включая:

• 
  эндокардит, вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);
  
• 
  эндокардит, вызванный энтерококками, например, Еnterococcus faecalis (только в сочетании с аминогликозидами);
  
• 
  лечение дифтероидного эндокардита (имеются данные об эффективности ванкомицина);
  
• 
  ранний эндокардит, обусловленный Staphylococcus epidermidis или дифтероидами, в последствии протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками);
  
• 
  профилактика эндокардита (в отдельных случаях);
  
• 
  сепсис;
  
• 
  инфекции костей и суставов;
  
• 
  инфекции нижних отделов дыхательных путей;
  
• 
  инфекции кожи и мягких тканей;
  
• 
  инфекции, вызванные грамположительными микроорганизмами, в случаях аллергической реакции на пенициллин;
  
• 
  при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины;
  
• 
  инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным продуктам;
  
• 
  псевдомембранозный колит (в виде раствора для приема внутрь).

Режим дозирования

Вводится только в/в капельно. Ванкорус нельзя вводить в/м или в/в болюсно (струйно)! При в/в введении раствора продукта рекомендуемая концентрация ванкомицина составляет не более 5 мг/мл и скорость введения не более 10 мг/мин.

У заболевших, которым показано ограничение потребления жидкости, продукт можно использовать в концентрации до 10 мг/мл, скорость введения — не более 10 мг/мин. Однако в случае применения таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с инфузией.

Взрослым с нормальной функцией почек продукт назначают в суточной дозе 2 г в/в (по 500 мг через 6 ч или по 1 г через 12 ч). Каждую дозу надлежит вводить со скоростью не более 10 мг/мин и на протяжении не менее 60 мин. Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

Для малышей доза, как правило, составляет 10 мг/кг в/в через 6 ч. Каждую дозу надлежит вводить на протяжении не менее 60 мин. Для новорожденных начальная доза составляет 15 мг/кг, а потом 10 мг/кг через 12 ч на протяжении первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни — через 8 ч до достижения возраста 1 месяца. Каждую дозу надлежит вводить на протяжении не менее 60 мин. Пациентам с нарушением функции почек необходимо индивидуально подбирать дозу. Подбор дозы ванкомицина для этой группы больных можно проводить под контролем содержания сывороточного креатинина. У больных пожилого возраста клиренс ванкомицина ниже, объем распределения больше.

У этой категории больных подбор дозы целесообразно проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке. У недоношенных малышей и у больных пожилого возраста в связи с ухудшением функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови. В приведенной ниже таблице указаны дозы ванкомицина в зависимости от КК . При анурии данную таблицу нельзя использовать для определения дозы продукта.

При анурии продукт надлежит назначать в изначальной дозе 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций ванкомицина в сыворотке.

Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации продукта, составляет 1.9 мг/кг/сут. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 мг один раз в несколько дней: при КК 10-50 мл/мин — 1 г через 3-7 дней, менее 10 мл/мин — 1 г через 7-14 дней. При анурии рекомендуется доза 1 г через 7-10 дней.

Правила приготовления раствора для в/в введения

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением продукта. Для этого во флакон с сухим, стерильным лиофилизатом ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 мг/мл. Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора. Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 мг/мл. Требуемую дозу, разведенного вышеуказанным образом ванкомицина, надлежит вводить путем дробных в/в инфузий на протяжении не менее 60 мин. В качестве растворителей можно использовать 5% раствор декстрозы (глюкозы) для инъекций или 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций.

Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения надлежит проверять визуально, если это возможно, на наличие механических примесей и изменение цвета. Приготовление раствора для приема внутрь и его применение Для лечения псевдомембранозного колита, вызванного Сlostridium difficile, вследствие применения антибиотиков, также для лечения стафилококкового энтероколита Ванкорус назначают внутрь.

Взрослым назначают по 0.5-2 г 3-4 раза/сут, детям – 0.04 г/кг 3-4 раза/сут. Соответствующую дозу растворяют в 30 мл воды и дают больному ее выпить или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Продолжительность лечения — 7-10 дней. В/в введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний. Ванкомицин неэффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

Побочное действие

• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, приливы, снижение АД, шок (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией продукта).
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, псевдомембранозный колит.
  
