Гапентек — инструкция по применению, цена

Наименование: Гапентек (Gapentek)

Форма выпуска, состав и пачка

Капсулы желтого цвета, содержимое капсул — белый порошок. 1 капс. габапентин 300 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, желатин, железа оксид желтый. Капсулы оранжевого цвета, размер №0; содержимое капсул — белый порошок. 1 капс. габапентин 400 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, желатин, железа оксид желтый, железа оксид красный.

Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный продукт.

Фармакологическое действие

Противосудорожный продукт. Габапентин по строению сходен c нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от такового некоторых других продуктов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA. Он не обладает GABA-ергическими свойствами и не оказывает влияние на захват и метаболизм GABA. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.

Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных продуктов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABAA, GABAB, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата (NMDA). В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.

Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько сокращает выброс моноаминовых нейтротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе, т.к. при увеличении дозы она снижается. Абсолютная биодоступность при приеме габапентина в форме капсул составляет в пределах 60%. Одновременный прием пищи, в т.ч. с большим содержанием жиров, не дает воздействия на фармакокинетику.

Распределение

Фармакокинетика не меняется при повторном использовании; Css в плазме можно предсказать на основании результатов единоразового приема продукта. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%), Vd составляет в пределах 57.7 л.

Метаболизм

Метаболизму не подвергается. Не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Выведение

Выведение габапентина из плазмы имеет линейный характер. T1/2 не зависит от дозы и составляет примерно 5-7 ч. Выводится исключительно с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Установлено, что концентрации габапентина в плазме у малышей в возрасте от 4 до 12 лет в целом сходны с таковыми у взрослых. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.

Показания

• 
  лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше;
  
• 
  монотерапия парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и малышей в возрасте старше 12 лет;
  
• 
  как дополнительное средство при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и малышей в возрасте 3 лет и старше.

Режим дозирования

Гапентек назначают внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Если необходимо снизить дозу, отменить продукт или заменить его на альтернативное средство, это надлежит делать постепенно на протяжении минимум одной недели.

При нейропатической боли взрослым назначают в изначальной дозе 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при надобности, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3.6 г/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза/сут) или на протяжении первых 3 дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/сут по следующей схеме: 1 день — 300 мг продукта 1 раз/сут; 2 день — по 300 мг 2 раза/сут; 3 день — по 300 мг 3 раза/сут. При парциальных судорогах для взрослых и малышей в возрасте старше 12 лет эффективная доза — от 900 мг до 3.6 г/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза/сут в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В в последствиидующем доза может быть повышена максимально до 3.6 г/сут (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость продукта в дозах до 4.8 г/сут. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме продукта не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог. Для малышей в возрасте 3-12 лет начальная доза продукта варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, кратность приема — 3 раза/сут в равных дозах, увеличение до эффективной дозы проводится примерно на протяжении 3 дней. Эффективная доза у малышей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема.

Эффективная доза Гапентека у малышей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость продукта в дозах до 50 мг/кг/сут при долгом использовании. Максимальный интервал между приемом доз продукта не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог. Нет надобности контролировать концентрацию габапентина в плазме. Гапентек можно использовать в комбинации с другими противосудорожными продуктами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противосудорожных продуктов в сыворотке. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Гапентек, рекомендуется назначать его в насыщающей дозе 300-400 мг, а потом использовать по 200-300 мг через 4 ч гемодиализа.

Побочное действие

При лечении нейропатической боли

• 
  Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.
  
• 
  Со стороны ЦНС: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор, амблиопия.
  
• 
  Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит. Дерматологические реакции: кожная сыпь.

Прочие: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела. При лечении парциальных судорог Гапентек чаще всего применяют в комбинации с другими противосудорожными препаратами, поэтому установить, какой продукт вызывал побочные эффекты (если такая связь вообще имелась), было невозможно.

• 
  Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации или увеличение АД.
  
• 
  Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота.
  
• 
  Со стороны системы кроветворения: пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения.
  
• 
  Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, переломы, миалгия.
  
• 
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, гиперкинезы, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, нарушение зрения, амблиопия, диплопия.
  
