Вольтарен Рапид (Voltaren Rapid)

Наименование: Вольтарен Рапид (Voltaren Rapid)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой красновато-коричневого цвета, сахарной; круглые, двояковыпуклые, с надпечаткой белой краской «CG» на одной стороне и «РР» — на другой. 1 таб. диклофенак калия 50 мг. Вспомогательные вещества: кальция фосфат, крахмал кукурузный, натрия карбоксиметилкрахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, поливинилпирролидон (повидон). Состав оболочки: сахароза, тальк, полиэтиленгликоль, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, железа оксид красный, титана диоксид.

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь от белого до светло-желтого цвета, однородный, со специфическим запахом. 1 саше диклофенак калия 50 мг. Вспомогательные вещества: глицерола дибегенат, натрия сахаринат, анисовый ароматизатор, калия гидрокарбонат, ароматизатор мятный, аспартам, маннитол. Клинико-фармакологическая группа: НПВС.

Фармакологическое действие

НПВС. Вольтарен Рапид содержит диклофенак калия, оказывающий выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Благодаря быстрому началу действия, применение калиевой соли диклофенака предпочтительно для лечения острых болевых и воспалительных состояний. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение синтеза простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. In vitro диклофенак калия в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении больных, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. Вольтарен Рапид оказывает выраженное анальгетическое действие при умеренном и выраженном болевом синдроме.

При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, Вольтарен Рапид быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, также сокращает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. В клинических исследованиях было установлено, что диклофенак калия способен уменьшать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее.

При приступах мигрени Вольтарен Рапид сокращает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов как тошнота и рвота.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь диклофенак быстро и полностью всасывается из ЖКТ. После единоразового приема в дозе 50 мг Cmax диклофенака калия в плазме крови достигается через 20-60 мин и составляет примерно 5.5 мкмоль/л для порошка для приготовления раствора для приема внутрь и 3.8 мкмоль/л для таблеток, покрытых оболочкой.

При приеме продукта во время еды количество всасывающегося диклофенака не изменяется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться. Абсорбция диклофенака линейно зависит от дозы продукта. Около половины дозы диклофенака метаболизируется во время «первого прохождения» через печень.

Распределение

После многократного приема Вольтарена Рапид показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендуемого режима дозирования продукта кумуляции не отмечается. Связывание с белками сыворотки крови и распределение Связывание с белками сыворотки крови — 99.7%, преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся Vd составляет 0.12-0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч в последствии достижения Cmax в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более повышенными на протяжении периода до 12 ч.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством единоразового и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (З’-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5- дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 4 метаболитов, включая 2 фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак, имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60% дозы продукта выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы продукта выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После приема вещества вовнутрь различий во всасывании, метаболизме или выведении продукта, связанных с возрастом больных, не отмечается. У больных с нарушением функции почек не отмечается кумуляции неизмененного активного вещества при соблюдении рекомендованного режима дозирования.

При КК менее 10 мл/мин расчетные Css гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при всем этом метаболиты выводятся исключительно с желчью. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у больных с сохранной функцией печени.

Показания

Для краткосрочного лечения следующих острых состояний:

• 
  посттравматическая боль, воспаление и отек, например, вследствие повреждения связок;
  
• 
  в последствииоперационная боль, воспаление и отек, например, в последствии стоматологических или ортопедических оперативных вмешательств;
  
• 
  боль и/или воспаление, сопровождающие гинекологические заболевания, например, первичную дисменорею или аднексит;
  
• 
  приступы мигрени;
  
• 
  болевые синдромы со стороны позвоночника;
  
• 
  ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
  
• 
  в качестве вспомогательного средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, например, при фаринготонзиллите, отите, сопровождающихся выраженной болью и воспалением.

В соответствии с общепринятыми подходами к лечению инфекционно-воспалительных заболеваний необходимо также использовать этиотропные средства. Изолированное увеличение температуры не является показанием к применению Вольтарена Рапид.

Режим дозирования

Вольтарен Рапид надлежит назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе на протяжении как можно более короткого времени. Таблетки, покрытые оболочкой, надлежит проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью, желательно перед едой. Порошок для приготовления раствора для приема внутрь предпочтительно принимать перед едой. Содержимое саше надлежит растворить, помешивая, в стакане воды (негазированной).