• 
  Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения.
  
• 
  Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, изменение функциональных почечных тестов, нарушение функции почек.
  
• 
  Со стороны органов чувств: вертиго, звон в ушах, ототоксические эффекты.

У ряда заболевших, получавших ванкомицин, наблюдалось ототоксическое действие. Оно может быть преходящим или носить постоянный характер.

Сообщается, что большинство таких случаев наблюдалось среди заболевших, которые получали избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у заболевших, получавших одновременное лечение другими продуктами с возможным развитием ототоксичности, например, аминогликозидами.

Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит, доброкачественный (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, сыпь.

Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, васкулит. Во время или вскоре в последствии слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.

Прочие: озноб, лекарственная лихорадка, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, тромбофлебиты. Быстрое введение продукттакже может вызвать синдром «красного человека», покраснения верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины. После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят на протяжении 20 мин, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.

Противопоказания

• 
  неврит слухового нерва;
  
• 
  почечная недостаточность;
  
• 
  I триместр беременности;
  
• 
  период лактации (грудного вскармливания);
  
• 
  высокая восприимчивость к ванкомицину.

С осторожностью надлежит использовать продукт при нарушении слуха (в т.ч. в анамнезе), во II и III триместрах беременности.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение во II-III триместре беременности возможно только по жизненным показаниям в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При надобности применения продукта в период лактации надлежит прекратить грудное вскармливание на время лечения продуктом.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек необходимо индивидуально подбирать дозу. Подбор дозы ванкомицина для этой группы больных можно проводить под контролем содержания сывороточного креатинина.

У недоношенных малышей и у больных пожилого возраста в связи с ухудшением функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови. В приведенной ниже таблице указаны дозы ванкомицина в зависимости от КК . При анурии данную таблицу нельзя использовать для определения дозы продукта. При анурии продукт надлежит назначать в изначальной дозе 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций ванкомицина в сыворотке.

Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации продукта, составляет 1.9 мг/кг/сут. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 мг один раз в несколько дней: при КК 10-50 мл/мин — 1 г через 3-7 дней, менее 10 мл/мин — 1 г через 7-14 дней. При анурии рекомендуется доза 1 г через 7-10 дней.

Особые указания

С осторожностью надлежит использовать ванкомицин у больных с почечной недостаточностью (рекомендуется контролировать концентрации ванкомицина в плазме крови при почечной недостаточности у больных старше 60 лет), поскольку при больших, сохраняющихся длительное время концентрациях продукта в крови возможно увеличение риска проявления токсического действия продукта; наибольшая концентрация не обязана превышать 40 мкг/мл, минимальная — 10 мкг/мл, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными.

Для заболевших с почечной недостаточностью дозы ванкомицина надлежит устанавливать индивидуально. Быстрое введение (например, на протяжении нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным понижением АД и в редких случаях — остановкой сердца. Ванкомицин надлежит вводить в виде разведенного раствора на протяжении не менее 60 мин, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией.

Ванкомицин надлежит назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, т.к. были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

У больных, получающих ванкомицин в/в, необходимо периодически проводить анализ крови и контроль функции почек. Ванкомицин является раздражающим веществом, поэтому диффузия растворенного продукта через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Могут наблюдаться тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (с концентрацией 2.5-5 мг/мл) и чередования мест введения продукта.

Использование в педиатрии

При назначении новорожденным рекомендуется контроль концентрации в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.

Лечение: корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном в/в введении ванкомицина и местных анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.

При одновременном и/или в последствиидовательном системном или местном использовании других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных продуктов (аминогликозиды, амфотерицин В, аминосалициловая кислота или другие салицилаты, бацитрацин, капреомицин, кармустин, паромомицин, циклоспорин, «петлевые» диуретики, полимиксин В, цисплатин, этакриновая кислота) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов. Колестирамин снижает активность ванкомицина (при приеме внутрь). Антигистаминные средства, меклозин, фенотиазины, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (шум в ушах, вертиго).

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами. Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании.

Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть в/в систему между применениями данных антибиотиков.

Кроме того, рекомендуется снизить концентрацию раствора ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!