• 
  Со стороны дыхательной системы: пневмония, кашель, фарингит, ринит.

Дерматологические реакции: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.

• 
  Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевых путей.
  
• 
  Со стороны половой системы: импотенция.

Прочие: астения, общее недомогание, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела. Указанные побочные эффекты были легко или умеренно выраженными. Отмечена дозозависимость таких явлений как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.

При использовании у малышей отмечались:

• 
  Со стороны пищеварительной системы: тошнота и/или рвота, анорексия, диарея.
  
• 
  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, враждебность, эмоциональная лабильность, головокружение, гиперкинезия, судороги, головная боль.
  
• 
  Со стороны дыхательной системы: бронхит, респираторная инфекция, фарингит, ринит, кашель.

Прочие: вирусная инфекция, лихорадка, увеличение массы тела, утомляемость, отит. Побочные эффекты, при которых чаще всего требовалась отмена продукта, применяемого в качестве вспомогательной терапии: сонливость, атаксия, головокружение, утомляемость, тошнота и/или рвота; в качестве монотерапии — головокружение, нервозность, увеличение массы тела, тошнота и/или рвота, сонливость. Нежелательные явления, которые чаще всего приводили к отмене продукта у малышей: сонливость, гиперкинезия и враждебность.

После резкой отмены терапии Гапентеком наиболее часто отмечались беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и потливость. Также имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, аллергических реакций, колебаний уровня глюкозы у заболевших сахарным диабетом, боли в груди, повышении показателей функции печени, многоформной экссудативной эритемы (в т.ч. синдрома Стивенса-Джонсона), галлюцинаций, хореоатетоза, мышечной дискинезии и дистонии, сердцебиения, панкреатита, тромбоцитопении, шума в ушах, недержания мочи, гепатита и желтухи.

Противопоказания

• 
  детский возраст до 3 лет (данная лекарственная форма не предназначена для применения у малышей в возрасте до 3 лет);
  
• 
  высокая восприимчивость к габапентину и другим компонентам продукта.

С осторожностью надлежит использовать продукт при почечной недостаточности.

Беременность и лактация

Гапентек надлежит использовать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода, т.к. данные о использовании продукта у беременных женщин отсутствуют. Габапентин выделяется с грудным молоком, влияние его на грудного малыша неизвестно, поэтому в период лактации Гапентек надлежит назначать только в том случае, если польза для матери явно оправдывает риск для младенца.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит использовать продукт при почечной недостаточности. Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Гапентек, рекомендуется назначать его в насыщающей дозе 300-400 мг, а потом использовать по 200-300 мг через 4 ч гемодиализа.

Особые указания

Хотя при использовании Гапентека не отмечено синдрома отмены с развитием судорог, тем не менее резкое прекращение терапии противосудорожными препаратами у заболевших с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог. Гапентек в целом не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии. При совместной терапии с морфином может потребоваться увеличение дозы Гапентека. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость.

В этом случае дозу Гапентека или морфина надлежит адекватно уменьшить. При добавлении Гапентека к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче при помощи тест-полосок. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность продукта при лечении нейропатической боли у малышей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Эффективность и безопасность продукта при монотерапии парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у малышей в возрасте до 12 лет не установлены. Безопасность и эффективность продукта при использовании его в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией у малышей в возрасте до 3 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам надлежит рекомендовать не приступать к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций до тех пор, пока не будет определена индивидуальная реакция пациента на прием продукта.

Передозировка

Симптомы: при единоразовом приеме 49 г габапентина наблюдались головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия, легкая диарея.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени может быть показано проведение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Гапентека и морфина (когда морфин принимали за 2 ч до приема габапентина) наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией Гапентеком, что сопровождалось увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при всем этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с Гапентеком не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между Гапентеком и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено.

Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и больных, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение Гапентека с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов. Одновременное применение Гапентека с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%.

Гапентек рекомендуется принимать примерно через 2 ч в последствии приема антацида. Пробенецид не оказывает влияние на почечную экскрецию габапентина. Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°С. Период годности — 3 года.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!