Наименование: ВЕСТИБО, Актавис Украина
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Механизм действия бетагистина полностью не изучен. Он способствует усилению кровотока в сосудах Stria vascularis внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Установленно, что бетагистин обладает слабым агонистическим эффектом на Н1-рецепторы и выраженным антагонистическим эффектом на Н3-рецепторы гистамина в ЦНС и вегетативной нервной системе. Кроме того, бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее воздействие на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии, ускоряя и облегчая процесс центральной вестибулярной компенсации. Этот результат характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождением гистамина и реализуется в результате антагонизма Н3-рецепторов.
В совокупности все эти свойства обеспечивают положительный терапевтический результат бетагистина при лечении болезни Меньера и вестибулярного головокружения различного происхождения. Бетагистин усиливает обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические Н3-рецепторы, что приводит к снижению их чувствительности. Подобное воздействие на гистаминергическую систему объясняет эффективность бетагистина при лечении головокружения и вестибулярных нарушений.
Фармакокинетика. При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. После всасывания препарат быстро и практически полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не оказывает фармакологического действия). Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий (ниже границы определения 100 мг/мл). Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче.
Cmax 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови достигается через 1 ч после приема. T½ 2-пиридилуксусной кислоты — около 3,5 ч. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме лекарства в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозировки определяется в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.
Состав и форма выпуска
табл. 8 мг, №30
№ UA/4059/01/01 от 22.11.2010 до 22.11.2015
табл. 16 мг, №30
№ UA/4059/01/02 от 22.11.2010 до 22.11.2015
табл. 24 мг, №20, №60
№ UA/4059/01/03 от 22.11.2010 до 22.11.2015
Показания
болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами: головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой; снижением слуха (тугоухостью); шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.
Применение
суточная дозировка для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределенная для приема в течении суток.
Принимать препарат желательно после еды. Дозу надлежит подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение выраженности симптомов иногда отмечают только после 2–3 нед лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме лекарства в течении нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение бетагистина в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.
Противопоказания
гиперчувствительность к действующему или любому из компонентов лекарства. Вестибо противопоказан пациентам с феохромоцитомой.
Побочные эффекты
следующие побочные реакции отмечали у пациентов с такой частотой: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), единичные (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000):
со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе немедленного типа (в частности, сообщалось о случаях развития анафилаксии);
со стороны ЖКТ: часто — тошнота и диспепсия. В некоторых случаях возникали жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль в пищеводе, боль в абдоминальной области вследствие вздутия и метеоризма). Эти побочные эффекты зачастую исчезают при приеме лекарства с пищей или после снижения дозировки;
со стороны кожи и подкожной клетчатки: в отдельных случаях отмечали реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, кожную сыпь, зуд, крапивницу;
со стороны ЦНС: очень редко — сонливость, головная боль;
со стороны сердечно-сосудистой системы: единичные — повышение ЧСС;
со стороны дыхательной системы: единичные — обострение БА (при наличии ее в анамнезе);
общие расстройства: единичные — ощущение жара.
Особые указания
используют с осторожностью у пациентов с пептической язвой, учитывая риск появления диспепсии во время лечения. С осторожностью использовать при наличии у пациентов крапивницы, сыпи и аллергического ринита, так как после применения бетагистина вероятно усиление выраженности этих симптомов. С осторожностью использовать у пациентов с тяжелой артериальной гипотензией. Препарат содержит лактозу, поэтому не использовать при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы. Использовать с осторожностью в период лечения пациентов с БА и у пациентов с аллергическими заболеваниями.
Использование в период беременности и кормления грудью. Поскольку исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда позволяют оценить возможность токсичного влияния на человека, следовательно, в период беременности препарат возможно принимать только при наличии обоснованной надобности и под непосредственным наблюдением врача.
Проникновение бетагистина в грудное молоко не изучали. Пользу от применения лекарства у матери нужно соотносить с потенциальным риском для ребенка.
Дети. В связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности применения лекарства Вестибо не предлогается назначать его детям.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Исследования эффектов на возможность управлять транспортными средствами или работать с иными механизмами не проводили. Нужно учитывать возможность появления побочных реакций со стороны нервной системы.
Взаимодействия
не используют одновременно с антигистаминными лекарственными средствами, поскольку они могут снижать эффективность Вестибо. Этанол, пириметамин, сальбутамол потенцируют эффекты лекарства Вестибо.
Передозировка
известно несколько случаев передозировки лекарства. У некоторых пациентов отмечали легкие и умеренные симптомы (тошнота, рвота, диспепсия, атаксия, сонливость, боль в животе) после приема лекарства в дозах <640 мг. Тяжелые осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) выявляли при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение симптоматическое.
Условия хранения
хранить при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
