Наименование: Геердин (Geerdin)
Наименование
Геердин (Geerdin)
Фармакологическое действие
Препарат Геердин относится к ингибиторам протонной помпы. Супрессирование фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка приводит к блокированию конечного синтеза соляной кислоты. Это воздействие считается дозозависимым и приводит к угнетению стимулированной и базальной секреции HCl независимо от вызвавшего ее раздражителя. Основное действующее вещество Геердина связывается с протонной помпой с помощью ковалентной связи, что приводит к необратимому снижению синтеза HCl.
Кислота способна выделяться только с помощью новообразованных протонных помп. Таким образом, кинетика Геердина в крови не имеет решающего значения для его атнисекреторной активности: стандартный период биоактивности действующего вещества Геердина существенно превышает его период полувыведения. Гораздо большее значение имеет период обновления протонной помпы (составляющий около суток).
Максимально возможный уровень угнетения секреции достигается в том случае, когда Геердин действует на париетальные клетки во время их активации. Это может достигаться с помощью внутривенной инфузии Геердина. С помощью использования этого способа активизированная протонная помпа моментально связывается с молекулой действующего вещества, что полностью останавливает синтез соляной кислоты.
Активным веществом Геердина считается рабепразол. Он быстро накапливается в париетальных клетках желудочной стенки, где метаболизируется до активной формы путем присоединения сульфенамидной группы. Активное вещество производит химическое взаимодействие с помповыми цистеинами.
При внутривенном введении, фармакологическое воздействие Геердина развивается где-то один час и достигает максимальной выраженности через 2-3 часа. Средний показатель клиренса при внутривенном введении стандартной дозировки в 20 мл лекарства составляет 283+/-98 мл/мин. После отмены лекарства нормальная секреторная активность полностью восстанавливается в течение нескольких дней (зачастую двух-трех). Применение Геердина в стандартной дозировке (20 мг в сутки) в течение 2 недель не влияет на уровень секреции щитовидной железы, углеводный метаболизм, концентрацию паратгормона, кортизола, эстрогена, тестостерна, секретина, пролактина, глюкагона, ренина и альдостернона в плазме.
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность при условии внутривенного введения лекарства стандартной дозировки в 20 мг Геердина составляет почти 100%, то есть все молекулы действующего вещества вступают в связь с париетальными желудочными клетками. Уровень биодоступности не изменяется в случае многократного введения. Связывание с плазменными белками составляет около 97%. При многоразовом введении есть тенденция к линейной фармакокинетике: час полувыведения, объем распределения и клиренс являются дозонезависимыми величинами.
Метаболизм лекарства осуществляется в печени. Натрия рабепразол протекает биотрансформацию, образовывая основные метаболиты тиоэфира и угольной кислоты. Прочие метаболиты, такие как диметилтиоэфир, сульфон и конъюгатмеркаптуровой кислоты составляют весьма незначительную часть от всех метаболитов.
Период полувыведения составляет около 1 часа. Где-то 90% общей введенной дозировки выводится с мочой, как правило в виде двух метаболитов: угольной кислоты и конъюгатамеркаптуровой кислоты. Незначительная часть выводится из организма с каловыми массами.
У пациентов приклонного возраста наблюдается удлинение периода выведения Геердина. Кумуляции действующего вещества не выявлено.
Показания к применению
— Эрозии желудка, пептическая язва желудка (в том числе, сопровождаемые кровотечением);
— эрозия или пептическая язва двенадцатиперстной кишки (в том числе, сопровождаемая кровотечением);
— профилактика кислотных аспираций;
— гастроэзофагальный рефлюкс, в том числе при невозможности приема пероральных препаратов;
— эрадикация хеликобактера при условии невозможности приема пероральных препаратов (применяется в комбинации с противомикробными средствами);
— синдром Золлингера-Эллисона.
Способ применения
Раствор Геердина для внутривенного введения прописывают в роли терапии, альтернативную пероральному приему лекарства, в случае наличия показаний – либо в роли дополнения к пероральной форме. Взрослым пациентам, страдающим язвой двенадцатиперстной кишки или язвой желудка, рекомендован прием Геердина в дозе 20 мг однократно в сутки. При рефлюкс-эзофагите и симптоматическом лечении этого заболевания доза остается неизменной.
В случае терапии синдрома Золлингера-Эллисона Геердин назначается в ударной начальной дозе 60 мг однократно в сутки. В случае необходимости, вероятно увеличение дозировки. В том случае, если присутствует необходимость увеличения дозировки свыше 60 мг в сутки, ее нужно разделить на два введения в сутки.
Рекомендовано исключительно внутривенное введение Геердина. Прочие способы парентерального использования лекарства не рекомендованы.
Правила растворения:
Для проведения внутривенной инъекции содержимое флакона растворяется в 5 мл воды для инъекций или физ. раствора. Растворенный препарат вводится в вену медленно: одна инъекция должна продолжаться не менее 5 минут.
