Наименование: Варфарекс
Действующее вещество
Варфарин* (Warfarin*)
АТХ
B01AA03 Варфарин
Фармакологическая группа
- Антикоагулянты
Состав и форма выпуска
во флаконах пластиковых по 30 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Таблетки по 1 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, с фаской.
Таблетки по 3 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки голубого цвета с более темными вкраплениями, с фаской и риской.
Таблетки по 5 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-розового цвета с более темными вкраплениями, с фаской и риской на четыре части.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антикоагулянтное.
Фармакодинамика
Варфарекс® относится к группе антикоагулянтов— ЛС, препятствующих свертыванию крови, и предназначен для длительного применения. Оказывает непрямое антикоагулянтное воздействие, угнетая в печени синтез ряда факторов, участвующих в регуляции процесса свертывания крови. Варфарекс® предупреждает образование новых тромбов и препятствует увеличению уже сформировавшихся.
Фармакокинетика
Препарат считается рацемической смесью стереоизомеров R и S. Стереоизомер S в 2–5 раз активнее стереоизомера R, но его воздействие менее продолжительно. Варфарекс® (варфарин) полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 4ч после приема внутрь. Концентрация в плазме крови— 1–5мкг/мл (0,003–0,015 ммоль/л). Связывается с белками крови на 97–99%. Варфарекс® (варфарин) подвергается химическим превращениям в печени при участии системы микросомальных ферментов, содержащих цитохром P450, с образованием малоактивных и неактивных метаболитов. Выводится, как правило, с мочой (92%— в виде метаболитов, минимальная часть— в неизмененном виде) и в небольшом количестве— с желчью. T1/2 после однократного приема внутрь— 20–60 (в среднем 40)ч.
Существенных изменений фармакокинетики Варфарекса® (варфарина) у пожилых пациентов не замечено. Установлено, что пациенты этой группы более чувствительны к антикоагулянтам, но природа этого явления не выяснена. При нарушении функции печени синтез факторов свертывания крови снижается, а метаболизм Варфарекса® (варфарина) замедляется, что приводит к усилению его тормозящего влияния на свертывание крови.
Показания препарата Варфарекс®
Профилактика и лечение заболеваний, обусловленных образованием тромбов в сосудах:
тромбоз глубоких вен;
тромбоэмболия легких;
мерцание предсердий;
инфаркт миокарда;
протезирование сердечных клапанов.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
кровотечение (или угроза его развития) при некоторых тяжелых заболеваниях;
бактериальный эндокардит;
выраженная недостаточность и тяжелые заболевания печени или почек;
обтурационная желтуха;
сахарный диабет;
острый ДВС-синдром;
дефицит белков C и S;
геморрагический диатез;
тромбоцитопения;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
кровоизлияние в головной мозг;
алкоголизм;
тяжелая артериальная гипертензия;
недавно перенесенные или предполагаемые сложные операции и диагностические процедуры;
недостаточные возможности оценки состояния свертывающей системы крови с помощью лабораторных методов;
детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Варфарекс® не надлежит назначать беременным женщинам в связи с выявленным тератогенным действием, развитием кровотечений у плода и его гибелью.
Препарат выводится с материнским молоком в незначительном количестве и практически не оказывает влияния на свертываемость крови у ребенка, поэтому это лекарство возможно использовать в период лактации, но желательно воздержаться от грудного вскармливания в первые 3 дня терапии варфарином.
Побочные действия
Наиболее частыми побочными явлениями, наблюдаемыми в период лечения антикоагулянтами, являются кровотечения и кровоизлияния в различные органы и ткани. Возможный риск развития этих побочных явлений возможно значительно понизить, строго соблюдая рекомендации врача, относящиеся к приему Варфарекса®.
В отдельных случаях лечение антикоагулянтами может вызвать нарушение кровообращения в конечностях или внутренних органах. О нарушении кровообращения чаще всего свидетельствуют боли и темно-красный цвет кожи пальцев на ногах. При появлении этих симптомов надлежит срочно обратиться к врачу.
Иными редко встречающимися побочными эффектами являются кожные аллергические реакции (зуд, крапивница, дерматит), тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушение деятельности печени (повышение уровня печеночных ферментов в крови, желтуха), лихорадка, общая слабость, изменение картины крови, преходящее облысение.
Взаимодействие
Высокое содержание витамина K в продуктах питания (шпинат, брокколи, салат и другие лиственные овощи) может понизить воздействие Варфарекса®. Но, не надлежит менять характер питания слишком резко, применять витамины и пищевые добавки без консультации с врачом.
Курение может уменьшить противосвертывающее воздействие лекарства.
Результат Варфарекса® может изменяться под действием большого числа ЛС.
