Наименование: Гатиспан (Gatispan)
Наименование
Гатиспан (Gatispan)
Действующее вещество
Гатифлоксацин* (Gatifloxacin*)
АТХ
J01MA16 Гатифлоксацин
Фармакологическая группа
- Хинолоны/фторхинолоны
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Основное действующее вещество – гатифлоксацин – обладает широким спектром антибактериальной активности по отношению к большому числу грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Антибактериальный результат Гатиспана реализуется путем топоизомеразы IV и ДНК-гиразы. Топоизомераза IV – фермент, ведущей ролью которого считается участие в разделении хромосом ДНК в процессе деления бактериальной клетки. ДНК-гираза – фермент, участвующий в редупликации ДНК возбудителей инфекционного процесса. Антибактериальный спектр Гатиспана охватывает резистентные к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам возбудители, а также микроорганизмы, обладающие полирезистентностью.
Активен по отношению к следующим грамположительным микроорганизмам: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-резистентные и пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus saprophyticus, Streptococcus spp.(относящиеся к группам С, G, F), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus agalactiae; грамотрирцательным микроорганизмам: Haemophillus influenzae (в том числе и к штаммам, продуцирующим ?-лактамазы), Еscherichia coli, Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (в том числе и к штаммам, продуцирующим ?-лактамазы), Moraxella catarrhalis (в том числе и к штаммам, продуцирующим ?-лактамазы), Proteus mirabilis, Acinetobacter iwoffii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Moragnella morganii; другим микроорганизмам: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae.
Гатиспан также обладает высокой активностью по отношению к анаэробным микроорганизмам, например Peptostreptococcus spp.
Фармакокинетика
Фармакокинетика лекарства линейна, при применении в дозах от 200 до 800 мг в течение 14 дней не зависит от времени приема.
Гатиспан нормально абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь. Абсолютная биодоступность равна 96%. Наибольшая концентрация в плазме крови достигается зачастую через 1-2 часа от начала приема.
Около 20% гатифлоксацина связывается с белками плазмы крови, независимо от его концентрации. Гатифлоксацин активно распределяется по тканям организма, включая альвеолярные макрофаги, слизистые оболочки бронхов, шейку матки и влагалище. Высокая скорость распределения гатифлоксацина по тканям организма позволяет быстро создать высокую концентрацию действующего вещества в органах-мишенях.
В организме гатифлоксацин подвергается ограниченной биотрансформации. В виде метилэтилендиаминового и этилендиаминового метаболитов около 1% введенной дозировки выводится с мочой, 5% выводится с калом. В неизмененном виде препарат выводится почками (около 70% в первые 48 часов).
Отличия фармакокинетики лекарства отмечаются у женщин. При применении Гатиспана у женщин приклонного возраста регистрировалось повышение максимальной концентрации на 21%, АUС (0-) – на 32%. Более медленное выведение регистрировалось у женщин молодого возраста.
Фармакокинетика у детей до 18 лет не изучалась.
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, причиной которых являются чувствительные к гатифлоксацину микроорганизмы. К таким заболеваниям относят:
— инфекции мочевыделительной системы: простатит, цистит, острый и хронический пиелонефрит;
— хронические инфекции мочевыводящих путей;
— инфекции дыхательных путей: острый бронхит, острый синусит, обострение ХОБЛ, кистозный фиброз, пневмония, абсцесс легких;
— инфекции кожных покровов и мягких тканей;
— инфекции костей и суставов;
— заболевания, передающиеся половым путем (проктит, уретрит, цервицит).
Способ применения
Гатиспан принимают перорально в дозировке от 200 до 400 мг один раз в сутки. Продолжительность терапии определяется показаниями, тяжестью инфекции и эффективностью лечения.
Начальная доза лекарства у пациентов с почечной недостаточностью не отличается от дозировки, необходимой пациентам с правильной функцией почек. Далее режим дозирования определяют в зависимости от величины КК.
Побочные действия
Со стороны системы пищеварения: рвота, тошнота, боль в животе, анорексия, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, гастрит, стоматит, гингивит, глоссит, желудочно-кишечные кровотечения, кандидозное поражение ротовой полости.
Со стороны центральной и периферической нервной систем: головокружение, мигрень, головная боль, бессонница и другие нарушения сна, тревожность, ажитация, нервозность, сонливость, спутанность сознания, парестезии, судороги мышц нижних конечностей, парестезии, депрессия, деперсонализация, паранойя, приступы паники, фотофобия, атаксия, враждебность, гиперестезия, фоточувствительность глаз, нарушения зрения, периферическая невропатия, паросмия, искажение вкусовых ощущений.
Со стороны сердца и сосудов: артериальная гипертензия, тахикардия, брадикардия.
Со стороны опорно-двигательной системы: артриты, боли в костях, увеличенный риск разрыва сухожилий.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, гипервентиляция.
