Наименование: Винельбин (Vinelbin)
Форма выпуска, состав и пачка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, почти бесцветного раствора с коричневатым оттенком.
1 мл винорелбин (в форме тартрата) 10 мг.
Вспомогательные вещества: вода д/и.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, почти бесцветного раствора с коричневатым оттенком.
1 мл 1 фл. винорелбин (в форме тартрата) 10 мг 50 мг.
Вспомогательные вещества: вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа
Противоопухолевый продукт.
Фармакологическое действие
Противоопухолевый продукт, алкалоид барвинка розового, получаемый полусинтетическим путем, из группы винкаалкалоидов. Нарушает полимеризацию тубулина в процессе клеточного митоза. Блокирует митоз в фазе G2+M и вызывает разрушение клеток в интерфазе или при в последствиидующем митозе. Действует преимущественно на митотические микротрубочки; при использовании больших доз оказывает влияние и на аксональные микротрубочки. Эффект спирализации тубулина, вызываемый винорелбином, выражен слабее, чем у винкристина.
Фармакокинетика
После внутривенного введения продукта прослеживается трехфазная кинетика. Средний период полувыведения в конечной фазе составляет 40 (27,7-43,6) часов. Связь с белками плазмы составляет 13,5%. Интенсивно связывается с клетками крови и особо с тромбоцитами (78%). Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Большие количества определяются в селезенке, печени, почках, легких и вилочковой железе, умеренные — в сердце и мышцах, минимальные — в жировой ткани, головном и костном мозге. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме. Метаболизируется в печени, главным образом под действием изоформы фермента CYP ЗА4, относящегося к системе цитохромов Р450. Образует ряд метаболитов; один из метаболитов — диацетилвинорелбин сохраняет противоопухолевую активность. Выводится преимущественно с желчью. Фармакокинетика винорелбина, вводимого в дозе 20 мг/м2 еженедельно у больных с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью, не меняется. Фармакокинетика винорелбина не зависит от возраста больных.
Показания к применению продукта
немелкоклеточный рак легкого;
рак молочной железы;
рак предстательной железы, резистентный к гормонотерапии (в комбинации с малыми дозами пероральных кортикостероидов).
Режим дозирования
Винельбин применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми продуктами. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае надлежит обращаться к специальной литературе.
Винельбин вводится строго в/в в виде 6-10-минутной инфузии. В режиме монотерапии обычная доза продукта составляет 25-30 мг/м2 поверхности тела 1 раз в неделю. Препарат разводят в 0.9 % растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до концентрации 1-2 мг/мл. После введения продукта вену надлежит промыть, введя дополнительно не менее 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.
Для больных с площадью поверхности тела ≥2 м2 разовая доза Винельбина, вводимого в/в, не обязана превышать 60 мг.
При полихимиотерапии доза и частота введения Винельбина зависят от программы противоопухолевой терапии.
При снижении содержания нейтрофилов <1500 клеток/мкл крови или тромбоцитопении <75 000 клеток/мкл крови очередное введение Винельбина откладывают на 1 неделю. Если из-за гематологической токсичности пришлось воздержаться от 3-х еженедельных введений продукта, применение Винельбина рекомендуется прекратить.
У заболевших с выраженной печеночной недостаточностью Винельбин должен назначаться с осторожностью, в дозе, не превышающей 20 мг/м2.
Безопасность и эффективность Винельбина у малышей не изучена.
Какие-или специальные инструкции по применению Винельбина у пожилых людей отсутствуют.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения. Наименьшее число нейтрофилов наблюдается на 7-10-й день от начала терапии, восстановление происходит в в последствиидующие 5-7 дней. Кумулирования гематотоксичности не отмечено.
