Галидор Halidor — инструкция по применению, цена

Наименование: Галидор (Halidor)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки 1 таб. бенциклана фумарат 100 мг. Вспомогательные вещества: карбомер 934 П, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат, поливинилацетат, натрия амилопектина гликолат (тип А), крахмал, тальк. Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, без запаха. 1 мл 1 амп. бенциклана фумарат 25 мг 50 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Миотропный спазмолитик.

Фармакологическое действие

Миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени — с блокадой симпатических ганглиев. Не вызывает синдрома обкрадывания, практически не оказывает влияние на АД. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na/K-зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, также увеличение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах. Обладает антиагрегантными свойствами и слабо выраженной местноанестезирующей активностью.

Кроме того, бенциклан снижает тонус и двигательную активность гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое увеличение ЧСС. Известно также его небольшое транквилизирующее действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема вещества вовнутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. Cmax в плазме крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) в последствии приема внутрь. Из-за эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность продукта в последствии приема внутрь составляет 25-35%.

Распределение

Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% — с эритроцитами, 10% — с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%.

Метаболизм

Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.

Выведение

T1/2 составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой (97%) в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Большинство метаболитов (90%) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть — в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 не изменяется у пожилых больных, также при нарушении функций почек и печени.

Показания

Таблетки

• 
  нарушения мозгового кровообращения при цереброваскулярных заболеваниях атеросклеротического и ангиоспастического генеза (в комплексной терапии);
  
• 
  сосудистые заболевания глаз (в т. ч. окклюзия центральной артерии сетчатки, диабетическая ангиопатия);
  
• 
  облитерирующие заболевания периферических артерий различного генеза, ангиодистонии, в последствииоперационные и посттравматические нарушения кровообращения;
  
• 
  язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и другие заболевания ЖКТ, сопровождающиеся спастической или гипермоторной дискинезией пищевода, желудка, желчевыводящих путей, кишечника (гастрит, энтерит, колит, тенезмы, холецистопатия, холелитиаз, постхолецистэктомический синдром);
  
• 
  спазмы мочевыводящих путей, вспомогательная терапия при мочекаменной болезни.

Раствор для в/в и в/м введения:

• 
  заболевания периферических сосудов (в т.ч. болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, хронические облитерирующие заболевания артерий);
  
• 
  заболевания мозговых сосудов (в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии).

Для устранения спазма внутренних органов

• 
  гастроэнтериты различной этиологии (особо инфекционные), инфекционные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, в последствииоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние в последствии холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язва желудка или двенадцатиперстной кишки (в сочетании с другими лекарственными продуктами);
  
• 
  спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования.

Режим дозирования

Внутрь Галидор назначают по 100-200 мг (1-2 таб.) 1-2 раза/сут на протяжении 3-4 недель, потом переходят на поддерживающую терапию по 100 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза для приема внутрь составляет 400 мг. Парентерально продукт вводят в/в струйно (в последствии разведения) или инфузионно.

При сосудистых заболеваниях продукт может использоваться инфузионно в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 введения. Перед проведением инфузии 100 мг (4 мл) продукта разводят в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно на протяжении 1 ч 2 раза/сут. Для устранения спазма внутренних органов в острых случаях Галидор вводят в/в струйно медленно в дозе 100-200 мг (4-8 мл) или в/м глубоко в дозе 50 мг (2 мл). Перед в/в введением необходимое количество раствора разводят при помощи изотонического раствора натрия хлорида до 10-20 мл. Курс лечения составляет 2-3 недели с в последствиидующим переводом пациента, при надобности, на прием продукта Галидор внутрь.

Побочное действие

• 
  Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, увеличение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.
  
• 
  Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение походки, тремор, нарушения сна, бессонница, расстройства памяти; не часто — преходящее спутанное состояние сознания, эпилептиформные припадки, галлюцинации у заболевших пожилого возраста; в единичных случаях — симптомы очагового поражения ЦНС.
  
• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; иногда — предсердная и желудочковая тахиаритмия (особо при совместном введении с другими проаритмогенными продуктами).
  
• 
  Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

Прочие: общее недомогание, слабость, увеличение массы тела, аллергические реакции; не часто — тромбофлебит при в/в введении.

Противопоказания

• 
  беременность;
  
• 
  период лактации (грудного вскармливания);
  
• 
  высокая восприимчивость к компонентам продукта.

Таблетки

• 
  почечная недостаточность;
  
• 
  нарушения функции печени;
  
• 
  дыхательная недостаточность;
  
• 
  пароксизмальная суправентрикулярная или острая желудочковая тахикардия;
  
• 
  детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточный опыт применения).

Раствор для в/в и в/м введения

• 
  тяжелая дыхательная недостаточность;
  
• 
  почечная недостаточностьтяжелой степени;
  
• 
  тяжелая печеночная недостаточность;
  
• 
  декомпенсированная сердечная недостаточность;
  
• 
  острый инфаркт миокарда;
  
• 
  AV-блокада;
  
• 
  недавно перенесенный геморрагический инсульт;
  
• 
  эпилепсия и другие формы спазмофилии;
  
• 
  черепно-мозговая травма (на протяжении в последствиидних 12 месяцев).

Беременность и лактация

Достаточных достоверных исследований о использовании продукта Галидор при беременности и в период лактации у человека проведено не было. Поэтому введение продукта в I триместре беременности не рекомендуется. В период лактации также надлежит воздержаться от назначения продукта, или решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения. Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Особые указания

При одновременном назначении Галидора с продуктами, вызывающими гипокалиемию (диуретиками, гипотензивными продуктами); сердечными гликозидами; продуктами, угнетающими функции миокарда (бета-адреноблокаторами, хинидином), суточная доза Галидора не обязана превышать 150-200 мг. При парентеральном использовании надлежит менять места проведения инъекций, т.к. продукт может вызывать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебиты.

Следует воздерживаться от парентерального введения продукта больным с тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря). В случае попадания раствора продукта под кожу наблюдается местная воспалительная реакция тканей.

Контроль лабораторных показателей

При долгом курсовом использовании Галидора рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение общего анализа крови (подсчет форменных элементов крови).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения надлежит соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и выполнении других потенциально опасных видов деятельности.

Передозировка

Симптомы: увеличение ЧСС, снижение АД, предрасположенность к коллапсу, нарушение функции почек, недержание мочи, сонливость, беспокойство, галлюцинации, в тяжелых случаях — эпилептиформные судорожные припадки (у пожилых больных). Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги. Аллергические реакции.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Для лечения судорожных припадков рекомендуется использовать бензодиазепины. Специфический антидот не известен. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Галидор усиливает угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза и седативных продуктов. При одновременном использовании Галидора с симпатомиметиками повышается риск развития тахикардии, предсердных и желудочковых тахиаритмий.

При одновременном использовании Галидора и продуктов, снижающих уровень калия в крови (в т.ч. диуретики, сердечные гликозиды), возможна суммация проаритмогенных эффектов.

При одновременном использовании Галидора с продуктами наперстянки повышается риск аритмии при передозировке сердечных гликозидов.

При одновременном использовании Галидора с бета-адреноблокаторами может возникнуть необходимость подбора дозы бета-адреноблокатора из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана). С осторожностью использовать Галидор одновременно с хинидином, ослабляющим силу сердечных сокращений.

При одновременном использовании Галидора с блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными продуктами возможно усиление их эффекта. При одновременном использовании Галидора с лекарственными препаратами, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, возможна суммация этих эффектов.

При одновременном использовании Галидора с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление торможения агрегации тромбоцитов.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 25°C. Период годности таблеток — 5 лет. Период годности раствора для инъекций — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!