Раствор может оставаться слегка мутным, но это не оказывает влияние на эффективность продукта. Для взрослых рекомендуемая начальная доза продукта составляет 100-150 мг/сут. В случае умеренной выраженности симптомов обычно бывает достаточно применения в суточной дозе 75-100 мг для таблеток, покрытых оболочкой, или 50-100 мг в форме порошка для приготовления раствора для приема внутрь. Суточную дозу надлежит делить на 2-3 приема приема для таблеток, покрытых оболочкой, и на 3 приема для порошка для приготовления раствора. Максимальная суточная доза продукта не обязана превышать 150 мг/сут. При первичной дисменорее суточную дозу для всех лекарственных форм Вольтарена Рапид надлежит подбирать индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза — 50-100 мг; при надобности на протяжении нескольких менструальных циклов дозу можно повысить до 200 мг/сут.

Прием продукта надлежит начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать на протяжении нескольких дней. При приступе мигрени начальная доза для всех лекарственных форм Вольтарена Рапид составляет 50 мг. Препарат надлежит принимать при первых симптомах приближающегося приступа.

В случаях, когда на протяжении 2 ч в последствии приема первой дозы не происходит облегчения боли, возможен повторный прием продукта в дозе 50 мг. В дальнейшем через через 4-6 ч возможен дополнительный прием Вольтарена Рапид в дозе 50 мг. Суммарная доза продукта не обязана превышать 200 мг/сут (на протяжении не более 2 дней). Эффективность Вольтарена Рапида при лечении приступов мигрени у малышей и подростков не установлена.

Детям и подросткам старше 14 лет Вольтарен Рапид в форме таблеток, покрытых оболочкой, назначают в суточной дозе 75-100 мг; в форме порошка для приготовления раствора для приема внутрь — в суточной дозе 50-100 мг (из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела в сут; для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг). Суточную дозу надлежит делить на 2-3 приема приема для таблеток, покрытых оболочкой, и на 3 приема для порошка для приготовления раствора. Максимальная суточная доза продукта не обязана превышать 150 мг/сут. Вольтарен Рапид не надлежит использовать у малышей и подростков младше 14 лет. При надобности лечения данной категории заболевших Вольтарен можно назначать в суппозиториях 12.5 или 25 мг.

Побочное действие

Критерии оценки частоты нежелательных реакций: часто — > 1/100, <1/10; иногда — > 1/1000, <1/100; не часто — > 1/10 000, <1/1000, очень не часто — <1/10 000, включая отдельные случаи.

• 
  Со стороны пищеварительной системы: часто — боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, увеличение уровня трансфераз в сыворотке крови; не часто — желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гастрит, гепатит, желтуха; нарушения функции печени; очень не часто — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит.
  
• 
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение; не часто — сонливость; очень не часто — парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
  
• 
  Со стороны органов чувств: часто — вертиго, очень не часто — нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: часто — кожная сыпь; очень не часто — буллезные высыпания, экзема, эритема, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности. Аллергические реакции: не часто — крапивница, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и шок; очень не часто — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), пурпура, в т.ч. аллергическая, ангионевротический отек (включая отек лица).

• 
  Со стороны мочевыделительной системы: очень не часто — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.
  
• 
  Со стороны системы кроветворения: очень не часто — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень не часто — ощущение сердцебиения, боли в груди, увеличение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
  
• 
  Со стороны дыхательной системы, органов средостения: не часто — астма (включая отдышку); очень не часто — пневмонит.

Прочие: не часто — отеки.

Противопоказания

• 
  обострение язвенных поражений желудка и кишечника, кровотечения, перфорации;
  
• 
  тяжелая печеночная недостаточность;
  
• 
  почечная недостаточность тяжелой степени;
  
• 
  тяжелая сердечная недостаточность;
  
• 
  пациенты, страдающие приступами бронхиальной астмы, крапивницей или острым ринитом, которые провоцируются приемом ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС;
  
• 
  III триместр беременности;
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта. Не рекомендуется использовать в период лактации (грудного вскармливания), у малышей в возрасте до 14 лет (в связи с трудностью дозирования продукта).

