Наименование: Гексален
Действующее вещество
Алтретамин* (Altretamine*)
АТХ
L01XX03 Алтретамин
Фармакологическая группа
- Другие противоопухолевые средства
Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2, 4, 6 и 8 блистеров.
Описание лекарственной формы
Белый кристаллический порошок, нормально растворимый в хлороформе, N,N-диметилацетамиде и этилацетате, плохо— в воде и пропиленгликоле.
Характеристика
Считается 1,3,5-диэтиламинозамещенным производным s-триазина. Имеет структурное сходство с триэтиленмеламином— известным алкилирующим веществом, однако не обладает алкилирующими свойствами.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — цитостатическое, противоопухолевое.
Активность определяется метаболитами, ковалентно связывающими ДНК, в т.ч. опухолевых клеток.
Фармакокинетика
При приеме внутрь нормально всасывается из ЖКТ и подвергается быстрому интенсивному деметилированию в печени с образованием двух основных метаболитов: пентаметилмеламина и тетраметилмеламина. Cmax в плазме достигается через 0,5–3ч после приема. T1/2 в бета-фазе— 4,7–10,2ч. Алтретамин, пентаметилмеламин и тетраметилмеламин связываются с белками плазмы, свободные фракции составляют 6, 25 и 50% соответственно. Выведение главным образом через почки в течение 24ч.
Показания препарата Гексален®
Монотерапия прогрессирующего рака яичников, в т.ч. в случаях, устойчивых к лечению лекарствами платины и/или к комбинированной химиотерапии с использованием алкилирующих противоопухолевых средств.
Противопоказания
Гиперчувствительность, значительное угнетение костномозгового кроветворения, серьезные неврологические нарушения.
Применение при беременности и кормлении грудью
При назначении беременным женщинам индивидуально решается вопрос соотношения риска и пользы (в связи с наличием эмбриотоксических и тератогенных свойств). Хотя данные о выделении алтретамина с грудным молоком отсутствуют, на время лечения предлогается прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
При продолжительном использовании, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться тошнота, рвота, развитие неврологических нарушений (головокружение, нарушения настроения и сознания, атаксия), а также периферические нейропатии.
Может вызывать дозозависимую миелосупрессию, лейкопению, тромбоцитопению. В отдельных случаях вероятно развитие нарушений функции почек и кожных реакций.
Взаимодействие
Одновременное использование ингибиторов МАО может вызвать тяжелую ортостатическую гипотензию. Циметидин увеличивает T1/2 и токсичность алтретамина. Алтретамин ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при применении живых вакцин может потенцировать репликацию вируса и усиливать побочные действия вакцинации.
Способ применения и дозы
Внутрь. Суточную дозу рассчитывают индивидуально, исходя из площади поверхности тела. Зачастую препарат принимают ежедневно курсами по 14 или 21 день в дозах 200–260мг/м2/сут. Дозу делят на 4 приема— после еды и перед сном. Перерыв между курсами— 7–14 дней. Длительность лечения устанавливается индивидуально.
Передозировка
Острая передозировка у людей не описана. Для уменьшения побочных эффектов (прежде всего, неврологических, со стороны ЖКТ и гематологических, связанных с применением высоких доз) предлогается уменьшение дозировки или отмена лекарства. Для ослабления выраженности побочных явлений используют симптоматическую терапию (противорвотные средства, пиридоксин и др.).
Меры предосторожности
Перед началом лечения и перед каждым следующим курсом, а также ежемесячно в процессе лечения нужно контролировать картину периферической крови, проводить неврологическое исследование.
Производитель
Тева Фармацевтические предприятия Лтд., Израиль.
Условия хранения препарата Гексален®
В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Гексален®
4года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
