Наименование: Габапентин (Gabapentin)
Наименование
Габапентин (Gabapentin)
Действующее вещество
Габапентин* (Gabapentin*)
АТХ
N03AX12 Габапентин
Фармакологическая группа
- Противоэпилептические средства
Фармакологическое действие
Габапентин считается структурным аналогом ГАМК, участвует наряду с ним в передаче и модуляции боли, при этом не связывается с ГАМКА- и ГАМКВ-рецепторами, не воздействует на деградацию медиатора посредством одноименного фермента. Взаимодействуя с высокоспецифичными белковыми мишенями в неокортексе, Габапентин проявляет выраженную антиконвульсантную активность, устраняет нейропатическую боль на центральном и периферическом уровне.
Противосудорожное и анальгетическое воздействие лекарства основано на устранении глутаматзависимой гибели нейрональных клеток путем ингибирования синтеза глутамата. Препарат способствует повышению синтеза ГАМК в ЦНС, подавляя при этом высвобождение возбуждающих нейромедиаторов.
Механизм купирования нейропатической боли Габапентином основан на связывании с ?2-?-субъединицей кальциевых каналов. Результатом этого взаимодействия считается снижение потока кальция внутрь клеток и уменьшение ПД мембран аксонов.
Габапентин увеличивает концентрацию ГАМК в цитоплазме нейронов, увеличивет количество плазменного серотонина.
В ходе метаболизма Габапентин не конъюгируется с плазменными протеинами, непосредственно проникает через ГЭБ. В неизмененной форме выводится почками при помощи гемодиализа.
Показания к применению
Габапентин показан в базовой терапии и в составе комбинированных схем лечения эпилепсии взрослых и детей-подростков.
Препарат полезен в отношении резистентной эпилепсии у детей 8–12 лет.
Широкое применения Габапентин нашел в терапии невропатической боли различного характера (постгерпетическая невралгия, диабетическая нейропатия, постинсультные и фантомные боли, регионарный болевой синдром).
Способ применения
Капсулы Габапентина принимают внутрь целиком до, после либо во время еды, запивая обильно водой.
Начальная дозировка у взрослых и подростков в ходе терапии эпилепсии составляет 300 мг лекарства. Количество лекарства повышают на 300 мг ежедневно до момента достижения требуемого клинического ответа. Титрованием достигают средней эффективной дозировки 900–1800 мг лекарства в сутки. Некоторым больным требуется дозировка в 3600 мг.
У детей 8–12 лет начальную дозировку Габапентина рассчитывают исходя из соотношения 10–15 мг/кг/сут. В последующие три дня эффективную дозу вещества (25–30 мг/кг/сут) делят на 3 приема за сутки.
Другая схема назначения Габапентина основана на фактическом весе пациента. При массе больного 26–36 кг прописывают 900 мг лекарства в сутки, от 37 до 50 кг – 1200 мг, если вес превышает 50 кг – прибегают к назначению 1800 мг лекарства за сутки.
Терапия невропатической боли предусматривает назначение минимального количества лекарства – 300 мг/сут с постепенным титрованием до 1800 мг за сутки. Это количество Габапентина делят на 3 раза.
Пациентам на гемодиализе рекомендована начальная насыщающая дозировка Габапентина 300–400 мг, в последующем каждые 4 часа процедуры такие больные принимают 200–300 мг средства.
Суточное количество Габапентина у заболевших с выделительной дисфункцией зависит от исходного уровня КК: при показателе более 80 мл/мин прописывают 900–2400 мг Габапентина в сутки, при КК от 50 до 79 мл/мин – 600–1200 мг лекарства, при КК в пределах 30–49 мл/мин применяют дозировку в 300–600 мг, если КК находится в пределах 15–29 мл/мин, больным прописывают 150–300 мг вещества за сутки, при КК ниже 15 мл/мин больные принимают по 150 мг лекарства в сутки (300 мг Габапентина с интервалом в сутки).
Побочные действия
Частота нежелательных эффектов при приеме Габапентина и их выраженность существенно ниже, чем у прочих антиконвульсантов.
В сфере ЦНС вероятно проявление избыточной сонливости, утомляемости, головокружения, гипервозбудимости, атаксии, тремора конечностей и нистагма. Реже на фоне приема Габапентина появляются краниалгии, астенический синдром, расстройства мышления и парестезии.
Побочные реакции в сфере сосудодвигательной системы обусловлены излишней вазодилатацией. К их числу относят головокружения, тахикардию и снижение САД.
Со стороны респираторного тракта редко отмечаются фарингит и ринит.
В мочевыделительной сфере вероятно недержание мочи.
Со стороны зрительного и слухового анализаторов редко отмечаются диплопия, амблиопия и субъективное чувство звона в ушах.
В картине крови прием Габапентина может провоцировать появление лейкопении.
Аллергические реакции при применении лекарства могут проявляться в виде экзантемы с зудом и покраснением вплоть до синдрома Стивенса – Джонсона.
Противопоказания
Габапентин не применяют при повышенной чувствительности к его составляющим, в гестационном периоде, при лактации и у детей до 8 лет.
Беременность
В гестационном периоде необходимость использования Габапентина определяется путем тщательной оценки соотношения польза/риск.
Габапентин полностью проникает в грудное молоко. Отсутствие клинических данных о влиянии Габапентина на новорожденного предполагают прерывание грудного вскармливания при его приеме.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение Габапентина и морфина ведет к повышению болевого порога.
Отмечается снижение биодоступности Габапентина на фоне приема его с антацидами и вяжущими средствами.
Одновременное применение Габапентина с циметидином приводит к подавлению почечной экскреции первого.
Передозировка
Прием допустимого количества Габапентина клинически выражается избыточной сонливостью, дизартрией, диплопией, головокружением. Редко возможны нарушения сознания.
Терапия передозировки осуществляется симптоматически. При необходимости прибегают к гемодиализу.
Форма выпуска
Производится в виде плотных желатиновых капсул белого цвета, содержащих мелкодисперсный порошок белого или бело-желтого цвета.
Условия хранения
Хранить в условиях комнатной температуры.
Синонимы
Габагамма, Габалепт, Габантин, Гапентек, Гримодин, Катэна, Конвалис, Лепситин, Медитан, Нейралгин, Нейронтин, Ньюропентин, Тебантин, Эллиронтин.
Состав
В 1 капсуле Габапентина содержится 300 мг одноименного действующего вещества.
Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, натрия карбоксиметилкрахмал.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Эпилепсия (G40)
Невралгия после опоясывающего лишая В02.2 (G53.0*)
Другая постоянная боль (R52.2)
Локализованная фокальная парциальная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом (G40.0)
Локализованная фокальная парциальная симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками (G40.1)
Локализованная фокальная парциальная симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками (G40.2)
Дополнительно
Предлогается постепенное, в течение недели, снижение дозы Габапентина в случае необходимости его отмены.
Резкое прекращение приема Габапентина у заболевших с эпилепсией провоцирует судорожные припадки. Габапентин не применяется в терапии эпилептических абсансов.
Не превышать интервал в 12 часов между двумя последовательными приемами Габапентина за сутки.
Биодоступность Габапентина снижается по мере роста дозы, при подборе оптимального количества средства применяют мелкую линейку дозирования.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