Со стороны иммунной системы: не часто — анафилактический шок или ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов, парестезии, гиперестезии, слабость в ногах, боль в области челюстей, не часто тяжелые парестезии с сенсорными и моторными симптомами, как правило, обратимого характера.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение или снижение АД, приливы жара и похолодание конечностей, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), выраженная гипотония, коллапс; не часто — тахикардия, сердцебиение и нарушение сердечного ритма.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, интерстициальная пневмония (при комбинированной терапии с митомицином), острый респираторный дистресс-синдром.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, стоматит, запор, диарея, панкреатит, парез кишечника, преходящее увеличение уровня билирубина и увеличение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, кожные высыпания.
Местные реакции: боль/жжение или покраснение в месте инъекции, изменение окраски вены, флебит; при экстравазации — воспаление подкожной жировой клетчатки, возможно, некроз окружающих тканей.
Прочие: слабость, миалгия, артралгия, лихорадка, боли различной локализации, включая боль в области грудной клетки и в области опухолевых образований, гипонатриемия, геморрагический цистит и синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Противопоказания к применению продукта
исходное содержание нейтрофилов <1500 клеток/мкл крови и тромбоцитов <75 000 клеток/мкл крови;
тяжелые инфекционные заболевания во время начала терапии или перенесенные на протяжении в последствиидних 2-х недель;
выраженная недостаточность функции печени, не связанная с опухолевым процессом;
потребность в постоянной оксигенотерапии — у заболевших с опухолью легкого;
беременность;
период лактации;
высокая восприимчивость к винкаалкалоидам или другим компонентам продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт при дыхательной недостаточности, угнетении костномозгового кроветворения (в т.ч. в последствии предыдущей химиотерапии или лучевого лечения), печеночной и почечной недостаточности, запорах или кишечной непроходимости в анамнезе, невропатии в анамнезе.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Во время и на протяжении, по крайней мере, 3 месяцев в последствии прекращения терапии необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
У заболевших с выраженной печеночной недостаточностью Винельбин должен назначаться с осторожностью, в дозе, не превышающей 20 мг/м2.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит назначать продукт при почечной недостаточности.
Особые указания
Лечение Винельбином надлежит проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми продуктами.
Лечение Винельбином проводят под строгим гематологическим контролем, определяя число лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов и уровень гемоглобина перед каждой очередной инъекцией или приемом внутрь. При содержании нейтрофилов ниже 1500 клеток/мкл и/или тромбоцитов ниже 75 000 клеток/мкл введение очередной дозы надлежит отложить до восстановления нормального уровня.
При выраженном нарушении функции печени дозы Винельбина надлежит снизить на 33%.
При нарушении функции почек необходимо усиленное наблюдение за больным.
При появлении признаков нейротоксичности 2-ой и более степени лечение продуктом надлежит отменить.
При появлении одышки, кашля или гипоксии невыясненной этиологии надлежит обследовать заболевшего для исключения легочной токсичности.
При экстравазации инфузию продукта надлежит немедленно прекратить, оставшуюся дозу вводят в другую вену.
При попадании Винельбина в глаза их надлежит обильно и тщательно промыть водой.
Передозировка
Основные ожидаемые проявления передозировки включают в себя подавление функции костного мозга и проявления нейротоксичности.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот не известен. В случае передозировки заболевшего надлежит госпитализировать и тщательно контролировать функции жизненно важных органов.
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании с другими цитостатиками возможно взаимное усугубление побочных эффектов, в первую очередь — миелосупрессии.
При совместном использовании с митомицином С возможно развитие острой дыхательной недостаточности.
При использовании совместно с паклитакселом повышается риск нейротоксичности.
Применение на фоне лучевой терапии приводит к радиосенсибилизации.
При использовании Винорельбина в последствии лучевой терапии может привести к повторному появлению лучевых реакций.
Одновременное применение продукта с индукторами и ингибиторами цитохрома Р450 может привести к изменению фармакокинетики винорелбина.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить в защищенном от света и недоступном для малышей месте при температуре от 2° до 8°С; не замораживать. Период годности — 2 года.
После дополнительного разведения продукта период хранения составляет 24 ч (при комнатной температуре).
Внимание!
Перед применением медикамента «Винельбин (Vinelbin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Винельбин (Vinelbin)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