НПВС, дипиридамол, вальпроевая кислота, ингибиторы цитохрома P450, циметидин, хлорамфеникол, слабительные средства— повышают риск развития кровотечений. Надлежит избегать сочетанного применения этих препаратов и Варфарекса® (циметидин возможно заменить на ранитидин или фамотидин). При необходимости лечения хлорамфениколом антикоагулянтную терапию вероятно временно прекратить. Диуретики могут снижать воздействие антикоагулянтов (в случае выраженного гиповолемического действия, которое может привести к увеличению концентрации факторов свертывания). Ослабляют воздействие: барбитураты, витамин K, глутетимид, гризеофульвин, диклоксациллин, карбамазепин, миансерин, парацетамол, ретиноиды, рифампицин, сукральфат, феназон, холестирамин. Усиливают воздействие: аллопуринол, амиодарон, анаболические стероиды (алкилированные в положении C-17), ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, гепарин, глибенкламид, глюкагон, даназол, диазоксид, дизопирамид, дисульфирам, изониазид, кетоконазол, кларитромицин, клофибрат, левамизол, метронидазол, миконазол, налидиксовая кислота, нилутамид, омепразол, пароксетин, прогуанил, пероральные гипогликемические средства— производные сульфаниламидов, сульфаниламиды, тамоксифен, тироксин, хинин, хинидин, флувоксамин, флуконазол, фторурацил, хинолоны, хлоралгидрат, хлорамфеникол, цефалоспорины, циметидин, эритромицин, этакриновая кислота, этанол. При применении Варфарекса® в сочетании с вышеперечисленными лекарствами нужно проводить контроль МНО в начале и конце лечения и, по возможности, через 2–3 нед от начала терапии. При применении препаратов, которые могут увеличить риск развития кровотечения из-за снижения правильной коагуляции (ингибирование факторов свертывания крови или ферментов печени), стратегия антикоагулянтной терапии должна определяться способностью проведения лабораторного контроля. Если возможен частый лабораторный контроль, то при необходимости терапии подобными средствами дозу Варфарекса® возможно уменьшить на 5–10%. Если проведение лабораторного контроля затруднено, то лечение Варфарексом® нужно прекратить в случае необходимости назначения указанных препаратов.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в день, желательно в одно и то же время суток. Дозу, режим и длительность применения Варфарекса® врач определяет для каждого пациента индивидуально, руководствуясь тяжестью заболевания и результатами контроля свертывания крови (МНО). Без разрешения врача запрещено самовольно изменять дозу или прекращать лечение Варфарексом®.
Начальная дозировка— 2,5–5мг в день в первые 2 дня, затем ее постепенно регулируют в соответствии с индивидуальной реакцией свертывания крови пациента (МНО). После достижения желаемого уровня МНО (2,0–3,0, а в отдельных случаях 3,0–4,5) прописывают поддерживающую дозу.
Пожилым, ослабленным или относящимся к группе риска пациентам прописывают более низкие начальные дозировки и соблюдают осторожность при их повышении. Детям Варфарекс® зачастую не прописывают.
В начале лечения лабораторный контроль за МНО осуществляют каждый день, в течение последующих 3–4 нед контроль осуществляют 1–2 раза в неделю, позже— каждые 1–4 нед. Более частый дополнительный контроль нужен в тех случаях, когда меняется состояние здоровья пациента, перед плановой операцией или другой процедурой, а также когда прописывают или отменяют какой-либо другой медикамент.
Передозировка
Симптомы хронической интоксикации: кровотечение из десен, носовое кровотечение, чрезмерное менструальное кровотечение, сильное или длительное кровотечение при мелких поверхностных повреждениях, кровоизлияния в кожу, наличие крови в моче и кале и др.
Лечение: при небольших кровотечениях нужно уменьшить дозу лекарства или прекратить лечение на короткий срок. В случае развития тяжелого кровотечения— переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, или свежезамороженной плазмы, или цельной крови.
Особые указания
Использование антикоагулянтов увеличивет риск развития кровотечений. Чтобы следить за состоянием свертывающей системы крови, в период лечения Варфарексом® надлежит регулярно посещать врача и проводить назначенные анализы.
При обращении к врачам, стоматологам или фармацевтам нужно сообщать им, что Вы принимаете Варфарекс®.
Надлежит обратиться к врачу, если возникают нарушения пищеварения, сопровождающиеся диареей (поносом), лихорадкой.
Беременность в период лечения Варфарексом® весьма нежелательна, поэтому нужно применять эффективные методы ее профилактики.
Нужно быть осторожными при обращении с острыми и травмоопасными предметами, избегать деятельности, связанной с риском ранения и последующего кровотечения.
В период лечения нужно воздерживаться от употребления этанола (риск развития гипопротромбинемии).
Безопасность применения лекарства у детей в клинических исследованиях изучена недостаточно.
Данных о неблагоприятном влиянии Варфарекса® на возможность управлять транспортными средствами и обслуживать другие механизмы нет.
Пациентам с непереносимостью лактозы надлежит иметь в виду, что 1 табл. Варфарекса® содержит 106–112мг лактозы.
Условия хранения препарата Варфарекс®
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Варфарекс®
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