Аллергические реакции: отек слизистой оболочки ротовой полости и языка, отек лица, генерализованный отек, везикулобуллезная сыпь, макуло-папуллезная сыпь.
Прочие: боль в ушах, жажда, боль в груди, лихорадка, сухость кожи, вагинит, гематурия, метроррагия, гипогликемия.
Противопоказания
Подростковый и детский возраст до 18 лет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период грудного вскармливания, беременность, гиперчувствительность к гатифлоксацину или другим фторхинолонам.
Беременность
Гатиспан противопоказан к использованию во время беременности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В период лечения Гатиспаном вероятно изменение показателей уровня глюкозы в крови (так называемая симптоматическая гипергликемия и гипогликемия) у заболевших сахарным диабетом, принимающих пероральные сахароснижающие препараты. Таким пациентам предлогается проводить регулярный контроль за показателями глюкозы крови.
Лицам, принимающим пищевые добавки (в состав которых входят магний, железо или цинк), сульфат железа, антацидные средства, содержащие соединения алюминия или магния, Гатиспан рекомендовано пить за 4 часа до приема указанных препаратов.
При одновременном использовании с пробенецидом скорость выведения гатифлоксацина повышается. Совместный прием с варфарином не влияет на показатели свертывания крови. Однако возможность некоторых фторхинолонов усиливать воздействие варфарина и других непрямых антикоагулянтов указывает на необходимость контроля за основными показателями свертывающей системы крови.
При одновременном приеме Гатиспана и препаратов из группы НПВС вероятно усиление побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
С осторожностью Гатиспан принимают совместно с эритромицином, цизапридом, антипсихотическими средствами.
Одновременное применение Гатиспана и дигоксина не приводит к существенным изменениям фармакокинетики гатифлоксацина. Однако пациенты, принимающие дигоксин, должны находиться под наблюдением для своевременного выявления симптомов и признаков токсичности. При появлении первых симптомов дигиталисной интоксикации определяется концентрация сывороточного дигоксина с последующей коррекцией дозы лекарства.
Передозировка
О случаях передозировки Гатиспана не сообщалось. Случайная передозировка лекарства требует симптоматической терапии. Выполняется промывание желудка, при необходимости – гидротационная терапия. Выведение гатифлоксацина из организма путем гемодиализа недостаточно хорошо – в течении 4 часов выводится около 14% лекарства. Выведение гатифлоксацина методом форсированного диуреза также не дает быстрого эффекта (около 11% в течение 8 суток).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг № 5, 10, 50 в контурной упаковке.
Таблетки, покрытые оболочкой, 200 мг № 500 в пластиковой банке.
Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг № 5, 10, 50 в контурной упаковке.
Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг № 500 в пластиковой банке.
Условия хранения
Гатиспан должен храниться в защищенном от света, сухом месте. Температура хранения не должна превышать 25 градусов Цельсия.
Синонимы
Тебрис, Бигафлон, Гатибакт, Озерлик, Гатилин.
Состав
1 таблетка Гатиспана содержит: гатифлоксацина 200 или 400 мг.
Вспомогательные компоненты: кремния оксид безводный коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кросповидон, гидроксипропилметилцеллюлоза (Methocel E 5 LVP), гидроксипропилметилцеллюлоза (Methocel E 15 LVP), титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, эмульсия симетикона 30%.
Дополнительно
Гатифлоксацин может приводить к удлинению интервала Q–T на ЭКГ. Поэтому, учитывая недостаточный опыт клинического применения Гатиспана, его не рекомендуют назначать пациентам с удлинением интервала Q–T, пациентам с гиперкальциемией, а также лицам, принимающим антиаритмические средства IА класса (прокаинамид, квинидин) и III класса (соталол, амиодарон). Фармакокинетические исследования по совместному применению Гатиспана и средств, которые также удлиняют интервал Q–T (эритромицин, цисапрайд, трициклические антидепрессанты) не проводились. Поэтому комбинация гатифлоксацина с данными лекарствами должна осуществляться с осторожностью.
Гатифлоксацин нужно использовать с осторожностью у лиц с острой ишемией миокарда и брадикардией.
Пациентам с почечной недостаточностью при приеме Гатиспана нужно следить за лабораторными показателями, отражающими работу почек. Если клиренс креатинина составляет 40 мл/мин, нужно снижение дозировки гатифлоксацина. Если клиренс креатинина менее 30 мл/мин, таким пациентам предлогается принимать сниженную дозу Гатиспана предварительно.
Гатиспан, как и другие фторхинолоны, с осторожностью применяют у лиц с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, с эпилепсией и иными заболеваниями с наличием судорог.
При первых аллергических проявлениях нужно прекратить прием лекарства.
В период приема Гатиспана может происходить замедление скорости психомоторных реакций, поэтому управление транспортными средствами и работа с опасными механизмами не рекомендована.
