Наименование: Гепацеф (Gepacef)
Наименование
Гепацеф (Gepacef)
Фармакологическое действие
Гепацеф – бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Активное вещество цефоперазон – противомикробное лекарственное вещество третьего поколения цефалоспоринов. Гепацеф обладает выраженным бактерицидным действием. Механизм действия лекарства основан на способности активного вещества угнетать синтез белка в клетках микроорганизмов.
К действию лекарства Гепацеф чувствительны штаммы грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, в том числе некоторые штаммы, продуцирующие бета-лактамазы (в том числе штаммы Haemophilus influenzae и Neisseria gonorrhoeae, продуцирующие бета-лактамазы).
После внутривенного введения пик плазменной концентрации активного вещества достигается в течение 15 минут, после внутримышечного – в течение 60 минут. Наибольшая концентрация в желчи достигается в течение 1-3 часов. Около 93% от принятой дозировки цефоперазона связывается с белками плазмы. Цефоперазон нормально распределяется в организме и создает высокие терапевтические концентрации в тканях печени, небных миндалин, легких, а также почках, стенках желчного пузыря, органах малого таза и костной ткани. Активный компонент лекарства Гепацеф также создает высокие концентрации в мокроте и желчи. Цефоперазон проникает сквозь гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. При неповрежденном гематоэнцефалическом барьере цефоперазон практически не проникает в спинномозговую жидкость, но создает высокие концентрации в спинномозговой жидкости у пациентов с травматическим и послеоперационным менингитом.
Незначительная часть активного вещества метаболизируется в организме.
Период полувыведения цефоперазона составляет около 120 минут. Экскретируется в основном с желчью, около 30% экскретируется с мочой.
Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозировки цефоперазона не требуется.
Показания к применению
Гепацеф предназначен для терапии (как в роли монопрепарата, так и в комплексе с иными лекарствами) пациентов, страдающих инфекционными заболеваниями, вызванными микроорганизмами, чувствительными к цефоперазону.
Например препарат Гепацеф прописывают при:
— инфекционных заболеваниях органов малого таза, мочевыводящих и желчевыводящих путей;
— инфекционных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей;
— инфекционных заболеваниях костей, суставов, кожи и мягких тканей;
— септицемии, травматическом или послеоперационном менингите, перитоните,
неосложненной форме гонококкового уретрита;
— гепацеф также используют в роли профилактического средства при проведении оперативных вмешательств.
Способ применения
Гепацеф предназначен для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Для приготовления раствора для внутривенного введения разрешается применять воду для инъекций, раствор глюкозы 5% для инъекций, раствор глюкозы 10% для инъекций, физиологический раствор, а также раствор глюкозы 5% и раствор натрия хлорида 0,9% для инъекций. Во флакон предлогается добавить 2,8мл совместимого растворителя и нормально встряхнуть, вводить раствор возможно только после полного растворения порошка. Для лучшего растворения предлогается повысить количество совместимого растворителя до 5мл. Для внутривенного капельного введения полученный раствор растворяют в 20-100мл совместимого растворителя (объем воды для инъекций при капельном введении не должен превышать 20мл, если нужно большее количество растворителя, надлежит применять другие совместимые растворы). Длительность капельного введения зачастую составляет от 15 до 60 минут.
При внутривенном струйном введении наибольшая дозировка цефоперазона, вводимого за один раз, составляет 2000мг для взрослых и 50мг/кг массы тела для детей. При струйном введении концентрация цефоперазона в растворе должна составлять 100мг/мл. Время струйного введения раствора лекарства Гепацеф зачастую составляет 3-5 минут.
Для приготовления раствора для внутримышечного введения разрешается применять воду для инъекций и 2% раствор лидокаина. Во флакон с порошком надлежит добавить необходимое количество воды для инъекций и встряхнуть флакон до полного растворения порошка, после этого добавляют 2% раствор лидокаина. Применять лидокаин надлежит, только если конечная концентрация цефоперазона в растворе превышает 250мг/мл. Концентрация лидокаина в готовом растворе должна составлять 0,5%. После получения прозрачного раствора его вводят глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы.
Перед введением лекарства Гепацеф надлежит провести кожную пробу. Также надлежит проверять чувствительность к лидокаину пациентам, которым проводят внутримышечные инъекции с раствором лидокаина.
Взрослым зачастую прописывают введение 1000-2000мг цефоперазона каждые 12 часов.
При тяжелых инфекциях взрослым дозу увеличивают до 2000-4000мг цефоперазона каждые 12 часов.
Наибольшая рекомендованная дозировка для взрослых при тяжелых инфекциях составляет 12000-16000мг цефоперазона в сутки (дозу надлежит разделить на 3 введения через равные промежутки времени).
Длительность терапии зачастую составляет 1-2 недели.
Взрослым при неосложненной форме гонококкового уретрита зачастую предлогается однократное введение 500мг цефоперазона внутримышечно.
Детям зачастую предлогается назначение цефоперазона в дозе 25-100мг/кг массы тела каждые 12 часов.
При тяжелых инфекциях детям дозу цефоперазона возможно повысить до 200-300мг/кг массы тела в сутки (дозу надлежит разделить на 2-3 введения через равные промежутки времени).
Новорожденным и недоношенным детям дозу лекарства Гепацеф рассчитывают индивидуально.
Длительность терапии составляет 1-2 недели.
