Наименование: Гентамицин (Gentamicin)
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком, без видимых взвешенных частиц.
1 мл гентамицин (в форме сульфата) 40 мг
Вспомогательные вещества: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия эдетат, натрия бисульфит, вода д/и.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком, без видимых взвешенных частиц.
1 мл. гентамицин (в форме сульфата) 40 мг.
1 амп. гентамицин (в форме сульфата) 80 мг.
Вспомогательные вещества: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия эдетат, натрия бисульфит, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы аминогликозидов.
Фармакологическое действие
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при всем этом происходит ошибочное считывание генетичческого кода и образование нефункциональных белков.
Обладает бактерицидным действием — в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.
В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.
Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие. После в/м или в/в введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0.5-1.5 ч и сохраняются на протяжении 8-12 ч.
Показания
бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит,пневмония,эмпиема плевры),
осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит),
инфекции кожи и мягких тканей,
абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит),
инфекции ЦНС (менингит и др.),
сепсис,
раневая инфекция,
ожоговая инфекция,
отит
Режим дозирования
Парентерально.
Суточная доза для в/в и в/м введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек — 3 мг/кг/сут.
Кратность введения — 2-3 раза в день.
В/в капельно, на протяжении 1.5-2 ч в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы, вводимый объем — 50-300 мл; у малышей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация обязана не превышать 1 мг/мл = 0.1%).
При тяжелом течении заболеваний суточная доза — 5 мг/кг, кратность — 3-4 раза в день; в последствии улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в день в дозе 120-160 мг на протяжении 7-10 дней; при гонорее — 240-280 мг единоразово.
Детям старше 2 лет назначают 3-5 мг/кг/сут; кратность введения — 3 раза; недоношенным и новорожденным (возраст менее 1 нед) назначают в суточной дозе 6 мг/кг; кратность — 2 раза; детям до 2 лет — 6 мг/кг при частоте введения 3 раза в день.
Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.
Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.
При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч).
Доза обязана быть подобрана т.о., чтобы Cmax не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности). При отеках, асците, ожирении дозу определяют по «идеальной» или «сухой» массе тела.
При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы в последствии сеанса взрослым — 1-1.7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям — 2-2.5 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, увеличение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, у малышей — психоз.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), в редких случаях — почечный тубулярный некроз.
Со стороны органов чувств: ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.
Лабораторные показатели: у малышей — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.
Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции.
Противопоказания
Гипервосприимчивость (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая ХПН с азотемией и уремией, беременность.
C осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность малышей, пожилой возраст, период лактации.
Беременность и лактация
Прием продукта противопоказан.
Особые указания
При наличии «жизненных» показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин. Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах. Однако они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных малышей зарегистрировано не было. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может обусловливать развитие у заболевших аллергических осложнений, особо у заболевших с аллергологическим анамнезом. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
Во время лечения аминогликозидами надлежит определять концентрацию продукта в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких неэффективных доз или, наоборот, передозировки продукта), также проводить контроль КК, особо у лиц пожилого возраста.
Вероятность развития нефротоксичности выше у заболевших с нарушенной функцией почек, также при назначении в больших дозах или на протяжении длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у заболевших, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней, — каждый день) надлежит контролировать функцию почек.
Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на больших частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу продукта снижают или прекращают лечение).
На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить продукт и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.
Передозировка
Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).
Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (прозерин), также продукты Ca2+ (CaCl2 10% 5-10 мл, кальция глюконат 10% 5-10 мл). Перед введением прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0.5-0.7 мг, ожидают учащения пульса и через 1.5-2 мин вводят в/в 1.5 мг (3 мл 0.05% раствора) прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят продукты Ca2+.
В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться при помощи гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с др. ЛС (в т.ч. с др. аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).
Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС.
Снижает эффект антимиастенических ЛС. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).
«Петлевые» диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина).
Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и др. ото- и нефротоксичными ЛС. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Условия и периоди хранения
Хранить при температуре не выше 25oС.
Период годности — 5 лет.
Внимание!Перед применением медикамента «Гентамицин (Gentamicin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Гентамицин (Gentamicin)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