Для проведения внутривенной инфузии содержимое флакона растворяется по тем же правилам, что и для инъекции. Затем полученный раствор вводится во флакон со 100 мл физ. раствора или 5% раствора декстрозы для инфузий. До введения нужно обязательно визуально оценить полноту растворения и исключить наличие осадка, изменение цвета раствора и его прозрачности. Полученный раствор для инфузий обязан быть использован в течение 4 часов с момента приготовления. Неиспользованный раствор хранить строго не предлогается.
Дозирование в отдельных случаях:
Для заболевших приклонного возраста не требуется проведения индивидуальной корректировки дозировки. То же относится и к больным, страдающим умеренной печеночной и почечной недостаточностью. Нужно, но, помнить, что у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью наблюдается удлинение периода вывода лекарства из организма.
Вследствие недостаточного материала, полученного в результате исследований действия Геердина при внутривенном введении на заболевших с выраженным нарушением печеночной функции, таким больным препарат назначается в половинной дозе, в амбулаторных условиях под надзором лечащего врача.
Побочные действия
Система ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, боль в области живота, запор, метеоризм, сухость слизистой оболочки рта, диспепсические явления, отрыжка, гастриты, стоматиты, увеличение трансаминазной активности.
Система ЦНС: головная боль, потеря сознания, бессонница, астенические состояния, возбуждение или сонливость. Иногда может возникать снижение зрения, искажение вкуса, диспепсия.
Дыхательная система: фарингит, ринит, кашель. Редко наблюдаются бронхиты и синуситы.
Реакции аллергического типа: кожные высыпания, зуд, боли в спине, миалгии, артралгии, повышение температуры до субфебрильных цифр. Изредка наблюдается увеличение веса, усиленное потоотделение, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
В случае возникновения перечисленных побочных явлений настоятельно предлогается прекращение приема Геердина.
Противопоказания
Строго не предлогается назначение Геердина пациентам, имеющим индивидуальную повышенную чувствительность к рабепразолу либо каких-нибудь иных бензимидазолов. С осторожностью необходимо применять препарат при лечении заболевших, страдающих нарушением почечной, печеночной и дыхательной функции. Строго не предлогается назначение Геердина больным с почечной недостаточностью.
Беременность
Лабораторные исследования применения Геердина беременными женщинами не проводились, поэтому использовать препарат во время беременности разрешено только в случае острой необходимости. Препарат выделяется с молоком матери при грудном вскармливании.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Геердин не взаимодействует в значимой мере с лекарствами, метаболизирующимися ферментными системами цитохромов, таких как фенитоин, теофилин, варфарин и диазепам.
Препарат вызывает долговременное и выраженное супрессирование секреции соляной кислоты. Поэтому при одновременном назначении Геердина и препаратов, всасывание которых значимо зависит от уровня кислотности желудочного содержимого (дигоксин, кетоконазол, итраконазол), нужно провести коррекцию доз данных препаратов.
Назначение Геердина в сочетании с антацидами не вызывает значимых клинических изменений в содержании рабепразола в крови. При назначении Геердина одновременно с циклоспорином, препарат не влияет на метаболизм последнего.
Передозировка
При терапии Геердином наибольшая суточная дозировка не должна превышать 160 мг. Однократная дозировка введения не должна превышать 120 мг. При проведении исследования не наблюдалось выраженных симптомов передозировки.
При случайном приеме Геердина в высоких дозах надлежит проводить симптоматическую терапию. Специфических антидотов не существует. Диализ не применяется, так как активное вещество Геердина прочно связывается с белками, делая этот метод неэффективным.
Форма выпуска
Таблетированная форма Геердина выпускается в блистерах по 12 таблеток, содержащих по 20 или 10 мг лекарства, упакованных в картонную упаковку.
Форма для инъекций выпускается в герметично запакованных флаконах, содержащих 20 мг белой липофилизированной кристаллическая массой, имеющей небольшой желтоватый оттенок.
Условия хранения
Срок хранения лекарства составляет 2 года. Предлогается хранить в сухом месте, нормально защищенном от солнечного света и доступа детей, при комнатной температуре.
Синонимы
Париет, Рабепразол.
Состав
Один флакон Геердина для инъекций содержит натрия рабепразола 20 мг. В роли вспомогательного вещества применяется маннит.
Одна таблетка Геердина содержит 20 или 10 мг натрия рабепразола. В роли вспомогательных веществ используются: оксид магния, маннит, изопропиловый спирт, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, кармелоза натрия, стеарат магния. Оболочка содержит: этилцеллюбоза, легкий оксид магния, изопропиловый спирт, пропиленгликоль, хлорид метилена, диэтилфталат, пропиленгликоль 6000, диоксид титана, красный оксид железа.
Дополнительно
Перед началом терапии Геердином необходимо исключить наличие злокачественных новообразований желудка и пищевода, поскольку терапия препаратом способна маскировать симптомы и провоцировать развитие опухоли.
Геердин не назначается пациентам детского возраста, так как на сегодняшний день нет достаточно полных результатов исследования применения лекарства в этой возрастной группе.
Необходимо помнить, что доза лекарства у заболевших, страдающих печеночной недостаточностью, должна быть снижена.
