Наименование: ГИНЕПРИСТОН, Стада-Нижфарм
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Мифепристон — синтетическое стероидное антигестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активности не выявляет. Существует антагонизм с ГКС (из-за конкуренции на уровне связи с рецепторами).
Усиливает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам.
В зависимости от фазы менструального цикла вызывает задержку овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Фармакокинетика. После однократного приема в дозе 600 мг Cmax в плазме крови 1,98 мг/л достигается через 1,3 ч. Абсолютная биодоступность составляет 69%. В плазме крови мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа-1 гликопротеином.
После фазы распределения выведение вначале происходит медленно, концентрация снижается в 2 раза между 12–72 ч, далее значительно быстрее. Т½ составляет 18 ч.
Состав и форма выпуска
№ UA/9698/01/01 от 06.03.2015 до 06.03.2020По рецепту
Показания
немедленная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции нельзя считать надежным).
Применение
внутрь на протяжении 72 ч после незащищенного контрацепцией полового акта по 1 таблетке Гинепристона 10 мг однократно.
Для сохранения эффекта контрацепции следует воздержаться от приема пищи за 2 ч до и в течение 2 ч после применения препарата.
Гинепристон можно применять в любую фазу менструального цикла.
Противопоказания
наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону, надпочечниковая недостаточность и длительная ГКС-терапия, острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфирия, миома матки, наличие рубца на матке, анемия, нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, наличие тяжелой экстрагенитальной патологии. Тяжелая форма БА.
Побочные эффекты
со стороны мочеполовой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушение менструального цикла, эндометрит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, кожные высыпания.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Другие: ощущение дискомфорта внизу живота, слабость, недомогание, озноб, гипертермия, синдром токсического шока, болезненность молочных желез.
Особые указания
с осторожностью назначать при нарушении гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), хронических обструктивных заболеваниях легких (в том числе БА), тяжелой АГ, нарушении ритма сердца и сердечной недостаточности, пациенткам, которые имели протезирование клапанов сердца в анамнезе, инфекционный эндокардит.
Из-за антикортикостероидной активности мифепристона эффективность длительной кортикостероидной терапии, включая ингаляционные ГКС у пациентов с БА, может быть снижена в течение 3–4 дней после применения мифепристона. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы ГКС.
Препарат не рекомендуется для регулярного применения с целью плановой постоянной контрацепции. Препарат не защищает от заболеваний, передающихся половым путем и СПИДа.
Пациентку следует заранее проинформировать о возможных побочных реакциях. Если менструация задерживается более чем на 5 сут или появляется вовремя, но ее течение отличается от нормального, или по какому-то поводу есть подозрение на беременность, возможность беременности необходимо исключить.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат нельзя применять в период беременности. Грудное вскармливание необходимо прекратить на 14 дней после приема препарата.
Дети. Немедленную контрацепцию как средство защиты от нежелательной беременности для подростков целесообразно применять только в экстренных случаях у лиц, которые были изнасилованы, с учетом всех возможных последствий.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Сведений относительно влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами нет, но следует учитывать возможность развития побочных реакции со стороны нервной системы (головокружение, слабость).
Взаимодействия
следует избегать одновременного применения с НПВП, не рекомендуется сочетанный прием НПВП на протяжении 8–12 дней после применения препарата. Рифампицин, дексаметазон, некоторые противосудорожные средства (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) могут стимулировать метаболизм мифепристона (снижать его концентрацию в плазме крови).
Несмотря на то что метаболизм мифепристона происходит при участии фермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450, при одновременном приеме препарата с ингибиторами этого фермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) возможно угнетение метаболизма мифепристона и повышение его уровня в плазме крови.
По данным исследований in vitro одновременное применение мифепристона с препаратами, которые являются субстратами CYP 3A4, может приводить к повышению уровня этих препаратов в плазме крови. Вследствие медленного выведения мифепристона из организма такое взаимодействие может наблюдаться в течение длительного времени после его применения. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, которые являются субстратами для CYP 3A4, имеют узкий терапевтический диапазон, включая некоторые препараты, которые применяются при проведении общей анестезии.
Следует избегать одновременного применения с НПВП.
Передозировка
применение Гинепристона в дозе до 2 г не вызывает побочных реакций. В случае передозировки препарата возможна надпочечниковая недостаточность. Терапия симптоматическая.
Условия хранения
при температуре не выше 30 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