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения диклофенака при беременности не проводилось. Назначать Вольтарен Рапид в I и II триместрах беременности надлежит только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Вольтарен Рапид, как другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в III триместре беременности (т.к. возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода). Поскольку Вольтарен Рапид, как и другие НПВС, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, не рекомендуется принимать продукт. У пациенток, испытывающих трудности, связанные с детородными функциями, или проходящих обследование по поводу бесплодия, продукт надлежит отменить.

Несмотря на то, что диклофенак калия выделяется с грудным молоком в малом количестве, продукт не надлежит назначать кормящим женщинам во избежание нежелательного влияния на малыша. В экспериментальных исследованиях не установлено отрицательного действия Вольтарена Рапид на течение беременности, эмбриональное и постнатальное развитие.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при тяжелой печеночной недостаточности противопоказано. С осторожностью и под контролем врача надлежит использовать продукт у больных с нарушением функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение при почечной недостаточности тяжелой степени противопоказано. С осторожностью и под контролем врача надлежит использовать продукт у больных с нарушением функции почек.

Особые указания

При использовании Вольтарена Рапид, как и других НПВС, необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами с язвенным поражением желудка или кишечника, язвенный колит, болезнь Крона, с нарушениями функции печени в анамнезе или за больными, предъявляющими жалобы, указывающие на заболевания ЖКТ . Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы НПВС или при наличие язвенного анамнеза, особо кровотечений и перфорации язвы у больных пожилого возраста.

Следует соблюдать особую осторожность при использовании Вольтарена Рапид у больных, получающих продукты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные кортикостероиды, антикоагулянты, антиагреганты или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. При использовании всех НПВС отмечались кровотечения или изъязвления/перфорации желудочно-кишечного тракта, в ряде случаев со смертельным исходом, у больных с симптомами-предшественниками и желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У больных пожилого возраста подобные осложнения могут иметь серьезные в последствиидствия.

При развитии у больных на фоне применения Вольтарен Рапид кровотечений или изъязвлений желудочно-кишечного тракта продукт надлежит отменить. Для снижения токсического действия на желудочно-кишечный тракт продукт надлежит назначать в минимальной эффективной дозе.

Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, также больным, получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты (аспирина), надлежит принимать гастропротекторы (ингибиторы протоновой помпы или мизопростол). Пациентам с язвенным анамнезом, особо пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех необычных абдоминальных симптомах.

Следует соблюдать осторожность при использовании Вольтарена Рапид у больных пожилого возраста. Это особо актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать продукт в минимальной эффективной дозе. С осторожностью надлежит назначать Вольтарен Рапид пациентам с печеночной порфирией, т.к. продукт может провоцировать приступы порфирии.

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении больных с нарушениями функции сердца или почек, с артериальной гипертензией, при лечении больных пожилого возраста, получающих диуретики или другие продукты, влияющие на функцию почек, также больных со значительным уменьшением объема внеклеточной жидкости любой этиологии, например, в периоды до и в последствии массивных хирургических вмешательств.

При долгом лечении Вольтареном Рапид рекомендуется проводить контроль функции почек у больных с артериальной гипертензией, нарушениями функции сердца или почек, пожилых заболевших, получающих диуретики или другие продукты, влияющие на почечную функцию, также у заболевших со значительным уменьшением ОЦК любой этиологии, например, в период до и в последствии массивных хирургических вмешательств.

После прекращения терапии продуктом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходного уровня. При использовании Вольтарена Рапид и других НПВП наблюдались отдельные случаи развития тяжелых дерматологических и аллергических реакций: эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза не часто со смертельным исходом. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечается в первый месяц лечения продуктом.

При развитии у больных, получающих Вольтарен, кожной сыпи, поражения слизистых или других симптомов гиперчувствительности продукт должен быть отменен. В редких случаях у больных, не страдающих аллергией на диклофенак, при использовании Вольтарена Рапид и других НПВС отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции.

