Наименование: Гептрал
Действующее вещество
Адеметионин* (Ademetionine*)
АТХ
A16AA02 Адеметионин
Фармакологические группы
- Гепатопротекторное средство [Антидепрессанты]
- Гепатопротекторное средство [Гепатопротекторы]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — детоксицирующее, холекинетическое, холеретическое, нейропротективное, гепатопротективное, антидепрессивное, антиоксидантное.
Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое воздействие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Максимальная концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.
Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфатировании, трансаминировании.
В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина считается предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).
Увеличивет содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; понижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что понижает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое воздействие.
Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что увеличивет текучесть и поляризацию мембран. Это делает лучше функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Полезен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин понижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином увеличивет растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин понижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный результат сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.
Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими лекарствами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность выражается постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Полезен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает возможностью прерывать рецидивы депрессии.
Назначение при остеоартритах понижает выраженность болевого синдрома, увеличивет синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
Фармакокинетика
Биодоступность при приеме внутрь — 5%. При однократном приеме внутрь 400 мг Сmaх — 0,7 мг/л; Тmах — 2–6 ч.
Связь с белками плазмы — незначительная, проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации лекарства в спинномозговой жидкости.
Метаболизируется в печени. Т1/2 — 1,5 ч. Выводится почками.
Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
Показания препарата Гептрал®
внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
— жировая дистрофия печени;
— хронический гепатит;
— токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
— хронический бескаменный холецистит;
— холангит;
— цирроз печени;
— энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);
внутрипеченочный холестаз у беременных;
симптомы депрессия.
Противопоказания
генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12);
гиперчувствительность к любому из компонентов лекарства;
возраст до 18 лет.
С осторожностью: биполярные расстройства (см. «Особые указания»); беременность (I триместр), период кормления грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Использование лекарства Гептрал® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания вероятно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.
Со стороны иммунной системы: отек гортани, аллергические реакции.
Со стороны кожи: потливость, зуд, сыпь, отек Квинке, кожные реакции.
Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, беспокойство, спутанность сознания, бессонница.
Со стороны CCC: приливы, флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.
Со стороны системы пищеварения: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные спазмы.
Другие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.
Взаимодействие
Известных взаимодействий с иными ЛС не наблюдалось.
Имеется сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Является, что такое взаимодействие вероятно, и надлежит с осторожностью назначать адеметионин вместе с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и лекарствами, содержащими триптофан..
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки надлежит принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня, между приемами пищи.
Таблетки лекарства Гептрал® надлежит вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. Дозировка составляет от 800 до 1600 мг/сут.
Продолжительность терапии определяется врачом.
Передозировка
Клинических случаев передозировки не отмечалось.
Особые указания
Учитывая тонизирующий результат лекарства, не предлогается принимать его перед сном. При назначении лекарства Гептрал® пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии нужен систематический контроль остаточного азота. Во время длительной терапии нужно определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Не предлогается назначать адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Имеется сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.
Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании беспокойства у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях беспокойство разрешилось после снижения дозировки или отмены лекарства.
Поскольку дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты может понизить уровень адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с иными заболеваниями или диетой, в частности у вегетарианцев), надлежит контролировать уровень витаминов. Если недостаточность обнаружена, рекомендован одновременный прием адеметионина с витамином В12 и фолиевой кислотой. Адеметионин оказывает воздействие на результат иммунологического анализа гомоцистеина, что может быть причиной ложно высокого уровня гомоцистеина в плазме. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано применять неиммунологические методы анализа для определения уровня гомоцистеина.
Воздействие на возможность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме лекарства Гептрал® может возникнуть головокружение. Не предлогается водить автомобиль и работать с механизмами во время приема лекарства до тех пор, пока больные не будут уверены, что терапия не влияет на возможность заниматься подобного вида деятельностью.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг. По 10 табл. в блистерах из ПА/ПВХ/AL и алюминиевой фольги. 1 или 2 блистера помещены в картонную пачку.
Производитель
Эбботт С.р.Л.
Виа Понтина Км.52, Камповерде ди Априлиа Латина, 04010, Италия.
Abbott SrL.
Via Pontina Km.52, Campoverde di Aprilia Latina, 04010, Italy.
Хоспира С.п.А., Виа Фоссе Ардеатине, 2-20060 Лискате (МИ), Италия.
Hospira S.p.A., Via Fosse Ardeatine, 2-20060 Liscate (MI), Italy.
Владелец регистрационного удостоверения
Эбботт С.р.Л.
Виа Понтина Км.52, Камповерде ди Априлиа Латина, 04010, Италия.
Abbott SrL.
Via Pontina Km.52, Campoverde di Aprilia Latina, 04010, Italy.
Представительство компании ООО «Эбботт Лэбораториз» в России
141400, Московская обл., г. Химки, ул. Ленинградская, влад. 39, стр. 5, Химки Бизнес Парк.
Тел. (495) 258-42-70; факс: (495) 258-42-71.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Гептрал®
В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Гептрал®
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