В роли профилактического средства при проведении оперативных вмешательств препарат Гепацеф предлогается назначать в дозе 1000-2000мг за 0,5-1,5 часа до начала оперативного вмешательства. После чего переходят на введение цефоперазона в дозе 1000-2000мг с интервалом 12 часов в течение суток после окончания оперативного вмешательства (в колонопроктологии, при протезировании суставов, а также в сердечно-сосудистой хирургии профилактическое введение лекарства продолжают в течение 3 суток после окончания оперативного вмешательства).
Пациентам с нарушением функции почек при назначении лекарства в стандартной дозе 2000-4000мг цефоперазона в сутки коррекция дозировки не требуется.
Не надлежит назначать более 4000мг цефоперазона в сутки пациентам с нарушением функции почек (при клиренсе креатинина менее 18мл/мин).
Пациентам, находящимся на гемодиализе, вводить препарат Гепацеф надлежит после окончания сеанса диализа.
В период терапии препаратом Гепацеф предлогается контролировать протромбиновое время.
Побочные действия
Гепацеф неплохо переносится пациентами. Сообщалось о развитии таких нежелательных эффектов в период терапии препаратом:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: нарушение стула, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов. В единичных случаях, в том числе спустя несколько дней после окончания курса терапии цефоперазоном, вероятно развитие псевдомембранозного колита.
Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, эозинофилия, а также гипотромбинемия. В единичных случаях вероятно развитие обратимой нейтропении.
Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница и кожный зуд. В некоторых случаях отмечалось развитие анафилактического шока, которое требует немедленного лечения (например показано введение эпинефрина, глюкокортикостероидных препаратов, в случае необходимости также проводят оксигенотерапию, интубацию трахеи и искусственную вентиляцию легких).
Другие: при внутривенном введении раствора вероятно развитие флебита, при внутримышечном введении раствора вероятно развитие болезненности в месте инъекции. Кроме того, в период терапии цефоперазоном у пациентов отмечалось развитие дефицита витамина К, а также наблюдались ложноположительные результаты при проведении теста Кумбса и при определении уровня глюкозы в моче неферментативными методами. При продолжительной терапии вероятно развитие орального и вагинального кандидоза.
Противопоказания
Гепацеф противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к цефалоспоринам и другим бета-лактамным противомикробным средствам.
Препарат не прописывают пациентам с хроническим алкоголизмом, а также пациентам, которые получают лекарственные препараты, содержащие этиловый спирт.
Осторожность предлогается соблюдать при назначении лекарства Гепацеф пациентам с повышенным риском развития кровотечений, обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей и нарушениями функции печени, а также пациентам приклонного возраста.
Назначение лекарства Гепацеф пациентам с нарушенной функцией печени и почек вероятно только после тщательной оценки соотношения риск/польза.
В связи с риском нарушения синтеза витамина К в период терапии препаратом Гепацеф особую осторожность надлежит соблюдать назначая препарат пациентам с муковисцидозом и пациентам, которые находятся на полном или частичном парентеральном питании.
Беременность
Цефоперазон может быть назначен в период беременности только по жизненным показаниям.
Если нет возможности назначить альтернативный препарат в период лактации, то на время терапии цефоперазоном надлежит прервать грудное вскармливание. Восстанавливать кормление возможно только после консультации с лечащим врачом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гепацеф не надлежит назначать сочетано с лекарствами, содержащими этиловый спирт, в связи с риском развития дисульфирамоподобных реакций, вызванных накоплением ацетальдегида в крови. Характерные симптомы развиваются в течение 15-30 минут после приема этилового спирта и проходят самостоятельно в течение 2-3 часов.
Отмечается увеличение риска развития кровотечения при сочетанной терапии цефоперазоном и антикоагулянтами, тромболитическими лекарствами и гепарином.
Аминогликозиды и петлевые диуретики увеличивают нефротоксичность цефоперазона, наиболее выражен данный результат у пациентов с нарушениями функции почек.
Повышается риск развития язвенных поражений слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и риск развития желудочного кровотечения у пациентов, которые одновременно получают цефоперазон и нестероидные противовоспалительные средства, производные салициловой кислоты, а также сульфинпиразон.
Нельзя назначение раствора для парентерального применения Гепацеф одновременно с растворами аминогликозидов, при сочетанном назначении этих препаратов в первую очередь надлежит вводить препарат Гепацеф, после чего промыть систему для инфузий совместимым раствором и вводить растворы аминогликозидов.
Передозировка
Введение высоких доз цефоперазона может привести к развитию судорог, эпилептического приступа, а также нейтропении, лейкопении, тромбоцитопении и гемолитической анемии. При использовании высоких доз лекарства Гепацеф повышается риск развития анафилактического шока, в том числе с летальным исходом.
Специфического антидота нет. При развитии признаков передозировки прописывают симптоматические препараты. Кроме того, при интоксикации цефоперазоном надлежит отменить препарат Гепацеф. При развитии судорог используют диазепам.
При назначении высоких доз цефоперазона надлежит учитывать риск развития анафилактического шока и проводить терапию препаратом Гепацеф только в стационарах под постоянным контролем медицинского персонала.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для парентерального введения, расфасованный по 1г во флаконы, по 10 флаконов, помещенных в картонную пачку.
Условия хранения
Препарат Гепацеф годен в течение 2 лет при условии хранения в помещениях с температурой от 2 до 8 градусов Цельсия.
Готовый раствор надлежит использовать сразу после приготовления, хранение готового раствора для парентерального применения нельзя.
Синонимы
Цефобоцид, Церазон, Цефоперазон, Медоцеф.
Состав
1 флакон лекарства Гепацеф содержит:
Цефоперазона натриевой соли (в пересчете на цефоперазон) – 1000мг.