Обострение астмы (непереносимость НПВС/астма, провоцируемая приемом НПВС), отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у больных, страдающих бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особо связанными с аллергических ринитоподобными симптомами). У данной группы больных, а так же у заболевших с аллергией на другие продукты (сыпь, зуд или крапивница) при назначении Вольтарена Рапид надлежит соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).

Поскольку в период применения Вольтарена Рапид, так же, как и других НПВС, может отмечаться увеличение уровня одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии продуктом, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.), прием Вольтарена Рапид необходимо отменить.

Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения Вольтарена Рапид может развиваться без продромальных явлений. Поскольку при совместном использовании Вольтарена Рапид с другими НПВС отмечается увеличение частоты нежелательных побочных явлений при отсутствии улучшения терапевтического ответа, не надлежит назначать продукт вместе и другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Противовоспалительное действие продукта и других НПВС, может затруднять диагностику инфекционных процессов. Вольтарен Рапид, так же, как и другие НПВС, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у больных с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. При долгом использовании Вольтарена Рапид, как и других НПВС, показан систематический контроль картины периферической крови.

Таблетки Вольтарен Рапид содержат сахарозу. Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или с недостаточностью сахаразы-изомальтазы не рекомендуется принимать продукт. Т.к. в состав Вольтарена Рапид, порошка для приготовления раствора для приема внутрь, входит источник фенилаланина, пациентам с фенилкетонурией надлежит соблюдать осторожность при использовании продукта.

Передозировка

Симптомы: возможны рвота, желудочно-кишечное кровоизлияние, диарея, головокружение, шум в ушах или судороги. В случае значительной передозировки могут отмечаться острая почечная недостаточность и поражения печени. Лечение: при остром отравлении НПВС проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.

Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как снижение АД, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Эффективность форсированного диуреза, гемодиализа или гемоперфузии маловероятна, т.к. НПВС в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму. В случае сильной передозировки надлежит назначить активированный уголь, при угрожающих жизни состояниях эффективны провокация рвоты и промывание желудка.

Лекарственное взаимодействие

Представленные ниже виды лекарственного взаимодействия отмечались при использовании Вольтарена Рапид и/или других лекарственных форм диклофенака. Поскольку диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови, рекомендуется проводить измерение концентрации лития и дигоксина в крови при одновременном использовании с Вольтареном рапидом. При одновременном использовании с диуретиками и антигипертензивными продуктами диклофенак, как и другие НПВС, может снижать их гипотензивное действие.

Поэтому у больных, особо пожилого возраста, при одновременном назначении диклофенака и диуретиков или ингибиторов АПФ надлежит регулярно контролировать АД, функцию почек и степень гидратации. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель надлежит часто контролировать).

Одновременное системное применение НПВС и кортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы. Одновременное применение диклофенака с антикоагулянтами и антиагрегантами повышает риск развития кровотечений. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов и антиагрегантов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у больных, принимавших диклофенак вместе с вышеуказанными продуктами.

Поэтому при одновременном использовании Вольтарена Рапид с антикоагулянтами и антиагрегантами рекомендуется тщательное наблюдение за больными. Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. В клинических исследованиях установлено, что при совместном использовании диклофенак не оказывает влияние на эффективность пероральных противодиабетических продуктов.

Однако известны отдельные сообщения о развитии как гипогликемических, так и гипергликемических состояний на фоне применения диклофенака, требующих изменения дозы гипогликемических продуктов. У больных, получающих одновременное лечение гипогликемическими продуктами и Вольтареном Рапид, надлежит регулярно проводить измерение уровня глюкозы крови.

Следует соблюдать осторожность при назначении НПВС менее, чем за 24 ч до или в последствии приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Изменяя активность простагландинов в почках, диклофенак , как и другие НПВС, может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При одновременном использовании с циклоспорином доза Вольтарена Рапида обязана быть минимальной. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у заболевших, получавших одновременно антибактериальные средства производные хинолона и НПВС.

Условия и периоди хранения

Таблетки, покрытые оболочкой, надлежит хранить при температуре не выше 30°С, предохранять от воздействия влаги. Период годности — 5 лет. Порошок для приготовления раствора для приема внутрь надлежит хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 2 года. Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!