Виагра Viagra — инструкция по применению, цена

Наименование: Виагра (Viagra)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «VGR 25» — на другой. 1 таб. сильденафил (в форме цитрата) 25 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, пленочное покрытие Opadry голубой и Opadry прозрачный.

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «VGR 50» — на другой. 1 таб. сильденафил (в форме цитрата) 50 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, пленочное покрытие Opadry голубой и Opadry прозрачный.

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «VGR 100» — на другой. 1 таб. сильденафил (в форме цитрата) 100 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, пленочное покрытие Opadry голубой и Opadry прозрачный.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, применяемый при нарушениях эрекции.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.

Ингибирование ФДЭ5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоформ фосфодиэстеразы (в 10 раз – ФДЭ6, более чем в 80 раз – ФДЭ1, более чем в 700 раз – ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7 – ФДЭ11).

В отношении ФДЭ5 силденафил примерно в 4000 раз более активен, чем в отношении ФДЭ3 – цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении миокарда. У некоторых больных через 1 ч в последствии приема продукта в дозе 100 мг при помощи теста Farnsworth-Munsell 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого); через 2 ч в последствии приема продукта эти изменения отсутствовали.

Считается, что нарушение цветового зрения вызвано ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Силденафил не дает воздействия на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила зависит от дозы при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз.

Всасывание

После приема вещества вовнутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность примерно составляет 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации примерно 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50%. После единоразового приема 100 мг вещества вовнутрь Cmax составляет 18 нг/мл (38нМ) и достигается при приеме натощак на протяжении 30-120 мин (примерно 60 мин).

При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается примерно на 29%.

Распределение Vd силденафила в равновесном состоянии составляет примерно 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (примерно 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин в последствии приема силденафила.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием микросомальных изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9. Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 составляет в пределах 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени — с мочой (примерно 13% дозы).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых (65 лет и старше) больных клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) больных.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила в последствии приема внутрь единоразово (50 мг) не изменяются.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК ≤ 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у больных такой же возрастной группы.

У больных с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у больных такой же возрастной группы.

Показания

• 
  нарушения эрекции, характеризующиеся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Режим дозирования

Препарат принимают вовнутрь. Для большинства больных рекомендуемая доза составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сут. У больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу снижают до 25 мг.

При нарушениях функции печени дозу продукта можно снизить до 25 мг. При совместном использовании с ритонавиром наибольшая разовая доза силденафила обязана составлять 25 мг, не чаще чем 1 раз в 48 ч.

При совместном использовании с ингибиторами изофермента CYP3A4 (такими как эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза обязана составлять 25 мг. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у больных, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил надлежит только в последствии того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих больных. Следует рассмотреть целесообразность снижения изначальной дозы силденафила.

Побочное действие

Побочные эффекты обычно преходящие и легкие или умеренно выраженные. Частота нежелательных явлений повышается с увеличением дозы. При использовании продукта в дозах, превышавших рекомендуемые, побочные эффекты были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще. Ниже перечислены нежелательные явления, зарегистрированные в процессе постмаркетингового применения.

• 
  Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь).
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, обмороки, носовое кровотечение.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: рвота.
  
• 
  Со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер.
  
• 
  Со стороны половой системы: длительная эрекция и/или приапизм.

Противопоказания

• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта. Препарат противопоказан к применению у заболевших, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов.

С осторожностью надлежит использовать продукт при анатомической деформации полового члена (в т.ч. при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони), при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (таких как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения), при заболеваниях, сопровождающихся кровоточивостью, при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, наследственном пигментном ретините, сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, перенесенном в в последствиидние 6 мес инфаркте миокарда, инсульте, тяжелых, угрожающих жизни аритмиях, артериальной гипертензии (АД более 170/100 мм рт.ст.) или гипотензии (АД менее 90/50 мм рт.ст.).

Беременность и лактация

Силденафил не предназначен для применения у женщин.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени дозу продукта надлежит снизить до 25 мг.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу снижают до 25 мг.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Сексуальная активность представляет определенный риск при заболеваниях сердца; в связи с этим перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врач может посчитать нужным обследование сердечно-сосудистой системы.

Сексуальная активность является нежелательной у больных с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в в последствиидние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами, угрожающими жизни аритмиями, артериальной гипертензией (АД>170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД<90/50 мм рт.ст.). Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, которое приводит к преходящему снижению АД. Этот эффект не является клинически значимым и не приводит к каким-или в последствиидствиям у большинства больных.

Однако до назначения силденафила врач должен тщательно взвесить риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у больных с определенными сопутствующими заболеваниями, особо на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у заболевших с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), также с не часто встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы. Были отмечены редкие случаи развития передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза как причина ухудшения или потери зрения, на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил.

Большинство этих больных имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) головки зрительного нерва, возраст свыше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия, курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и передней ишемической оптической невропатией неартериального генеза не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза, если ранее это состояние у него уже отмечалось.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных больных, силденафил надлежит с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у больных, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил надлежит только в последствии того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих больных.

Следует рассмотреть целесообразность снижения изначальной дозы силденафила. Кроме того, врач должен проинфомировать больных о том, какие действия надлежит предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии. Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида (донатора оксида азота) на тромбоциты человека in vitro. В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у больных, получавших силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. У небольшого числа заболевших с наследственным пигментным ретинитом имеются наследственные нарушения фосфодиэстераз сетчатки. Сведений о безопасности применения силденафила у заболевших с пигментным ретинитом нет; в связи с этим у таких заболевших силденафил надлежит использовать с осторожностью.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не надлежит назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Безопасность и эффективность силденафила при использовании в комбинации с другими препаратами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Использование в педиатрии

Силденафил не предназначен для применения у малышей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне приема продукта Виагра какого-или отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими препаратами не наблюдалось, однако поскольку при приеме продукта возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, надлежит внимательно относиться к индивидуальному действию продукта в указанных ситуациях, особо в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

При единоразовом приеме продукта в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: при надобности проводят симптоматическую терапию. Диализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. в последствиидний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила.

При одновременном использовании ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила. Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает увеличение концентрации силденафила в плазме на 56%. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 раза/сут по 500 мг на протяжении 5 дней), на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При одновременном использовании силденафила (единоразово в дозе 100 мг) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4 (при приеме саквинавира 3 раза/сут в дозе 1200 мг), на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, Cmax силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (единоразово в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 (при приеме ритонавира по 500 мг 2 раза/сут), на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, Cmax силденафила увеличивалась на 300% (4-кратно), а AUC на 1000% (11-кратно). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови примерно составлял 200 нг/мл (сравнительная концентрация при единоразовом использовании одного силденафила через 24 ч составила 5 нг/мл). Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и продукт хорошо переносится. Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не оказывает влияние на биодоступность силденафила.

Ингибиторы CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила. Одновременный прием азитромицина (500 мг/сут на протяжении 3 дней) не дает воздействия на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK50150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при долгом использовании, так и при использовании по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких больных симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных больных, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено. Силденафил в дозе 100 мг не дает воздействия на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови примерно 80 мг/дл.

У заболевших с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет: систолического – на 8 мм рт.ст., диастолического – на 7 мм рт.ст. Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными препаратами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в сухом, недоступном для малышей месте при температуре до 30°С. Период годности – 5 лет.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!