Наименование: Верошпирон (Verospiron)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с характерным меркаптановым запахом, с маркировкой «VEROSPIRON» на одной стороне. 1 таб. спиронолактон 25 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Капсулы твердые желатиновые, с непрозрачной желтой крышечкой и непрозрачным белым корпусом. 1 капс. спиронолактон 50 мг. Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат. Состав желатиновой капсулы: хинолиновый желтый (Е104) C.I.47005, титана диоксид (Е171) C.I.77891, желатин.
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с непрозрачной оранжевой крышечкой и непрозрачным желтым корпусом. 1 капс. спиронолактон 100 мг. Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат. Состав желатиновой капсулы: краситель оранжевый (Е110) C.I.15985, титана диоксид (Е171) C.I.77891, хинолиновый желтый (Е104) C.I.47005, желатин.
Клинико-фармакологическая группа: Калийсберегающий диуретик.
Фармакологическое действие
Калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев.
Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, сокращает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Максимальный эффект наблюдается через 7 ч в последствии приема капсул внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивный эффект обусловлен диуретическим эффектом, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ; биодоступность составляет 100%. После каждый деньго приема 100 мг спиронолактона на протяжении 15 дней Сmax составляет 80 нг/мл, время достижения Сmax в последствии очередного утреннего приема — 2-6 ч.
Распределение
Связывается с белками плазмы крови на 98%. Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при всем этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Vd — 0.05 л/кг.
Метаболизм
В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей Сmax через 2-4 ч, его связь с белками плазмы крови составляет 90%.
Выведение
T1/2 — 13-24 ч. Выводится преимущественно с мочой (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде) и частично — с калом. Выведение канренона (главным образом, с мочой) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2-3 ч, во второй — 12-96 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.
Показания
эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может использоваться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, в т.ч. цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, сопровождающиеся отеками;
гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения;
для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.
Режим дозирования
При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг единоразово и может быть увеличена до 200 мг, при всем этом увеличивать дозу надлежит постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, продукт необходимо принимать не менее 2 недель.
При надобности проводят коррекцию дозы. При идиопатическом гиперальдостеронизме продукт назначают в дозе 100-400 мг/сут.
При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.
При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 мг/сут, единоразово или в несколько приемов. Максимальная суточная доза составляет 400 мг, если пероральные продукты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают на протяжении 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу на несколько приемов каждый день.
При увеличении концентрации калия в крови во время приема продукта и снижении в последствии отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. При долгом диагностическом тесте продукт назначают в такой же дозе в течении 3-4 недель.
При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен при помощи более точных диагностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон надлежит принимать в суточной дозе 100-400 мг, разделив ее на 1-4 приема на протяжении всего периода подготовки к хирургической операции.
Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при всем этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента. При лечении отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс и потому применение данного продукта рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности продукт назначают каждый день на протяжении 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
При отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для взрослых обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) в моче превышает 1.0. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. При отеках у малышей начальная доза составляет 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы и при надобности ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоизначальной.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм, судороги икроножных мышц.
Со стороны системы органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.
Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гиперкреатининемия, увеличение концентрации мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.
Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, продолжительности лечения и обычно носит обратимый характер), снижение потенции и эрекции; у женщин — нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом продукта не установлено).
Аллергические реакции: крапивница, не часто — макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд. Дерматологические реакции: алопеция, гипертрихоз.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
Противопоказания
болезнь Аддисона;
гиперкалиемия;
гипонатриемия;
почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);
анурия;
беременность;
период лактации;
высокая восприимчивость к какому-или из компонентов продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт при гиперкальциемии, метаболическом ацидозе, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетической нефропатии, хирургических вмешательствах, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, печеночной недостаточности, циррозе печени, также пациентам пожилого возраста.
Беременность и лактация
Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать продукт при печеночной недостаточности, циррозе печени. При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями печени,необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин). С осторожностью надлежит назначать продукт при диабетической нефропатии. При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Особые указания
При использовании Верошпирона возможно временное увеличение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особо при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие гиперхлоремического метаболического ацидоза. При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особо с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Верошпирона из-за возможности развития гиперкалиемии.
При лечении НПВС на фоне приема Верошпирона надлежит контролировать функцию почек и уровень электролитов крови. Во время лечения Верошпироном употребление алкоголя противопоказано, надлежит избегать употребления пищи, богатой калием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен при помощи калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при надобности возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Верошпирон при одновременном использовании снижает эффект антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и митотана; усиливает действие диуретиков и антигипертензивных продуктов, усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
При приеме Верошпирона одновременно с продуктами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II возрастает риск развития гиперкалиемии.
На фоне применения Верошпирона сокращается токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности). Верошпирон снижает восприимчивость сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии). «Петлевые» и тиазидные диуретики усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты Верошпирона. ГКС также усиливают диуретический и натрийуретический эффект Верошпирона при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии. Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект Верошпирона.
Хлорид аммония, колестирамин при одновременном использовании с Верошпироном способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза, а флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
При одновременном использовании Верошпирон усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса. Верошпирон при одновременном использовании усиливает метаболизм феназона (антипирина), увеличивает период полувыведения дигоксина (возможна интоксикация дигоксином), ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 30°С. Период годности — 5 лет.
Внимание!Перед применением медикамента «Верошпирон (Verospiron)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Верошпирон (Verospiron)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
